(20170816172901)2 - Aula Farmacocinetica

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Profa. Aline Mourão
Farmacocinética Transporte
por membranas
Translocação Transporte por membranas
Forma
não ionizada/lipofílica
Difusão simples ou passiva Difusão por canais aquosos
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Proteínas transportadoras Transporte por membranas
Translocação de membranas BHE
BHE
FARMACÊUTICA
FARMACOCINÉTICA
FARMACODINÂMICA
3
Farmacocinética
Analisa o trajeto percorrido pelo fármaco, 
desde a sua absorção até a sua eliminação
Absorção
Absorção
Transferência do fármaco do local de 
administração para a circulação sistêmica
local administração x absorção
40 mg Quantidade do fármaco 
ADMINISTRADA
X
Quantidade do fármaco 
que alcança a 
CIRCULAÇÃO SISTÊMICA
Efeito de primeira passagem
Reduz a 
quantidade do 
fármaco liberada 
para a circulação 
sistêmica
veia cava
Circulação 
portal
VIA ORAL
VIA RETAL
4
Efeito de primeira passagem
propranolol
VO 10-80 mg 
IV 5 mg
veia cava
Circulação 
portal
VIA ORAL
VIA RETAL
É a quantidade do fármaco que alcança a circulação 
sistêmica após a administração extravascular
Biodisponibilidade (F)
F = 1 F < 1
via IV
VA Dose F Quantidade do sumatriptano absorvido que alcança a circulação sistêmica
SC 6 mg 0,97 6 mg
Oral 50 mg 0,14 7 mg
Biodisponibilidade (F)
Distribuição
Distribuição
Transferência reversível do fármaco
do sangue ou outros fluidos 
para os tecidos
Tecido Taxa de perfusão (mL/min/100 g tecido)
Pulmões 400
Rins 350
Fígado 85
Coração 84
Cérebro 55
Músculo
esquelético 2
Pele 5
Adiposo 3
Fluxo sanguíneo tecidual
5
Reservatório tecidual
cloroquina
depósito
retina e fígado 
oftalmologista
Ligação proteínas plasmáticas
 albumina, glicoproteína ácida e globulinas
 receptores silenciosos
 afinidade 
 a ligação é reversível
Metabolismo
Biotransformação
↑ Hidrossolubilidade
Conversão enzimática 
do fármaco em metabólitos
Fármacos
hidrofílicos
Eliminação
Reações de fase I
Reações de fase IIProdutos 
mais polares
Fármacos
lipofílicos
6
Biotransformação Biotransformação
Biotransformação
 Atividade farmacológica
prednisolona
fármaco
prednisona
profármaco
Biotransformação
Fase 1
oxidação
Citocromo P450 (CYP450)
1A2
2B6 2C8 2C9 2C19 2D6 2E1
3A4
7
glicuronato
sulfato
glutationa
acetato 
Fase 2
conjugação
Excreção
Excreção
Perda irreversível do fármaco
 Renal
 Biliar
Outras vias: ar, leite, suor e saliva
OBJETIVOS DE ESTUDO
• Estudar as formas de translocação dos fármacos pelas
membranas, relacionando com as propriedades do fármaco
que alteram esse processo
• Conhecer a farmacocinética e como o organismo atua sobre o
fármaco
• Compreender os processos de absorção, distribuição,
metabolismo e excreção
• Estudar o efeito de primeira passagem e sua interferência na
biodisponibilidade do fármaco
• Metabolizadores lentos e rápidos de fármacos
CONCEITOS CHAVE
• Mecanismos de transporte de membrana: difusão passiva,
difusão facilitada, transporte ativo, transporte intercelular
• Barreira hematoencefálica
• Absorção, distribuição, metabolismo, excreção
• Efeito de primeira passagem
• Biodisponibilidade
• Reações de fase I
• Reações de fase II
• Citocromo P450
• Profármaco
• Filtração glomerular, secreção tubular ativa, reabsorção
tubular