Farmacocinética III - eliminação de drogas

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Farmacocinética III - eliminação de drogas
 
ATIVIDADES
 1 - Os fármacos são considerados substâncias xenobióticas, ou seja, substâncias estranhas ao nosso organismo e que, portanto, devem ser eliminadas. Para isso, os fármacos devem ser biotransformados no fígado para se tornarem mais hidrofílicos, direcionarem aos rins e serem excretados na urina.
​​​​​​​Qual das seguintes reações metabólicas da fase II transforma um metabólito de fase I passível de ser excretável pela urina?​​​​​​​ R: Glicuronidação.
Vários metabólitos resultantes da biotransformação de fase I são muito lipofílicos para serem secretados para os túbulos renais. Portanto é necessária uma reação subsequente da fase II, de conjugação com um substrato endógeno, como o ácido glicurônico, que resulta em conjugados mais hidrossolúveis, que são excretados facilmente pela urina. 
2 - Jonas, um estudante de oito anos, tem epilepsia e, certo dia, foi atendido na unidade de emergência, pois a sua avó errou na dose da medicação e administrou uma sobredose de fenobarbital. Como forma de tratamento, lhe foi administrado bicarbonato de sódio, pois a alcalinização da urina com bicarbonato é usada no tratamento de pacientes que apresentam dosagem excessiva de fenobarbital (ácido fraco). ​​​​​​​Qual das seguintes afirmativas descrevemelhor a razão de alcalinizar a urina nessa situação? ​​​​​​​ R:Para reduzir a reabsorção tubular de fenobarbital.
Em geral, ácidos fracos como o fenobarbital podem ser eliminados mais rapidamente com a alcalinização da urina. O bicarbonato alcaliniza a urina e mantém o fenobarbital ionizado, diminuindo sua reabsorção tubular e facilitando, assim, a sua excreção renal.
  3 - A eliminação do fármaco do organismo ocorre por numerosas vias, sendo a eliminação na urina a mais importante. Com relação aos processos de excreção renal, é correto afirmar que:​​​​​​​ R: fármacos livres e lipossolúveis de baixo peso molecular são filtrados nos glomérulos renais.
Fármacos livres e lipossolúveis de baixo peso molecular são filtrados nos glomérulos renais; fármacos ionizados e hidrossolúveis são excretados na urina; fármacos não ionizados e lipossolúveis presentes no filtrado sofrem reabsorção tubular passiva; na secreção tubular, os fármacos utilizam transportadores ativos.
 4 - Os processos pelos quais as reações bioquímicas alteram os fármacos no corpo são designados, em seu conjunto, como metabolismo ou biotransformação dos fármacos. ​​​​​​​Sobre a biotransformação de fármacos, é correto afirmar que:​​​​​​​ R: . glicuronidação é a reação de conjugação mais comum da fase II e produz metabólito mais hidrossolúvel e farmacologicamente inativo.
Biotransformação gera metabólitos mais polares, hidrossolúveis e inativos, que são eliminados do corpo. As reações metabólicas de glicuronidação da fase II resultam em metabólito hidrossolúvel farmacologicamente inativo.
5 - A eliminação de fármacos pelos rins na urina envolve os processos de filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção tubular passiva. O fármaco livre difunde-se pelas fendas capilares para o filtrado glomerular. A secreção ocorre nos túbulos proximais por dois mecanismos de transporte ativo com gasto de energia, um para ânions e outro para cátions. O fármaco, se for neutro, pode difundir-se para fora do lúmen, retornando à circulação sistêmica através da reabsorção tubular distal. Nesse contexto, qual das afirmações a seguir é correta em nível de excreção renal de fármacos?​​​​​​​ R:  A competição de medicamentos pelos sistemas de transporte no túbulo proximal pela secreção tubular é usada como estratégia farmacológica para prolongar o tempo de ação dos medicamentos.
A competição de medicamentos pelos sistemas de transporte no túbulo proximal pela secreção tubular é usada como estratégia farmacológica para prolongar o tempo de ação dos medicamentos. As alterações do pH urinário interferem no grau de ionização de bases e ácidos fracos, afetando a excreção renal. O bicarbonato de sódio é utilizado para aumentar a excreção de ácidos fracos em casos de intoxicação por barbitúricos. Indução e inibição enzimática são mecanismos de interações medicamentosas que interferem na biotransformação dos fármacos.