AINES: Analgésicos, Antitérmicos e Anti-inflamatórios

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AINES: são drogas analgésicas, antitérmicas/antiperéticas, e anti-inflamatórias não 
esteróides, as quais se diferenciam em relação à potência para determinada ação. 
Por exemplo o Paracetamol, que possui fraco efeito anti-inflamatório, mas ainda 
assim é um AINE. 
MECANISMO DE AÇÃO
Os AINEs, no geral, são inibidores da COX. Vão inibir a síntese de prostaglandinas, 
prostaciclinas e tromboxanos. 
**Não possuem nenhuma ação direta na via de síntese da LOX, ou seja, não 
alteram a síntese de leucotrienos. 
Se diferenciam em:
AINEs não seletivos: inibem COX 1 e COX 2. •
AINEs inibidores preferenciais de COX-2: possuem preferência para COX 2, 
mas também inibem, mesmo que minimamente, a COX-1.
•
AINEs seletivos: inibem a COX 2. •
O fato de existir drogas seletivas é vantajoso, isso pq a COX 1 é fisiológica, e a 
droga seletiva não interfere nisso. 
**O principal efeito adverso das AINEs é a irritação da mucosa gástrica. 
Mecanismos paralelos: reduzem a produção de radicais superóxidos, diminuem 
citocinas pró-inflamatórias (TNF-alfa e IL-1) e modificam a atividade dos leucócitos 
=> redução da resposta inflamatória. 
CLASSES DE AINEs
Salicilatos: AAS e Diflunisal.
Promovem: analgesia, antipirese, anti-inflamatória e anti-plaquetária. •
O AAS é um bom analgésico, anti-inflamatório e antipirético, mas seu principal 
uso é com relação ao efeito anti-plaquetário. É utilizado na profilaxia de doença 
tromboembólica. 
É o maior ligante da COX 1 de plaqueta, logo, é o mais potente inibidor da 
síntese de Tromboxano.
○
Gera muita irritação gástrica, pq vai inbir a COX 1. ○
Risco de Síndrome de Reye: encefalite grave (infecção viral + AAS)○
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P-aminofenol: Paracetamol
Promove: analgesia e antipirese.
O efeito anti-inflamatório é muito fraco, isso porque na inflamação ocorre 
produção de radicais livres, e o fármaco não penetra em tecidos 
produtores de radicais livres. 
○
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É um ligante preferencial de COX 2. •
Dengue: paracetamol ou dipirona, isso porque não interage com a COX-1 de 
plaqueta, diminuindo o risco de hemorragia pq não inibe a síntese de 
tromboxano. 
•
Efeito adverso: hepatotoxicidade => hepatite fulminante. 
Não deve ser combinado com o álcool, pq aumenta muito a lesão 
hepática. 
○
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Derivados indol: Indometacina 
Promove: anti-inflamação. 
A potência anti-inflamatória é elevada, consequentemente, há analgesia e 
antipirese. 
○
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É recomendada no tratamento da Artrite Gotosa (gota) •
É não seletiva, então é muito irritante pra mucosa gástrica. •
Fenamatos: Ácido mefenâmico
Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
segunda-feira, 28 de outubro de 2019 07:38
 
Fenamatos: Ácido mefenâmico
Promove: analgesia e ação anti-inflamatória. •
Não seletivo. •
Uso principalmente para cólica menstrual. •
Derivados fenil-acético: Diclofenaco, Etodolaco e Cetorolaco
Promovem: analgesia, antipirese e ação anti-inflamatória.•
O diclofenaco e o etodolaco são inibidores preferenciais de COX-2.•
Derivados do ácido propiônico: Naproxeno, Cetoprofeno e Ibuprofeno. 
Promovem: analgesia, antipirese e ação anti-inflamatória. 
Cetoprofeno: alta eficácia anti-inflamatória. ○
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Não seletivos. •
Derivados do oxican: Piroxicam, Tenoxicam e Meloxicam. 
Promovem: analgesia e ação anti-inflamatória. •
Meloxicam tem maior seletividade para COX-2. •
Fenoximetanossulfanilamina: Nimesulida. 
Promove: ação anti-inflamatória e anti-radicais livres •
Maior seletividade para COX-2. •
Menor irritação para mucosa gástrica. •
Pirazolona: Dipirona. 
Promove: analgesia e antipirese. 
A ação anti-inflamatória é muito baixa. ○
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É mielotóxico se em doses elevadas. 
Risco de agranulocitose fatal ou aplasia medular. ○
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Recomendado para dengue. •
Pouca irritação gástrica. •
Hipotensão: inibe neurônio simpático, então diminui descarga adrenérgica, 
diminuindo a PA. 
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Seletivos COX-2: Etoricoxib, Celecoxib, Valdecoxib, Lumiracoxib e Rofecoxib. 
Promovem: analgesia e ação anti-inflamatória •
Promovem uma redução drástica na síntese de prostaciclina nos vasos, isso 
causa um desequilíbrio, e aumenta a concentração de tromboxano, logo, 
aumenta a vasoconstrição e a agregação plaquetária. Por este motivo são 
consideradas drogas pró-trombóticas, vendidas somente com retenção de 
receita. 
•
Contra-indicados para pacientes com histórico de doenças tromboembólicas. •
**Somente os dois primeiros estão disponíveis no mercado. 
REAÇÕES ADVERSAS 
Gastrointestinais: úlceras, gastrite.. 
Os AINEs não seletivos inibem a COX-1 na mucosa gástrica, inibindo as 
prostaglandinas protetoras, consequentemente há aumento do HCl e 
diminuição do muco e do Bicarbonato. 
○
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Renais: risco para pacientes com ICC, com insuficiência renal e hipertensos.
Nos rins tem COX-1 e COX-2, com papel fisiológico de produzir 
prostaglandinas, que promovem vasodilatação de arteríola aferente. Com 
o uso de AINEs, há diminuição de fluxo e da pressão de perfusão, isso 
induz a liberação de renina, que aumenta a síntese de Angiotensina II, 
que promove vasoconstrição, aumentando a PA. Além disso, a redução 
da TFG vai aumentar a retenção de Sódio e Água, isso aumenta a 
volemia, que também aumenta a PA.
○
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Função plaquetária: aumenta o risco de sangramentos. 
Inibição da COX-1 pelos AINEs não seletivos principalmente, isso reduz a 
síntese de tromboxano. 
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Dengue: inibição da síntese de tromboxano associado à diminuição de 
plaquetas, aumenta o risco de hemorragias. 
○
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Gravidez: fechamento precoce do canal arterial/ducto arterioso.•
 
Gravidez: fechamento precoce do canal arterial/ducto arterioso.
O mais seguro é o Paracetamol. ○
As prostaglandinas mantém o ducto dilatado, permitindo a circulação fetal. ○
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Intolerância/reações alérgicas: rinite, urticária, asma, broncocostrição e edema 
de laringe. 
Em alguns pcts, ocorre desvio na cascata do Ácido Aracdônico com o uso 
de AINEs, como a via da COX está bloqueada, aumenta a atividade da 
LOX, produzindo mais leucotrieno, que faz broncoconstrição, produzindo 
o quadro alérgico. 
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