agonistas e antagonistas adrenérgicos Pdf

Prévia do material em texto

 INTRODUÇÃO 
A divisão simpática do SNA modula: 
- Atividades do músculo liso 
- Músculo cardíaco 
- Células glandulares 
Noradrenalina (NA) principal neurotransmissor 
Ativação do simpático: 
- Noradrenalina e Adrenalina = ambas estimulam 
o miocárdio 
- Adrenalina = dilata vasos sanguíneos dos 
músculos esqueléticos 
- NA = efeito vasoconstritor nos vasos 
sanguíneos, pele, rins, mucosa(periferia) 
Agentes que mimetizam a ação do 
simpático: simpaticomiméticos ou agonistas 
adrenérgicos 
Agentes que antagonizam o simpático: 
simpatolíticos ou antagonistas adrenérgicos 
 
 CLASSIFICAÇÃO 
Simpaticomiméticos de ação direta: Atuam 
diretamente nos receptores adrenérgicos 
- Norepinefrina, Epinefrina, Dopamina, 
Isoproterenol ( catecolaminas ) 
Simpaticomiméticos de ação indireta: Atuam 
na liberação de NA ou inibem a recaptação de 
NA 
 NORADRENALINA 
Principal neurotransmissor simpático 
Equipotente a Epinefrina em β¹ 
Potente agonista α 
Catecolamina endógena 
Comercialmente sintética 
Efeitos farmacológicos: 
- Vasoconstrição de leitos vasculares 
- Aumenta pressão sistólica e diastólica 
- Não relaxa musc. lisa de brônquios 
- Dilatação de vasos coronarianos 
- Diminuição do fluxo sanguíneo de cérebro, 
rins, fígado e musc. Esquelética 
Efeitos colaterais: 
- Ansiedade 
- Dificuldade respiratória 
- Palidez, vômitos 
 ADRENALINA (EPINEFRINA) 
Agonista em todos subtipos de receptores α 
e β 
Protótipo dos simpaticomiméticos de ação 
direta 
Catecolamina endógena, produzida na forma 
sintética 
Mecanismo de ação igual a norepinefrina 
Efeitos farmacológicos: 
-  da força de contração e frequência 
- Doses altas: taquicardia, arritmias 
- Vasoconstrição em pele, mucosa, rins 
- Vasodilatação em musculatura esquelética 
- Broncodilatação 
Uso terapêutico: 
- Anafilaxia 
- Parada cardíaca 
- Espasmo brônquico 
Efeitos colaterais: 
- Tremores 
- Ansiedade 
- Palidez 
- Taquicardia 
 DOPAMINA 
Presente em neurônios simpáticos e medula 
adrenal (SNA) 
Precursor na síntese de NA e Adrenalina 
SNC importante neurotransmissor 
Ação inotrópica e cronotrópica positiva 
Uso terapêutico: 
- Adm por infusão IV 
- Choque, hipotensão 
- Falência renal 
- Insuficiência cardíaca congestiva 
Efeitos colaterais: 
- Náuseas, vômitos 
- Taquicardia, dor no peito (angina) 
- Arritmias 
- Hipertensão e vasoconstrição 
 
 ISOPROTERENOL 
Fármaco sintético 
Derivado da NA 
Mais potente agonista β 
Afinidade baixa em receptores α 
Ação farmacológica: 
- Diminui débito cardíaco 
- Broncodilatação 
Efeitos colaterais: 
- Tóxico 
- Taquicardia, cefaleia 
 DOBUTAMINA 
Análogo sintético da dopamina 
Tem interação com receptores α e β (β¹) 
Mais efeito inotrópico do que cronotrópico 
 Uso terapêutico: 
- Bradicardias 
- Insuficiência cardíaca congestiva 
 SIMPATICOMIMÉTICOS NÃO 
CATECOLAMINÉRGICOS 
Agonistas de receptores α¹-adrenérgicos: 
- Fenilefrina: Ativa somente α¹, 
- Utilizada como descongestionante nasal 
Agonistas de receptores α²-adrenérgicos: 
- xilazina, medetomidina, detomidina... 
- Causam sedação, relaxamento muscular, 
Hipotensão e vômitos 
Clembuterol: agonista β² específico 
- Broncodilatador (equinos) 
Salbutamol, terbutalina 
 FARMACOCINÉTICA DOS 
AGONISTAS ADRENÉRGICOS 
Curta duração deste grupo de 
medicamentos, meia vida de 2 minutos 
Geralmente aplicação por infusão IV 
Via oral são facilmente degradadas 
Fenilefrina (oral ou tópica) 
salbutamol (inalado) 
Efeitos farmacológicos: 
- Coração 
- Pressão arterial 
- Músculo liso em sistemas 
- Efeito metabólico 
Usos terapêuticos: 
- Arritmias 
- Hipotensão 
- Insuficiência cardíaca 
- Asma 
- Anafilaxia 
 ANTAGONISTAS ADRENÉRGICOS 
Simpaticolíticos 
Redução da atividade nervosa simpática 
Inibição da norepinefrina e epinefrina 
Antagonistas α e β reversíveis 
 ANTAGONISTAS  ADRENÉRGICOS 
Tem afinidade por este receptor mas não 
conseguem ativá-lo 
ANTAGONISTA ALFA 1 
Prazosina - Tansolusina 
ANTAGONISTA ALFA 2 
Ioimbina – Atipamezol – tolazolina 
Efeitos farmacológicos: 
- Tratamento de hipertensão 
- Inibe a vasoconstrição das catecolaminas 
endógenas 
- Causam hipotensão 
 ANTAGONISTAS  ADRENÉRGICOS 
Propanolol 
Atenolol 
Sotalol 
Administrados IV ou VO 
Bem absorvidos pelo TGI 
Sofrem intenso metabolismo pelo fígado 
Efeitos farmacológicos: 
- Diminuem pressão arterial 
- Diminuem freqüência cardíaca 
- Fadiga, extremidades frias, diminui ansiedade 
e taquicardia 
Uso terapêutico: 
- Hipertensão 
- Taquicardias 
- Arritmias 
- Glaucoma: forma tópica 
Efeito colateral: 
-Bradicardias importantes 
-Retirada gradual 
- Contra indicados em pacientes asmáticos