Macrolídeos: Mecanismo de Ação e Indicações

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Eritromicina: é o macrolídeo mais antigo. Já foi considerada a única opção para tratamento 
em gram-positivos (Streptococcus sp e Staphylococcus sp) para pacientes alérgicos a beta-
lactâmicos, mas hoje em dia já apresenta muita resistência 
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Todos os macrolídeos possual anel lactônico onde se ligam radicais que definem 
quimicamente o antibiótico 
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Atualmente os com efeito antimicrobiano mais eficaz são a Claritromicina e a 
Azitromicina (mais lipofílicos)
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Mecanismo de ação 
Inibem a síntese proteica •
Atuam na subunidades 50s impedindo a translocação (leitura dos códons de aminoácido 
ao longo do RNAm)
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Como o sítio de ação é muito próximo do Clorafenicol, haverá competição- associação 
não benéfica 
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Eritromicina: bacteriostática•
Azitromicina e Claritromicina: Bactericidas •
Espectro de ação 
Staphylococcus aureus •
Staphylococcus epidermis 
Macrolídeos 
Wednesday, September 30, 2020 3:27 PM
Espectro de ação 
Staphylococcus aureus •
Staphylococcus epidermis •
Streptococcus (grupos A, B, C, F e G) •
Streptococcus pneumoniae •
Propioibacterium acne •
Corynebacterium diphteria •
Bordetella pertussis: coqueluche •
Campylobacter jejuni •
Helicobacter pylori•
Moraxella catarrhalis •
Haemophylus ducreyi •
Neisseria gonorrhoaeae •
Clamidia sp •
Mycoplasma pneumoniae •
Farmacocinética da azitromicina 
Facilmente absorvida •
Utilização por via oral ou via endovenosa •
A concentração em tecidos moles atinge valores superiores aos da claritromicina e até 
100 vezes maior em relação a eritromicina 
•
Essa difusão tecidual ocorre pela elevada lipofilia da azitromicina •
Por ser muito lipofílica é utilizada no tratamento da acne, também •
COVID: por sua rápida absorção e distribuição devido á lipofilicidade foi pensado em 
seu uso no tratamento da COVID, mas também é característico da Doxiciclina, não 
justificando o uso clínico. Outra justificativa utilizada seria uma imunomodulação 
causada pela azitromicina, que leva a uma melhora inicial com posterior piora do 
quadro imunológico (podem ocorrer infecções oportunistas). 
Interferência sob a resposta cardíaca: Prolongamento do intervalo QT que leva a 
uma possibilidade da ocorrência de uma arritmia cardíaca de alto risco de morte 
súbita (hidroxicloroquina também prolonga o intervalo QT)
○
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Indicações terapêuticas
Acne •
Trato respiratório inferior•
Trato respiratório superior •
Infecção genital por Chlamydia, Neisseria e Haemplhylus•
Coqueluche (eritromicina) •
Difteria (eritromicina) •
Otite média •
Reações adversas e contraindicações 
Hipersensibilidade •
Hepatite colestática (eritromicina após 10-20 dias): náuseas, vômitos, cólicas 
abdominais, icterícia, febre, leucocitose 
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Gestantes: Risco C•
Estratégias de resistência 
Produção de esterases: quebra dos esteres do anel lactônico •
Modificação do sítio de ligação ribossômico •
Redução da permeabilidade da membrana •
Positivos 
Negativos 
Intra celular obrigatório
Eritomicina é indicado por ser o menos usado, 
então as bactérias não teriam resistência 
Produção de metilase no sítio de ligação ribossômico: Alguns esteres estão ligados a 
metis, sendo assim, a metilase quebra essa ligação. Pode aparecer com resistência 
cruzada 
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RENAME 
Eritromicina •
Espiramicina •
Azitromicina: ISTs por Clhamydia trachomatis •
Claritromicina: Streptococcus e Helicobacter pylori•