Antieméticos: Prevenção e Tratamento de Náuseas e Vômitos

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Antieméticos 
 
 
Introdução 
Os antieméticos são utilizados no 
tratamento ou na prevenção das náuseas 
(sensação gástrica desagradável que 
habitualmente precede o vômito) ou dos 
vômitos (expulsão vigorosa do conteúdo 
gástrico pela boca). 
Indicação clínica 
Os antieméticos são utilizados no 
tratamento das náuseas e dos vômitos, 
tipicamente para prevenção (profilaxia): 
Mecanismo de ação 
Além do estômago, o cérebro está 
envolvido na sensação de náuseas. O bulbo 
(medula oblonga) possui uma área 
denominada centro do vômito. O processo 
do vômito ocorre quando essa área é 
estimulada diretamente por um nervo, 
devido a irritação GI, cinetose e neurite 
vestibular (inflamação do nervo vestibular). 
Uma área adjacente, a zona-gatilho 
quimiorreceptora (ZGQ), consiste em um 
grupo de fibras nervosas que envia sinais ao 
centro do vômito no bulbo quando ocorre 
desequilíbrio do metabolismo. Quando esses 
nervos são estimulados por substâncias 
químicas, como fármacos ou substâncias 
tóxicas, impulsos são enviados ao centro do 
vômito localizado no bulbo. 
O vômito causado por fármacos, 
radiação e distúrbios metabólicos ocorre 
frequentemente devido à estimulação da 
ZGQ. Os antieméticos discutidos aqui 
parecem atuar principalmente por meio da 
inibição da ZGQ e dos neurotransmissores 
principais do cérebro, a dopamina e a 
acetilcolina. 
Efeitos adversos 
As reações adversas mais comumente 
associadas a esses medicamentos consistem 
em graus variáveis de sonolência. 
Interação medicamentosa 
As seguintes interações podem 
ocorrer quando se administra antiemético 
com outro agente: 
 
Fármacos antieméticos 
Fenotiazidas e Butirofenonas 
As fenotiazinas são fármacos 
antipsicóticos que podem ser utilizados 
pelas suas potentes propriedades 
antieméticas e sedativas. Os agentes mais 
comumente usados como antieméticos são 
a proclorperazina, a prometazina e a 
tietilperazina. 
As butirofenonas antipsicóticas 
também possuem propriedades 
antieméticas, em virtude do bloqueio 
dopaminérgico centra. O principal agente 
utilizado é o droperidol, 
Benzamidas substituídas 
As benzamidas substituídas incluem 
a metoclopramida e a trimetobenzamida. 
Acredita-se que o principal mecanismo de 
ação antiemética desses fármacos consiste 
no bloqueio dos receptores dopamínicos. 
Anti-histamínicos H1 e Fármacos 
anticolinérgicos 
Como agentes isolados, esses 
fármacos possuem atividade antiemética 
fraca, embora sejam de particular utilidade 
na prevenção ou no tratamento da 
cinetose. 
O dimenidrinato, são antagonistas 
dos receptores H1 de histamina de primeira 
geração, que também possuem 
propriedades anticolinérgicas significativas 
A meclizina é um fármaco anti-
histamínico H1 com propriedades 
anticolinérgicas mínimas, que também 
produz menos sedação. 
A hioscina (escopolamina), um 
protótipo dos antagonistas dos receptores 
muscarínicos, é um dos melhores agentes 
para a prevenção da cinetose 
 
Benzodiazepínicos 
Os benzodiazepínicos, como o 
lorazepam ou o diazepam, são utilizados 
antes do início da quimioterapia para 
reduzir os vômitos antecipatórios ou os 
vômitos causados pela ansiedade 
Canabinoides 
O dronabinol é um fármaco 
psicoativo da maconha utilizado 
clinicamente como estimulante do apetite 
e como antiemético; todavia, os 
mecanismos envolvidos nesses efeitos 
ainda não estão elucidados. 
A nabilona é um análogo do THC, 
disponível em outros países e atualmente 
aprovada para uso nos Estados Unidos. 
Medicamentos com ação antiemética 
adotados na prática oncológica 
Os antieméticos correspondentes a 
classe dos bloqueadores dos receptores de 
dopamina foram, por muitos anos, os únicos 
fármacos disponíveis para controle das 
náuseas e vômitos decorrentes da 
quimioterapia, tendo como representante a 
metoclopramida. Estes fármacos, se usados 
em altas dosagens, ocasionavam efeitos 
extrapiramidais até mais desagradáveis que 
o próprio vômito. 
Antagonistas 
Depois surgiram novas drogas como 
os bloqueadores de serotonima, que 
controlam em especial a êmese aguda e os 
antagonistas do receptor NK-1 ou 
antagonistas do receptor da substância P, que 
proporcionam maior proteção contra 
náuseas e vômitos agudos e, 
particularmente, o tardio em pacientes 
tratados com protocolos altamente 
emetogênicos. 
Os antagonistas da serotonina, atuam 
bloqueando, de forma seletiva e 
competitiva, a ligação da serotonina a 
alguns receptores específicos periféricos 
(trato gastrintestinal) e no cérebro (zona 
quimiorreceptora do gatilho), cessando o 
processo de promoção do vômito. 
O aprepitanto, medicamento 
pertencente à classe dos antagonistas dos 
receptoresde neurocinina (NK1). O 
rolapitanto é também um antagonista do 
receptor de NK1. 
O nepa (Akynzeo®) é um fármaco que 
combina uma dose oral fixa de 300 mg 
netupitanto, um novo antagonista 
altamente seletivo de NK1 e 0,5 mg de 
palonosetrona, inibidor de 5HT3, que 
possuem características de longa duração, 
os quais atuam sinergicamente no aumento 
da inibição da susbtância P. 
Dentre os antagonistas 
dopaminérgicos empregados, encontram-se 
a metoclopramida e a domperidona, os quais 
agem bloqueando a zona de gatilho 
quimiorreceptora, promovendo a motilidade 
do trato gastrintestinal, possibilitando o 
esvaziamento gástrico e evitando a estase e 
a dilatação gástrica, condições responsáveis 
pelo reflexo do vômito. 
Corticoesteroides 
Em relação aos corticosteroides, 
dentre eles a dexametasona e 
metilpredinisolona, o mecanismo de ação 
não está bem definido. Porém acredita-se 
que interferem na produção e atuação de 
prostaglandina, substância que age no 
centro do vômito. 
Benzodiazepínicos 
Dentre os benzodiazepínicos, a 
olanzapina é um agente antipsicótico 
atípico que bloqueia vários receptores 
neurotransmissores, incluindo os receptores 
de dopamina D2 e serotonina 5-HT 3, que 
parecem estar envolvidos em náusea a 
vômitos