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Ectoparasiticidas Equipe: Amanda Ribeiro, Erica Maria, Gabriela Lima, Lucelita Costa, Jussara Arrais e Maria Rayane Universidade Estadual do Ceará - UECE Faculdade de Veterinária - FAVET Terapêutica Veterinária Outubro - 2022 Fortaleza - CE INTRODUÇÃO INTRODUÇÃO Ação irritante e/ou espoliativa; Transmissão de agentes infecciosos; Conduzir o animal a reações alérgicas. Diversos artrópodes vivem como ectoparasitas em cães e gatos, destacando-se a pulga e o carrapato, mais prevalentes, além de ácaros e piolhos 3 INTRODUÇÃO Principais ectoparasitas: 4 Tratamento ou prevenção das infestações por ectoparasitas: INTRODUÇÃO Diferentes medicamentos disponíveis Modo de atuação Espectro de atuação ectoparasiticida Manejo ambiental 5 OBJETIVO O presente trabalho tem como objetivo central revisar os principais princípios ativos dos ectoparasiticidas disponíveis no mercado para cães e gatos a fim de promover o controle e eliminação desses artrópodes. 6 FORMAS DE APRESENTAÇÃO DE ECTOPARASITICIDAS Comprimidos palatáveis e/ou mastigáveis Medicações de uso tópico localizado Facilitando a administração principalmente em cães, pois estes possuem apetite mais voraz Associadas a outros agentes farmacológicos, a fim de agregar função ao medicamento 7 FORMAS DE APRESENTAÇÃO DE ECTOPARASITICIDAS Spray Coleira Vantagem do uso por tempo mais prolongado que as outras formas de administração, possuindo dosagens mais elevadas Apresenta elevada eficácia anti pulgas, carrapatos e piolhos 8 Princípios ativos Afoxolaner Classe das isoxazolinas Bloqueio pré e pós-sináptico da passagem de íons cloreto através das membranas celulares Tratamento e Prevenção Pulgas e Carrapatos OZOE et al, 2010 10 Contraindicações Convulsões ou epilepsia Filhotes Afoxolaner Formulações 1- Biscoitos com Afoxolaner 11 Afoxolaner 2,5 mg/kg/dose Biscoito sabor picanha qsp 4 unidades Drogavet Afoxolaner Formulações 1- Biscoitos com Afoxolaner 12 Drogavet Peso Corporal (Cães) Afoxolaner (Dose) Peso Corporal (Cães) Afoxolaner (Dose) 2 a 4 kg 11,3 mg 4,1 a 10 kg 28,3 mg 10,1 a 25 kg 68 mg 25,1 a 50 kg 136 mg > 50 kg Combinação de doses anteriores ou 2,5-6,9 mg/kg Afoxolaner Formulações 2 - Suspensão oral com Afoxolaner 13 Afoxolaner 2,5 mg/kg Suspensão sabor peixe qsp 1 dose Drogavet Afoxolaner Formulações 2 - Suspensão oral com Afoxolaner 14 Drogavet Peso Corporal (Gatos) Afoxolaner (10 mg/ml) 1 0,50 ml 2 0,75 ml 3 1,00 ml 4 1,25 ml 5 1,50 ml 6 1,75 ml 7 2,00 ml Afoxolaner Formulações 3 - Cápsulas com Afoxolaner e Milbemicina Oxima 15 Afoxolaner 2,5 mg/kg/dse Milbemicina Oxima 0,5 mg/kg/dose Afoxolaner 2,5 mg/kg/dse 6 cápsulas 6 capsulas Drogavet Afoxolaner Formulações 3 - Cápsulas com Afoxolaner e Milbemicina Oxima 16 Drogavet Peso Corporal (Cães) Afoxolaner (Dose) Milbemicina Oxima 2 a 3,5 kg 9,375 mg 1,875 mg 3,6 a 7,5 kg 18,75 mg 3,75 mg 7,6 a 15 kg 37,5 mg 7,5 mg 15,1 a 30 kg 75 mg 15 mg 30,1 a 60 kg 150 mg 30 mg Afoxolaner Formulações 4- NexGard® 17 Peso Corporal Quantidade de tablete mastigável de NexGard administrado Afoxolaner por tablete mastigável de NexGard (mg) Tablete mastigável de NexGard (g) 2 a 4 kg 1 11,3 0,5 4,1 a 10 kg 1 28,3 1,25 10,1 a 25 kg 1 68 3 25,1 a 50 kg 1 136 6 BOEHRINGER INGELHEIM Amitraz Grupo das formamidinas Considerado o princípio ativo mais utilizado desse grupo, principalmente no Brasil, pois é o único aprovado para formulação de inseticida para animais. Tratamento Pulgas Carrapatos Ácaros causadores de sarnas 18 Amitraz Apresentação no mercado Soluções para banhos (e ambiente), Spot on, impregnado em coleiras Contra indicações Gatos Cães de raças pequenas Cães filhotes com menos de 3 semanas (POPPENGA e OEHME, 2010) Tóxico para humanos, manipulação com luvas e máscara 19 Cães: Indicado fazer diluição para banhos Carrapaticida: 2ml Amitraz 12,5% para 1 litro de água, Sarna demodécica: 4ml Amitraz 12,5% para 1 litro de água; um banho por semana; no mínimo 3 aplicações. Sarna sarcóptica: 4ml Amitraz 12,5% para 1 litro de água; dois banhos com intervalo de 2 semanas. Amitraz Terapêutica 20 Sinais clínicos: ataxia, depressão, hipotermia, dispneia, prostração, perda de reflexos, mucosas pálidas, fraqueza, êmese, diarréia, dor abdominal, hipomotilidade intestinal, poliúria, bradicardia, hipotensão, convulsões, prurido, eritema e hemorragia (RIGHI et al, 2008). Amitraz Intoxicação Não é indicado para animais com lesões de pele profundas, elevado grau de absorção 21 Fipronil Familia dos fenilpirazóis o bloqueio pré e pós-sináptico da passagem dos íons cloro pelos neurotransmissores GABA, matando os parasitas por hiper-excitação Tratamento e Prevenção pulgas adultas e carrapatos afinidade pela gordura MATOS, 2013; YOUNG et al, 2004 22 Fipronil FRONTLINE® SPRAY Formulações FRONTLINE® Topspot FRONTLINE® Plus 23 A dosagem varia de 3 a 6 mL de produto por quilo de peso (7,5 mg a 15 mg de fipronil por kg). Gato - 0,5 mL - 1 a 10 Kg de peso Cão - 0,67 mL - 1 a 10 Kg de peso 1,34 mL - 10 a 20 Kg de peso 2,68 mL - 20 a 40 Kg de peso 4,02 mL - 40 a 60Kg de peso Gato - 0,67 mL - 1 a 10 Kg de peso Cão- 0,67 mL - 1 a 10 Kg de peso 1,34 mL - 10 a 20 Kg de peso 2,68 mL - 20 a 40 Kg de peso 4,02 mL - 40 a 60 Kg de peso BOEHRINGER INGELHEIM Sarolaner Classe das isoxazolinas Seu mecanismo de ação é semelhante ao do Afoxolaner. Por ter grande afinidade por receptores, GABA de insetos possui alta segurança para uso em mamíferos, especialmente cães. Tratamento e Prevenção Pulgas Carrapatos Sarnas 24 Sarolaner Apresentação no mercado Vendido na forma de comprimidos/tabletes mastigáveis e palatáveis; Encontrado em diferentes apresentações de acordo com peso/porte do animal. 25 Rápida absorção (TGI); Pode ser administrado com ou sem alimento; Pulgas começam a morrer num período de 3-4h; Após 8h atinge 98% de eficácia e se mantém por 28 dias; Eliminação total dos carrapatos ocorre em 24h, Afloxolaner em 48h (SIX et al, 2016). Sarolaner Vantagens 26 É recomendado a dose de 2mg/kg (MCTIER, 2016). Para controle de infestações é necessário repetir a dose mensalmente (peso do animal). É seguro para cães com 8 semanas de idade pesando em média 2kg; Administração concomitante de vacinas, antihelminticos, antibióticos e esteroides é segura (BECSKEI et al, 2016). Sarolaner Terapêutica 27 Deltametrina 28 controle dos mosquitos da família Phlebotomidae controle de moscas controle de infestações por Rhipicephalus sanguineus e Ctenocephalides felis Molécula pertencente à 4ª geração de piretróides. Deltametrina Apresentação no mercado 29 Selamectina Controla a DAPP; 30 A selamectina é um composto semi-sintético da classe das avermectinas. Tratar, prevenir e controlar infestações por pulgas; Tratamento e controle de Otodectes cynotis, Sarcoptes scabiei, Auxilia no controle de carrapatos Rhipicephalus sanguineus e Dermacentor variabilis. Previne a dirofilariose; Apresentação no mercado Selamectina Revolution® e manipulados Uso tópico mínimo de 6 mg de Selamectina por kg de peso corporal. 31 Posologia Aplicar em animais acima de seis semanas de idade. Selamectina Cães 2,6 a 5 kg - 30 mg; 5,1 a 10 kg - 60 mg; 10,1 a 20 kg - 120 mg; 20,1 a 40 kg - 240 mg. Gatos 2,5 kg - 15 mg; 2,5 a 7 kg - 45 mg; 32 Classe dos piretroides Permetrina Tratamento e Prevenção Pulgas Carrapatos Mosquitos Ácaros Piretróide tipo 1 Grande espectro de ação Alta potência inseticida Baixa toxicidade aos vertebrados Boa estabilidade ambiental Rhipicephalus sanguineus Ctenocephalides canis ; C. felis Flebótomos 33 Permetrina Atuam em canais de sódio da membrana dos axônios, diminuindo e retardando a condutância de sódio para o interior da célula e suprimindo o efluxo de potássio. Além disso, inibema enzima ATPase, diminuindo o potencial de ação. Mecanismo de ação Propriedades lipofílicas que facilitam a sua penetração nos artrópodes Rápido metabolismo que contribui para a segurança da permetrina em cães 34 Associações com outros compostos Permetrina Apresentação no mercado Sabonetes, shampoos, spot on, sprays, impregnado em coleiras Formulações isoladas ou em associações com outros agentes Indoxacarb Fipronil (Frontline Tri-Act/Frontect, Merial) Imidacloprida (Advantix, Bayer Animal) Permetrina, dinotefuran e piriproxifeno DPPVectra 3D, Ceva 35 Dose Permetrina Apresentação no mercado Sabonetes, shampoos, spot on, sprays, impregnado em coleiras Formulações isoladas ou em associações com outros agentes Cães: 650mg para animais de até 15Kg 1300mg para animais acima de 15Kg Pour on Bisnagas com 1 ou 2mL a 65% 36 Dose Cães: Sabonete líquido: permetrina 0,2% e veículo q.s.p – 100mL Spray antipulgas: permetrina 0,4% e veículo q.s.p. – 100mL Talco antipulgas: permetrina 0,25% e excipiente q.s.p. – 100g Permetrina 37 Os sinais clínicos de toxicidade em gatos incluem hipersalivação, tremores musculares, espasmos, hipertermia, distúrbios da motilidade e claudicação e podem levar à morte. [Blagburn BL. Permethrin,2003]. Permetrina Intoxicação Não é indicado para animais com lesões de pele profundas, elevado grau de absorção Os gatos têm deficiência da enzima glucuronil transferase que conjuga os metabólitos da permetrina e não conseguem metabolizar a permetrina 38 Tratamento e prevenção: Dinotefuran Se ligam agonisticamente aos receptores nicotínicos pós-sinápticos de acetilcolina Mecanismo de ação Pulgas Carrapatos Mosquitos Neonicotinóides 39 Apresentação no mercado: Dinotefuran Vectra 3D Ceva : Dinotefuran + Piriproxifen + Permetrina, Uso tópico Boa eficácia no controle de pulgas, carrapatos, mosquitos e flebotomíneos em cães 4,95 g/100mL de produto 40 Fluralaner Princípio ativo: Isoxazolinas • Ectoparasiticida altamente seletiva; • Bloqueio do ácido-aminobenzóico (GABA) e dos canais de cloreto controlados por ligante glutamato dos artrópodes. 41 Canais de cloro dependentes de ligante tanto dos receptores de GABA como do glutamato. • Os canais aniônicos (inibitórios) de glutamato são encontrados apenas nos invertebrados; • Maior especificidade; • leva à paralisia e morte das pulgas, carrapatos e outros artrópodes. Fluralaner Mecanismo de ação 42 Fluralaner Apresentação no mercado • Comprimidos mastigáveis e palatáveis. • Via Oral (Bravecto Chew, MSD Animal Health, Madison, EUA) 43 Fluralaner Terapêutica • Via oral - 25 - 56 mg / kg - a cada 12 semanas • Administrar junto com alimentação 44 Spinosad Molécula Naturalyte; • Baseada em dois metabólitos naturais a partir de uma mistura de espinosinas A e D; • Formadas durante um processo de fermentação natural. Princípio ativo: 45 • Ativação de receptores de acetilcolina; • Induzindo o impulso nervoso continuamente e de maneira secundária; • Age nos receptores do GABA, interrompendo sua função e prolongando o tempo do impulso, Spinosad Mecanismo de ação: Hiperexcitação 46 Spinosad Apresentação no mercado: • Comprimidos mastigáveis para cães e gatos; • Proteção contra pulgas durante 30 dias, produzindo efeito adulticida e reduzindo a produção de ovos. 47 • Para cães: Via oral - 45 - 70 mg/kg, • O medicamento veterinário deve ser administrado juntamente com a comida ou após a alimentação. • Para gatos: Via oral - 50 - 75 mg/kg de massa corporal. Spinosad Terapêutica 48 Spinosad Terapêutica • Eficaz no controle da DAPE; • Resposta imunológica de hipersensibilidade. Produção de ovos 49 Conclusão Nenhum tratamento ectoparasiticida atualmente disponível no mercado pode evitar completamente a transmissão de doenças transmitidas pelos ectoparasitas. Portanto, cabe ao médico veterinário conhecer as melhores formas de profilaxia e tratamento para a infestação desses artrópodes e adequar às diversas características de cada medicamento a cada paciente e alerta os proprietários sobre os riscos de infestação, transmissão de doenças, comportamento do animal e seu estilo de vida. 50 Referências ALMEIDA, M. A. O e AYRES, M. C. C. Agentes Antinematódeos. In: SPINOSA H. S. et al. Farmacologia Aplicada à Medicina Veterinária. 5. ed. Rio de Janeiro: Guanabara Koogan, 2011. ANDRADE SF, TANOUE E, Alves FP, et al. 2006. Uso de Fipronil Spray no Tratamento da Escabiose Canina. Colloquium Agrariae. UNOESTE, p. 25-28 ANDRADE, S.F.; SANTARÉM, V.A. Endoparasiticidas e ectoparasiticidas. In: ANDRADE, S.F. Manual de Terapêutica Veterinária, 2002, p. 437-476. BLAGBURN BL. Permethrin, a type I synthetic pyrethroid: history and properties. Suppl Compend Contin Educ Pract Vet. 2003;25:7-10. BLAGBURN BL, Spencer JA, Billeter SA, Drazenovich NL, Butler JM, Land TM, et al. Use of imidacloprid-permethrin to prevent transmission of Anaplasma phagocytophilum from naturally infected Ixodes scapularis ticks to dogs. Vet Ther. 2004;5:212-7. 51 Referências DE ANDRADE, J. M., de Medeiros, M. C., de Melo Tavares, R., Buarque, S. A., do Monte Barretto, M. L., de Souza, D. M. B., & Jimenez, G. C. AMITRAZ - ANÁLISE COMPARATIVA ENTRE AS BULAS DO FÁRMACO E A LITERATURA CONSULTADA. DEPLEZES P, Eckert J, von Samson-Himmelstjerna JEG, Zahner H. Lehrbuch der Parasitologie für die Tiermedizin. 3rd ed. Stuttgart: Enke; 2012. p. 349–69. DRAG M, Saik J, Harriman J, et al. 2014. Safety evaluation of orally administered afoxolaner in 8-weekold dogs. Veterinary Parasitology, 201(3):198- 203. DROGAVET, 2021 - Acesso em: 22 de setembro de 2022. Link para acesso: https://www.vetsmart.com.br/cg/produto/5276/afoxolaner-biscoito-drogavet 52 Obrigada! Ectoparasiticidas Equipe: Amanda Ribeiro, Erica Maria, Gabriela Lima, Lucelita Costa, Jussara Arrais e Maria Rayane Universidade Estadual do Ceará - UECE Faculdade de Veterinária - FAVET Terapêutica Veterinária Outubro - 2022 Fortaleza - CE
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