Farmacologia da Hipertensão Arterial Sistêmica

Prévia do material em texto

Farmacologia da Hipertensão Arterial Sistêmica 
Visão geral 
• Ao iniciar um tratamento para controle da HAS, deve-se levar em conta alguns fatores como: 
✓ Perfil previsto de tolerabilidade 
✓ Custo e viabilidade para mantê-lo 
✓ Posologia mais efetiva e segura 
✓ Interação medicamentosa 
✓ Efeito desejado para outras condições clínicas do paciente 
• Além disso, ao se iniciar um tratamento, leva-se em conta a utilização de uma dose baixa, porém efetiva, 
somada a uma reavaliação a cada 4 semanas, para que caso seja necessário, realize a associação de mais 
de uma classe de fármacos. 
• É importante lembrar que quanto maior a dose da medicação, maior a probabilidade de efeitos adversos, 
sendo assim, é importante haver certa vigilância sobre o paciente e eventuais queixas ao se utilizar um 
fármaco 
• Os mecanismos de ação dos fármacos para controle da HAS são diversos, assim, há várias 
farmacodinâmicas existentes que agem em diversas partes do corpo 
• A terapia de controle inicia-se normalmente em monoterapia de algumas das classes (DIU, BCC, ECA, BRA 
e BB) 
• Em pacientes com PA 130-139 e/ou 85-89 mmHg de risco alto, HÁ de estágio 1 de risco alto ou pacientes 
muito idosos e/ou frágeis, inicia-se com monoterapia farmacológica. 
• A combinação de dois fármacos ocorre se a monoterapia não for suficiente para alcançar a meta ou se 
for iniciar uma terapia em pacientes com HÁ estágio 1 de risco moderado e alto, ou pacientes com HA 
estágios 2 e 3. Nesse tipo de terapia, associa-se IECA ou BRA com BCC ou DIU. 
• Caso a meta não seja alcançada, a combinação de novos fármacos é feita, associando quando três 
IECA/BRA + BCC +DIU 
• Quando se mostra necessário um quarto fármaco é comum o uso de espironolactona, um tipo específico 
de diurético. 
• Ao ser finalizado essas classes medicamentosas, inicia-se a terapia adjunta de betabloqueadores, os quais 
são simpatolíticos centrais, alfa bloqueadores e vaso dilatadores 
• Dentre as combinações possíveis, algumas são preferenciais, outras são possíveis, mas não testadas. Há 
também uma combinação não recomendada de IECA mais BRA. 
• Para otimizar doses, é interessante que em um único comprimido estejam dois ou mais princípios ativos 
 
Fármacos anti-hipertensivos 
Diuréticos Tiazídicos (DIU) 
• O principal representante dos tiazídicos é aa Hidroclorotiazida (HCTZ), a primeira linha no tratamento do 
idoso que não apresenta comorbidades, sendo utilizado como monoterapia 
• É comumente também utilizado em associação com outros quando necessário 
• Dentre os possíveis efeitos adversos temos a hiperuricemia, aumento da glicemia e associação recente 
com câncer de pele não-melanoma 
• Seu mecanismo de ação consiste em impedir a saída de sódio dos túbulos renais, assim, o sódio 
permanece na luz e promove a entrada de água, diminuindo a quantidade de líquido na circulação 
sanguínea, consequentemente diminuindo a PA. Vale lembrar que a natriurese promove a diurese. 
Diurético poupadores de K+ (DIU) 
• Representado pela Espironolactona, age no túbulo distal, de modo antagonista à aldosterona, fazendo 
com que o sódio permaneça na luz e promova a diurese 
• É um diurético limitado como monoterapia, sendo a quarta opção farmacológica como modo de controlar 
a PA. Também é preferencialmente utilizado em pacientes com hiperaldosteronismo primário, uma vez 
que bloqueia o efeito da aldosterona 
• Como efeitos adversos temos a hiperpotassemia, uma vez que muito potássio permanece no corpo 
devido ao mecanismo de ação. 
Diurético de Alça (DIU) 
• Representado pela Furosemida, é muito utilizado em pacientes com insuficiência renal com taxa de 
filtração glomerular abaixo de 30mL/min, insuficiência cardíaca devido ao caráter hipovolêmico 
• Em casos de hipervolemia severa pode ser associado com tiazídicos 
• Seu mecanismo de ação consiste em manter o sódio na luz, para que assim bloqueie o mecanismo de 
contracorrente. 
Bloqueadores do Canal de Cálcio (BCC) 
• São divididos em dois grupos os Di-hidropiridínicos como anlodipino e nifedipino e os Não Di-
hidropiridínicos como verapamil e diltiazem 
• Os Di-hidropiridínciso possuem efeitos vasodilatador potente, associam-se bem para doença coronariana 
sintomática, são a primeira linha para tratamento em afrodescendentes. Todavia, possuem problemas 
como edema, cefaleia e rubor facial 
• Já os Não Di-hidropiridínicos possuem pouco efeito vasodilatador, agem no controle inotrópico negativo 
reduzindo a frequência. O verapamil especificamente promove constipação intestinal 
Inibidores da ECA (IECA) 
• Representados pelo captopril e enalapril, possuem boa eficácia em todas as faixas etárias, previnem LOA, 
atuam no pós- IAM, promovem redução da resistência insulínica. Dentre seus efeitos adversos temos a 
alteração do paladar, a tosse reca e piora da função renal 
• É fortemente contraindicado no caso de estenose da artéria renal bilateral ou unilateral associada a rim 
único funcional e na gravidez 
• Seu mecanismo de ação consiste em impedir que Enzima Conversora de Angiotensina transforme 
angiotensina I em angiotensina II, assim o SRAA não se completa, impedindo o aumento de pressão 
 
 
Inibidores do receptor de angiotensina II (BRA) 
• Representado pelo losartana, inibe a ação da angiotensina II, não interferindo no metabolismo de 
carboidratos ou de lípides 
• Sua vantagem frente ao IECA é o não acúmulo de bradicinina 
• Não se deve associar BRA com IECA, pois o alvo de ação é o mesmo, logo haveria um excesso 
medicamentoso sem utilidade 
Beta-Bloqueadores (BB) 
• Representado pelo atenolol, reduz parcialmente o débito cardíaco, diminuindo também a liberação da 
renina pelo aparelho justaglomerular. Eles agem no barorreceptores, diminuindo as catecolaminas nas 
sinapses dos neurônios. 
Anti-hipertensivos endovenosos de ação rápida 
• Em emergências hipertensivas, comumente se usa vasodilatadores, tal qual nitroprussiato e 
nitroglicerina, devido à elevada complexidade do quando