(7) Anestésicos Locais e Vasoconstritores

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Anestésicos Locais e Vasoconstritores 
 
Anestesia Local: 
 
Perda da sensação em uma área 
circunscrita do corpo causada pela 
depressão da excitação nas terminações 
nervosas ou pela inibição do processo de 
condução nos nervos periféricos. 
 
● Perda de sensibilidade sem indução da 
perda de consciência; 
● As substâncias utilizadas devem induzir 
um estado transitório e totalmente 
reversível. 
● Anestésicos locais – injetados ou 
tópicos. 
 
Histórico 
 
● Nativos dos Andes: mastigavam folhas 
de coca (Erythoxylum coca) – 
Dormência na língua. 
● Carl Koller (1884) – Cocaína como 
anestésico tópico para cirurgias 
oftálmicas; 
● William Halstead popularizou a 
aplicação da cocaína para infiltração 
local; 
● Substituição da cocaína – toxicidade e 
propriedades estimulantes 
● Procaína – em substituição à cocaína 
em 1905. 
● 1948 – Lidocaína – Era das amidas. 
 
Mecanismo de ação 
 
Impedem a geração e a condução de um 
impulso nervoso. 
● Bloqueio da via química entre a origem 
do impulso e o cérebro. Portanto, o 
impulso abortado, impedido de chegar 
ao cérebro, não pode ser interpretado 
como dor pelo paciente. 
 
Fatores que interferem na ação 
 
1. Tamanho molecular 
2. Solubilidade lipídica 
3. Tipo de fibra bloqueada 
4. pH do meio 
5. Concentração do anestésico 
6. Associação com vasoconstritores 
 
Sequência de bloqueio 
 
1. Dor 
2. Frio 
3. Calor 
4. Tato 
5. Função Motora 
 
Classificação dos anestésicos locais 
 
● Compostos por um grupo aromático 
(parte lipofílica), uma cadeia 
intermediária e um grupo terminal 
amina (parte hidrofílica). 
● Bases fracas, pouco solúveis. 
● Adição de ácido clorídrico, formando um 
sal = cloridrato, que aumenta a 
solubilidade e estabilidade do 
anestésico. 
 
 
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Classificados conforme a estrutura 
química: 
 
1. Ésteres: 
● Metabolização Plasmática – hidrólise 
● Ácido para-aminobenzoico (PABA) - 
Potencial alergênico 
● Meia vida curta 
 
● Benzocaína 
 
 
2. Amidas: 
● Metabolização hepática (citocromo 
P450) 
● Mais estáveis 
● Meia vida mais prolongada 
 
● Lidocaína 
● Mepivacaína 
● Prilocaína 
● Bupivacaína 
● Articaína 
 
Propriedades desejáveis dos 
anestésicos locais 
 
1. Não deve ser irritante para o tecido no qual é 
aplicado. 
2. Não deve causar qualquer alteração 
permanente na estrutura dos nervos. 
3. Sua toxicidade sistêmica deve ser baixa. 
4. Deve ser eficaz, independentemente de ser 
infiltrado no tecido ou aplicado localmente nas 
membranas mucosas. 
5. O tempo de início da anestesia deve ser o 
mais breve possível. 
6. A duração de ação deve ser longa o 
suficiente para possibilitar que se complete o 
procedimento, porém não tão longa que exija 
uma recuperação prolongada. 
 
Efeitos 
 
● Vasodilatação; 
● Aumento da perfusão sanguínea; 
● Aumenta a velocidade de absorção pelo 
SCV; 
● Diminuição do anestésico no local da 
aplicação; 
● Aumento dos níveis plasmáticos do 
anestésico local; 
● Risco de toxicidade; 
● Diminuição da duração do efeito 
anestésico; 
● Maior sangramento; 
 
Como controlar? 
 
● Utilização de ​Vasoconstritores. 
 
Vasoconstritores 
 
Aminas Simpatomiméticas: 
● Epinefrina (adrenalina) 
● Norepinefrina (noradrenalina) 
● Levonordefrina 
● Fenilefrina 
Análoga da vasopressina: 
● Felipressina. 
 
Efeitos: 
1. Constrição dos vasos sanguíneos, 
diminuição do fluxo sanguíneo no local de 
administração. 
2. Absorção mais lenta, logo níveis de 
anestésicos mais baixos no sistema 
cardiovascular. 
3. Menor risco de toxicidade local. 
4. Duração de ação mais prolongada, devido a 
presença mais prolongada do anestésico na 
zona de aplicação. 
5. Diminuição do sangramento no local de 
ação, durante procedimentos cirúrgicos. 
 
Apresentações Comerciais: 
● Lidocaína com epinefrina 
● Lidocaína com norepinefrina 
● Lidocaína com fenilefrina 
● Mepivacaína com epinefrina 
● Mepivacaína com levonordefrina 
● Mepivacaína sem vasoconstritor 
● Articaína com epinefrina 
● Prilocaína com felipressina 
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● Bupivacaína com epinefrina 
 
Benzocaína 
 
● Éster – Uso tópico 
● Anestesia tópica prévia a anestesia 
infiltrativa. 
● Não deve ser empregada em indivíduos 
com história de hipersensibilidade aos 
ésteres. 
● Após aplicação por 2 min, promove 
anestesia da mucosa superficial 
(previamente seca), diminuindo ou 
eliminando a dor à punção da agulha, 
especialmente na região vestibular. 
 
Lidocaína 
 
● Mais utilizado na Odontologia; 
● Rápida difusão nos tecidos – rápido 
bloqueio. Início de ação entre 2-4 
minutos; 
● Duração da anestesia pulpar sem 
vasoconstritor é limitada a 5-10 min. 
● Com vasoconstritor, proporciona entre 
40-60 min de anestesia pulpar. 
● Em tecidos moles, sua ação anestésica 
pode permanecer em torno de 120-150 
min. 
● Concentração 1 e 2% - com ou sem 
vasoconstritor. 
● Concentração de 5% por via tópica 
(pomada) – Xylocaína. 
 
Mepivacaína 
 
● Potência anestésica similar à da 
lidocaína. 
● Início de ação entre 1,5-2 min. 
● Produz discreta ação vasodilatadora. 
Por isso, quando empregada na forma 
pura, sem vasoconstritor (na 
concentração de 3%), promove 
anestesia pulpar mais duradoura do que 
a lidocaína (por até 20 min na técnica 
infiltrativa e por 40 min na técnica de 
bloqueio regional). 
● Metabolização hepática mais lenta que 
a Lidocaína. 
● Toxicidade semelhante à da lidocaína. 
 
Prilocaína 
 
● Potência anestésica similar à da 
lidocaína. 
● Sua ação tem início entre 2-4 min. 
● É metabolizada mais rapidamente do 
que a lidocaína, no fígado e nos 
pulmões. 
● Apesar de ser menos tóxica do que a 
lidocaína e a mepivacaína, em casos de 
sobredosagem produz o aumento dos 
níveis de meta-hemoglobina no sangue. 
● Cuidado no uso deste anestésico em 
pacientes com deficiência de 
oxigenação (portadores de anemias, 
alterações respiratórias ou 
cardiovasculares). 
● Não recomendado para gestantes. 
 
Articaína 
 
● Rápido início de ação, entre 1-2 min. 
● Potência 1,5 vezes maior do que a da 
lidocaína. 
● É metabolizada no fígado e no plasma 
sanguíneo. Como a biotransformação 
começa no plasma, sua meia-vida 
plasmática é mais curta do que a dos 
demais anestésicos (40 min), 
propiciando a eliminação mais rápida 
pelos rins. 
● Reúne as condições ideais de ser o 
anestésico de escolha para uso 
rotineiro em adultos, idosos e pacientes 
portadores de disfunção hepática e 
renal. 
● Indício de parestesia em bloqueios 
regionais; 
● Sua toxicidade é semelhante à da 
lidocaína. 
 
 
 
 
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Bupivacaína 
 
● Sua potência anestésica é 4x maior do 
que a da lidocaína. 
● Por ser mais potente, sua 
cardiotoxicidade também é 4x maior em 
relação à lidocaína. Por isso, é utilizada 
na concentração de 0,5%. 
● Ação vasodilatadora maior em relação à 
lidocaína, mepivacaína e prilocaína. 
● Possui longa duração de ação. No 
bloqueio dos nervos alveolar inferior e 
lingual, produz anestesia pulpar por até 
4 h e em tecidos moles, por até 12 h. 
● Utilizada no controle da dor 
pós-operatória / espera no atendimento 
● Não indicada para menores de 12 anos. 
 
Duração da Anestesia 
 
 
 
Propriedades gerais dos 
vasoconstritores: 
● As aminas simpatomiméticas agem 
sobre os receptores adrenérgicos, 
encontrados na maioria dos tecidos do 
organismo. Esses receptores são de 
dois tipos: alfa (α), com os subtipos α1 e 
α2, ou beta (β), com os subtipos β1, e 
β2. 
 
 
● Prolonga a ação anestésica; 
● Diminui a toxicidade; 
● Diminui o sangramento; 
 
Concentrações 
 
1:50.000 
Em 50.000 ml de solução anestésica há 1g 
(1000mg) do vasoconstritor. 
Em 1ml de solução anestésica há 0,02mg de 
vasoconstritor.1:100.000 
Em 100.000 ml de solução anestésica há 1g 
(1000mg) do vasoconstritor. 
Em 1ml de solução anestésica há 0,01mg de 
vasoconstritor. 
 
1:200.000 
Em 200.000 ml de solução anestésica há 1g 
(1000mg) do vasoconstritor. 
Em 1ml de solução anestésica há 0,005mg de 
vasoconstritor. 
 
 
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Início da 
ação 
Duração 
Polpa 
Duração 
Tecidos 
Moles 
Lidocaína 2% 2 a 4 min 40 a 60 min 2 a 3 h 
Lidocaína 2% 
sem vaso 
2 a 4 min 5 a 10 min 1 a 2 h 
Mepivacaína 
2% 
1,5 a 2 
min 
60 min 3,5 h 
Mepivacaína 
3% sem vaso 
1,5 a 2 
min 
20 a 40 min 2 h 
Articaína 4% 1 a 2 min 60 a 90 min 3 a 4 h 
Prilocaína 3% 2 a 4 min 60 a 90 min 3 a 4 h 
Bupivacaína 
0,5% 
6 a 10 
min 
2 a 3 horas 5 a 9 h 
Alfa 1 ● Vasoconstrição; 
● ⇑ resistência periférica; 
● ⇑ pressão arterial; 
● midríase; 
● Estímulo da contração do esfíncter 
superior da bexiga. 
Alfa 2 ● Inibição da liberação de 
noradrenalina; 
● Inibição da liberação de insulina; 
Beta 1 ● Taquicardia; 
● ⇑ da lipólise; 
● ⇑ da contratilidade do miocárdio; 
Beta 2 ● Vasodilatação; 
● ⇓ da rest. periférica; 
● Broncodilatação; 
● ⇑ da glicogenólise musc. e hep. 
● ⇑ liberação do glucagon. 
● Relaxamento da musc. uterina; 
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Epinefrina - Adrenalina 
 
● Mais utilizado em todo o mundo, 
devendo ser o agente de escolha para a 
quase totalidade dos procedimentos 
odontológicos em pacientes saudáveis, 
incluindo crianças, gestantes e idosos. 
● Após a infiltração na maxila ou o 
bloqueio mandibular, a epinefrina 
promove a constrição dos vasos das 
redes arteriolar e venosa da área 
injetada. 
● Está contida em soluções cujos sais 
anestésicos são a Lidocaína, 
Mepivacaína, Articaína e Bupivacaína. 
● Efeitos cardiovasculares (a depender da 
dose): Efeitos em α1, β1, β2. 
● AUMENTA ​ a frequência cardíaca, a 
força de contração, a pressão arterial e 
o consumo de oxigênio pelo miocárdio. 
 
Devo usar vasoconstritor em pacientes 
com doença cardiovascular? 
● Se o paciente apresentar dor durante o 
procedimento devido a um controle 
inadequado da duração e profundidade 
da anestesia, consequentemente será 
submetido a um ​estresse ​. 
 
Estresse ​ = Liberação de catecolaminas 
endógenas para o sistema cardiovascular 
em nível aproximado de 40 vezes maior que 
em repouso, acarretando uma exacerbação 
de problemas cardiovasculares 
pré-existentes. 
 
Prudente conversar com o cardiologista 
nas seguintes situações: 
● Hipertensos (PA sistólica > 160 mmHg 
ou diastólica > 100 mmHg). 
● História de infarto agudo do miocárdio – 
recente. 
● Período < 6 meses após acidente 
vascular encefálico. 
● Cirurgia recente de ponte de artéria 
coronária ou colocação de stents. 
● Angina do peito instável (história de dor 
no peito ao mínimo esforço). 
● Certos tipos de arritmias cardíacas, 
apesar do tratamento adequado (p. ex., 
síndrome de Wolff-Parkinson-White). 
● Insuficiência cardíaca congestiva não 
tratada ou não controlada. 
● Obs: Descrever a dose de epinefrina 
utilizada na Odontologia. 
 
Ajuste de dose em pacientes com doença 
cardiovascular: 
● Máximo 0,04 mg por sessão. 
● Obs: Diminuir liberação endógena de 
catecolaminas – sedação mínima. 
 
Efeitos no metabolismo: 
● Por meio de uma ação β2, estimula a 
glicogenólise no fígado e nos músculos 
esqueléticos, elevando os níveis 
sanguíneos de glicose. 
● Essa resposta pode ser obtida com o 
equivalente a 4 tubetes de anestésico 
local contendo adrenalina a 1:100.000. 
● IMPORTANTE: Diabéticos. 
 
Não utilizar em pacientes com: 
● Hipertireoidismo não controlado. 
● Feocromocitoma. 
● História de alergia a sulfitos (maior 
prevalência em asmáticos). 
● Pacientes que fazem uso contínuo de 
derivados das anfetaminas. 
● Usuários de drogas ilícitas (cocaína, 
crack, metanfetaminas, ecstasy). 
 
Sobredosagem: 
● Taquicardia 
● Arritmias 
● Cefaleia 
● Hipertensão 
 
Absoluta:​ Excede a quantidade máxima de 
tubetes. 
Relativa:​ Injeção dentro de um vaso, não 
ultrapassa a dose máxima. 
 
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Norepinefrina - Noradrenalina 
 
● Não apresenta vantagens sobre a 
epinefrina, tendo 25% da potência 
vasoconstritora desta. 
● Mais reações adversas: cefaleia intensa 
decorrente de episódios transitórios de 
hipertensão arterial. 
● Através da estimulação α ela produz 
constrição dos vasos sanguíneos 
cutâneos - O grau e a duração da 
isquemia observada após a infiltração 
no palato podem levar à necrose dos 
tecidos moles. 
● Elevação da glicemia, porém, menor do 
que a epinefrina. 
● Encontra-se comercialmente associada 
a Lidocaína (pouco utilizada). 
 
Levonordefrina 
 
● Corbadrina 
● Atua por meio da estimulação direta dos 
receptores α (75%), com alguma 
atividade em β (25%). 
● Tem somente 15% da ação 
vasopressora da epinefrina, sem 
nenhuma vantagem em relação a esta. 
● Pouco eficaz para hemostasia. 
● Associada a Mepivacaína - Pouco 
utilizada; 
 
Fenilefrina 
 
● É um α-estimulador por excelência 
(95%), pois exerce pequena ou 
nenhuma ação nos receptores β1. 
● Apesar de apresentar apenas 5% da 
potência vasoconstritora da epinefrina, 
na concentração empregada (1:2.500), 
pode promover vasoconstrição com 
duração mais prolongada. 
● Na sobredosagem de fenilefrina 
(relativa ou absoluta), os efeitos 
adversos também são mais duradouros, 
como o aumento da pressão arterial e 
cefaleia na região occipital. 
● Associada a lidocaína 2%. Estudos 
mostram aumento dos níveis 
sanguíneos do anestésico, em 
comparação com a adrenalina. 
● Hemostasia durante o procedimento 
não é tão eficaz. 
 
Felipressina 
 
● Análogo sintético da vasopressina 
(hormônio antidiurético), está contida 
em soluções cujo sal anestésico é a 
prilocaína. 
● A vasoconstrição é decorrente de sua 
ação sobre os receptores V1 da 
vasopressina, presentes no músculo 
liso da parede dos vasos sanguíneos, 
com ação muito mais acentuada na 
microcirculação venosa do que na 
arteriolar. 
● Pouco controle da hemostasia, o que 
explica o maior sangramento observado 
durante os procedimentos cirúrgicos. 
● Apresenta ações antidiuréticas e 
ocitócicas, as últimas contraindicando 
seu uso em gestantes. 
● Não tem efeitos diretos no miocárdio; 
utilizada quando há contra-indicação 
para epinefrina. 
● Pode ser administrada com segurança 
a pacientes com hipertireoidismo. 
 
Sem vasoconstritor 
 
● Mepivacaína 3% e Lidocaína 2% 
Indicações: 
- Hipertireoidismo sem controle 
- Hipertensão grave não-controlada 
- Doenças cardiovasculares isquêmicas 
- Crianças pequenas – mutilação 
Doses máximas de anestésicos 
 
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Cálculo da dose 
 
1 tubete = 1,8ml 
 
PARÂMETROS 
● Concentração do anestésico na solução 
● Doses máximas recomendadas 
● Peso corporal do paciente 
 
Passo 1: ​Calcular a quantidade de anestésico 
presente em cada tubete. 
Passo 2:​ Calcular a dose máx que o paciente 
pode receber, de acordo com seu peso. 
Passo 3: ​Calcular a dose máxima que o 
paciente pode receber em tubetes. 
 
Como calcular a quantidade de anestésico por 
tubete? 
Lidocaína 2%. 
20 mg de Lidocaína em 1ml de solução. 
20 mg -------------------------1ml 
x mg ---------------------------1,8 ml 
x = 36 mg 
 
Calcular ou conferir o seguinte: 
● 2% - 36mg por tubete 
● 3% - 54mg por tubete 
● 4% - 72mg por tubete 
● 0,5%- 9mg por tubete 
● Independente do sal anestésico. 
 
Como calcular a Dose máxima de tubetes? 
1. Peso do paciente. 
2. Conferir a tabela de dose máxima. 
3. Conferir a quantidade de anestésico por 
tubete. 
4. PESO X DOSE MÁXIMA MG/KG = 
DOSE MÁX DO PACIENTE. 
5. DOSE MÁX DO PACIENTE : QNT DE 
ANESTÉSICO POR TUBETE = DOSE 
MÁXIMA DE TUBETES. 
6. Obs: A dose máx do paciente não pode 
ultrapassar o máximo absoluto.Escolha do anestésico local 
 
Fatores que influenciam na escolha do 
Anestésico Local para um paciente: 
● Tempo necessário de controle da dor 
● Necessidade potencial de controle da 
dor após o tratamento 
● Possibilidade de automutilação no 
período pós-operatório 
● Necessidade de hemostasia 
● Presença de qualquer contraindicação 
(absoluta ou relativa) à solução 
anestésica local selecionada para 
administração 
 
 
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Paciente de 60 kg 
Articaína 4% 
Dose máxima: 7 mg/kg 
60 x 7 = 420 
420mg / 72mg = 5,8 tubetes 
Paciente de 88 kg 
Bupivacaína 0,5% 
 Dose máxima: 1,3 mg/kg 
88 x 1,3 = 114,4 mg 
Máximo absoluto: 90mg 
90mg / 9mg = 10 tubetes 
Paciente 60 Kg saudável está sendo 
submetida a um procedimento com 
Prilocaína 3%. ​Recebeu ​2 tubetes ​ e não 
houve sucesso na anestesia. Troca para 
lidocaína 2%. 
Qual a ​dose máxima de lidocaína ​que a 
paciente pode receber? 
 
Prilocaína 3% 
Dose por kg: 6mg/kg 
Máximo absoluto: 400mg 
54 mg (em 1 tubete) 
60kg x 6 = 360/ 54 = 6,6 tubetes. 
 
Lidocaína 2% 
Dose por kg: 4,4mg/kg 
Máximo absoluto: 300mg 
36mg (1 tubete) 
60 x 4,4 = 264 mg/36 = 7 tubetes 
Pode receber 5 tubetes. 
Me baseio pelo anestésico que tem a 
menor dose máxima absoluta. 
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Em pacientes saudáveis: 
 
Situações Especiais: 
 
Disfunção renal ou hepática 
● Articaína 4% com epinefrina 1:100.000 
● Máximo de 2 tubetes. 
● Evitar Mepivacaína. 
 
Crianças 
● Mepivacaína 3% sem vaso 
● Lidocaína 2% com epinefrina 1:100.000. 
 
Diabéticos 
● Evitar epinefrina. 
● Utilizar Prilocaína 3% com Felipressina 
0,03UI. 
 
Gestantes 
● Não utilizar Prilocaína com Felipressina. 
● Utilizar Lidocaína 2% 1:100.000 ou 
1:200.000. 
● Máximo de 2 tubetes. 
 
Hipertensos 
● Controlados: Lidocaína 2% com 
epinefrina 1:200.000 Máximo de 2 
tubetes 
● Não controlados: Prilocaína 3% com 
Felipressina 0,03UI – Máximo de 3 
tubetes. 
 
 
 
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Procedimentos de 
curta a média duração. 
Anestesia pulpar > 30 
min 
Lidocaína 2% ​ com 
epinefrina 1:100.000 ou 
1:200.000 
 
Mepivacaína 2%​ com 
epinefrina 1:100.000 
 
Articaína 4%​ com 
epinefrina 1:100.000 
 
Prilocaína 3% ​ com 
felipressina 0,03 UI/ml 
Procedimentos 
invasivos ou de maior 
tempo de duração. 
Ex: Trat. endodôntico, 
exodontias de inclusos, 
cirurgias periodontais, 
implantes, enxertos. 
Maxila ​– Bloqueio 
regional: 
-Lidocaína 2% ou 
mepivacaína 2% com 
epinefrina 1:100.000 
-Técnica infiltrativa: 
Articaína 4% com 
epinefrina 1:100.000 ou 
1:200.000 
 
Mandíbula ​ – Bloqueio 
regional: 
 
-Lidocaína 2% ou 
mepivacaína 2% com 
epinefrina 1:100.000 
-Bupivacaína 0,5% com 
epinefrina 1:200.000 
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