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ANTAGONISTAS DO CÁLCIO - aula 05 - Definição - Antagonistas do Cálcio ou Bloqueadores dos Canais de Cálcio são um grupo heterogêneo de substâncias que inibem o movimento do íon cálcio através das membranas musculares cardíacas e membranas musculares lisas. - Sua ação sobre os canais de Cálcio - inibem a entrada de Ca++ através de tais canais, na membrana celular - Mecanismo - Inibição da entrada de cálcio nos Canais de Cálcio tipo L na subunidade α1. - BCCs bloqueiam a entrada de cálcio por se ligarem aos canais de cálcio do tipo L no coração e nos músculos lisos dos vasos coronarianos e arteriolares periféricos. O resultado disso é o relaxamento do músculo liso vascular, dilatando, principalmente as arteríolas . - REPRESENTANTES - - São divididos em dois grupos: diidroperidina (DHP) e não-diidroperidina (NDHP) - DHP - 1ª geração - nifedipina - e 2ª geração - anlodipina, felodipina, isradipina, nicardipina, nisoldipina e nimodipina - NDHP - Verapamil e Diltiazem - AÇÃO CARDIOVASCULAR - diferença entre DHP e NDHP - DHP - - Vasodilatação - seletividade vascular - Pouco efeito inotrópico negativo - Sem efeito cronotrópico e dromotrópico negativo - NDHP - - Vasodilatação - menor seletividade vascular - Efeito inotrópico negativo - Efeito cronotrópico e dromotrópico negativo - USOS CLÍNICOS - - Hipertensão Arterial Sistêmica - DHP de 2ªgeração (Anlodipina, Felodipina) são drogas de primeira linha - NDHP - são vasodilatadores menos potentes - Cardiopatia Isquêmica Estável - usa-se DHP e NDHP - DIIDROPERIDINA - 2ª geração: ANLODIPINA - É a primeira DHP 2ª geração - Possui início lento de ação e longa duração - assim,a posologia 1x/dia - Maior seletividade vascular - Segurança na Ins. Cardíaca Sistólica - anlodipina e felodipina - Anlodipina - grande utilização em estudos de HAS - EFEITOS ADVERSOS - - DHP - - Edema de tornozelo (principal) - Cefaleia - Rubor - Taquicardia - NDHP - - Edema de tornozelo (menos que as DHP) - Cefaleia (menos que as DHP) - Rubor facial (menos que as DHP) - Gabriela Palauro - ATM26 - - Constipação - exclusivo do Verapamil - Depressão ventricular esquerda DIGOXINA - aula 05 - É um glicosídeo cardíaco que possui efeitos: inotrópicos positivo ( aumenta a força de contração ), cronotrópico negativo ( diminui a FC ) e dromotrópico negativo ( diminui a condutividade elétrica ) - É um medicamento que aumenta a força de contração cardíaca (aumentando o DC) e reduz a FC, a demanda por oxigênio e a condução do nó AV (casos de FA). - Mecanismo de ação - envolve a redução da atividade do trocador Na+/Ca++, elevando o cálcio citoplasmático livre que fica disponível para a contração. - Efeito Inotrópico - inibição da bomba de sódio nas células do miocárdio - Efeito cronotrópico e dromotrópico - estimulação vagal - Farmacocinética - - Adm - via oral - Meia-vida aproximada de 36h - Excreção - via renal - Um entrave para a sua utilização: é a sua meia vida longa e sua excreção ser exclusivamente renal - USO CLÍNICO - usa-se quando os beta-bloqueadores, diuréticos e IECAs não surtiram efeito no paciente - Insuficiência Cardíaca Sistólica com ritmo sinusal - não altera a mortalidade, mas diminui as hospitalizações - e não é a 1ª linha de tratamento - Insuficiência Cardíaca Sistólica com Fibrilação atrial - controle da frequência ventricular - Contra-indicações - - Disfunção diastólica (Ins. cardíaca diastólica) e Miocardiopatia Hipertrófica - em tais casos o problema não é na contração, então, não há motivo para dar digoxina - Bloqueios Cardíacos Significativos - pois, deprime - Idoso e Insuficiência Renal - contraindicação relativa - EFEITOS ADVERSOS - - Intoxicação Digitálica - manifesta-se por náusea, distúrbios oculares, bradiarritmias, distúrbios de condução (bloqueios cardíacos) - Fatores de risco - idoso, disfunção renal e hipopotassemia - compete com o potássio pelo mesmo local de ligação na bomba Na+/K+ - Tratamento - Suspende-se a digoxina, suspende as drogas que inibem o sistema de condução e corrige a hipopotassemia - CUIDAR - INTOXICA MUITA FÁCIL! - INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA - é uma droga muito sensível, pode interagir com diversos medicamentos e intoxicar! - Gabriela Palauro - ATM26 -
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