Resumo Fármacos Ansiolíticos e Neurolépticos

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Resumo sobre fármacos Ansiolíticos e Neurolépticos 
I) Ansiolíticos e sedativos: 
Sinônimos: hipnóticos, sedativos, tranquilizantes menores 
Definição: fármacos que induzem sonolência e reduzem a ansiedade 
Exemplos: barbitúricos, benzodiazepínicos (diazepam, midazolam, 
clonazepam) 
II) Neurolépticos (fármacos antipsicóticos) 
Sinônimos: fármacos neurolépticos,fármacos antiesquizofrênicos, tranquilizantes 
maiores. 
Definição: fármacos eficazes no alívio dos sintomas da doença esquizofrênica 
Exemplos: azaferona, clorpromazina, haloperidol, acepromazina 
I) Benzodiazepínicos 
 Mecanismo de ação: Atuam atuando em um receptor presente no GABAA, 
aumentando a afinidade de GABA por GABAA. Isto gera como 
consequência, o aumento da frequência de abertura de canais de 
cloreto. 
Existem subtipos do receptor GABAA em diferentes regiões do cérebro, e 
diferem na sensibilidade dos benzodiazepínicos 
* GABAA : media a transmissão sináptico inibitória rápida através do SNC. 
 
 Principais efeitos: 
- redução da ansiedade e da agressão 
- sedação e indução do sono (hipnose) 
- redução do tônus muscular e da coordenação relaxante muscular) 
- efeito anticonvulsivante 
- amnésia retrógrada 
- Obs: não induzem analgesia 
 Possuem antagonista (Flumazenil) e agonista inverso (beta carbonilas), 
estes reduzem a eficácia de GABA. 
 Vários benzodiazepínicos são convertidos em metabólitos ativos, como o 
nordazepam, que têm uma meia-vida de aproximadamente 60 horas, e 
que são responsáveis pela tendência de muitos benzodiazepínicos 
produzirem efeitos acumulativos e ressaca longa, quando são dados a 
intervalos regulares. 
 Não são bem absorvidos por via intramuscular pois ocorre a formação de 
precipitados 
 Efeitos indesejáveis: 
- tolerância e dependência 
- Doses excessivas: sonolência, sem depressão séria da respiração ou da 
função cardiovascular. Contudo, na presença de outros depressores do 
SNC, particularmente o álcool, os benzodiazepínicos podem causar 
depressão respiratória severa, comprometedora da vida. A disponibilidade 
de um antagonista como o Flumazenil, possibilita que esses efeitos sejam 
antagonizados. 
- Durante o uso terapêutico: sonolência, confusão mental, amnésia e 
coordenação motora prejudicada 
 
 
II) Buspirona: 
 
 Mecanismo de ação: Agonista dos receptores 5-HTA 
Atualmente, têm-se duas hipóteses sobre o mecanismo de ação da 
buspirona ao agir como agonista parcial dos receptores 5-HT1A, a saber: 
primeiramente, interagindo com os receptores pré- sinápticos 
somatodendríticos diminuindo a frequência de excitação dos neurônios 
serotoninérgicos pré-sinápticos e/ou atuando como agonista parcial nos 
receptores pós sinápticos, competindo com a serotonina por esses 
receptores, consequentemente, diminuindo a ação da buspirona. 
 A buspirona demora dias ou semanas para produzir seus efeitos em seres 
humanos, sugerindo um mecanismo de ação indireto mais complexo. A 
buspirona é ineficaz no controle dos ataques de pânico. 
 Efeitos adversos: náusea, tonteira, cefaleia eagitação. 
 
III) Antipsicóticos 
 
 Mecanismo de ação: antagonistas de receptores dopaminérgicos D2 
 Efeitos clínicos: 
- sedação 
- redução da agressividade 
- anti emético 
- catalepsia (aumento do tônus muscular) 
- diminuição do limiar convulsivo 
- tratamento de esquizofrenia aguda em humanos 
- não induzem analgesia 
 
 Bem absorvidos pela via IM. 
 Efeitos adversos (relativamente seguros): produz prolapso ou priapismo 
peniano em cavalos, hipotensão, no uso normal: sonolência, apatia e 
excitação paradoxal. 
 Não tem antagonista.