FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS

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fármacos 
ansiolíticos 
 
ansiedade 
Estado emocional caracterizado por uma expectativa, 
sendo está ruim ou boa. Se classificam em: 
1) Ansiedade fóbica - desencadeada por situações 
específicas. Exemplo: distúrbio do pânico, episódios 
súbitos de pavor acompanhados de sintomas 
acentuados como sudorese, taquicardia, tremor etc. 
2) Ansiedade generalizada - estado de apreensão 
constante, sem causa definida e acompanhada de 
tensão motora e hiperatividade neurovegetativa. 
 
ANSIEDADE FISIOLÓGICA X ANSIEDADE 
PATOLÓGICA 
• Ansiedade fisiológica – pode aparecer em diversos 
momentos da nossa vida, sendo ela passageira, além de 
também não atrapalhar no aspecto do nosso cotidiano. 
• Ansiedade patológica – pode prejudicar ações do dia a 
dia e, a longo prazo, é possível que o indivíduo que sofre 
com esse quadro, acabe desenvolvendo outras 
patologias, como as fobias, que integram o grupo dos 
transtornos ansiosos. 
 
ansiolíticos 
São fármacos utilizados para o tratar vários tipos de 
ansiedade. 
 
INDICAÇÃO 
- Ansiedade - Transtornos de ansiedades 
- TAG (transtorno de ansiedade generalizada) 
- TP (transtorno de pânico) 
 
OS ANSIOLÍTICOS NÃO TRATAM FOBIAS ESPECÍFICAS, COMO 
POR EXEMPLO, ERITROFOBIA, ARACNOFOBIA. 
 
Até a década de 50, os transtornos de ansiedade eram 
tratados apenas com a classe “benzodiazepínicos”, porém 
estavam sofrendo de dependência química, por isso, são 
classificados como fármacos de tarja preta. O tratamento 
atual dos transtornos de ansiedade são os fármacos 
antidepressivos (monoaminas – serotonina, dopamina, 
noradrenalina). 
 
CLASSIFICAÇÃO 
1) Benzodiazepínicos (BDZs) – classe farmacológica mais 
importante para tratar os efeitos de ansiedade e 
insônia. 
 
NÃO SÃO A 1° ESCOLHA FARMACOLÓGICA HOJE EM DIA. 
 
• É uma tarja preta e pode causar dependência química 
• Possui 4 ações básicas – ansiolítica, hipnótica, 
anticonvulsivante e miorrelaxentes. 
• Mecanismo de ação 
- O receptor GABAa possui 2 sítios de ligação: ortostérico 
(onde se liga o NT endógeno – GABA) e alostérico (melhor 
sítio para se ligar um corpo estranho, como os BDZs) 
- Os BDZs se ligam aos receptores alostéricos realizando a 
modulação alostérica positiva do receptor GABAa, ou seja, 
provocam o aumento da afinidade desse receptor pelo seu 
NT (GABA), aumentando a frequência de abertura do canal 
de cloro, provocando uma maior hiperpolarização (acúmulo 
de Cl-), potencializando os efeitos inibitórios. 
- Possuem ação rápida pelos canais inotrópicos terem como 
características efeitos rápidos. 
• Indicação clínica – transtorno de ansiedade (não sendo 
o tto de 1° escolha), amnésia anterógrada (perda de 
memória anteriores ao uso do fármaco), insônia, 
epilepsias e relaxamento muscular (por uma ação 
central). 
• Fármacos de ação predominantemente ansiolítica – 
Alprazolam, Bromazepam, Clonazepam (Rivotril), 
Diazepam, Lorazepam, Clobazam, Clorazepato (t ½ >24h) 
e Clordiazepóxido. 
• Fármacos de ação predominantemente hipnóticas – 
Estazolam, Flurazepam e Flunitrazepam, Midazolam, 
Nitrazepam e Triazolam (não disponível) 
 
MIDAZOLAM – ÚNICO DE MEIA VIDA CURTA (1,5 – 2,5H) E 
DEVIDO A ISSO QUE É UTILIZADO ALTAMENTE EM 
ENDOSCOPIA, PROCEDIMENOS CIRÚRGICOS RÁPIDOS E 
INSÔNIA. 
 
FLUNITRAZEPAM – TEMPO DE MEIA VIDA LONGO (>24H). 
 
• Efeitos adversos 
- Sonolência - Amnésia anterógrada 
- Incoordenação motora 
- Dependência (síndrome de abstinência) 
- Tolerância (propriedade hipnótica – para quem sofre de 
insônia) 
- Potencialização dos efeitos depressores do SNC (não usar 
álcool em associação aos BDZs, pois aumentam a sedação) 
- Via endovenosa (forma de ampola) pode causar dor e 
tromboflebite (Diazepam e Lorazepam na forma de ampola 
possui um adjuvante farmacêutico, o Propilenoglico/PEG, 
um álcool que causa irritação local, necessitando de 
aplicação lenta para evitar tal efeito) 
- Efeito paradoxal (raro - são os efeitos não esperados): 
crianças (acontece pelo neurodesenvolvimento) e idosos 
(acontece pela neuro degeneração). Para reverter a 
situação, se usa Flumazenil endovenosa (antídoto) que é um 
antagonista do receptor BDZ. 
 
2) Não benzodiazepínicos (Buspirona) 
• Mecanismo de ação – é um agonista parcial do receptor 
5-HT1a (receptor serotoninérgico – sendo um receptor 
metabotrópico, o qual é acoplado a proteínas Gi - efeito 
inibitório), levando a uma diminuição da produção de 
serotonina na fenda sináptica. 
• Desvantagem – devido não ser por canal inotrópico, não 
há efeito rápido como os BDZs, ou seja, não possui efeito 
ansiolítico rápido, logo, seu efeito só acontece depois de 
3 a 4s) 
• Indicação clínica - apenas em TAG (transtorno de 
ansiedade generalizada) 
• Vantagem – possuem menor efeito sedativo 
• Efeito agudo (no início do tratamento; efeitos 
temporários) – por estimular o receptor -HT1a (6 
receptores), reduz a serotonina, causando tontura, 
cefaleia e náuseas. 
• Efeito crônico (> 3-4s) – dessensibilização do receptor 
5-HT1a pré-sináptico e do receptor 5-HT2 e 5-HT3 pós-
sináptico, ou seja, o receptor “desaparece”, levando a 
diminuição, havendo somente 2 receptores, aumentando 
serotonina. 
 
POSSUI BAIXA INTERAÇÃO COM BEBIAS ALCOÓLICAS.