Drogas Antianginosas: Nitratos, Beta-bloqueadores e Antagonistas do Cálcio

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NITRATOS - aula 04 
 - Drogas Antianginosas - nitratos, beta-bloqueadores e antagonistas do cálcio 
 - NITRATOS - drogas vasodilatadoras - fonte exógena de óxido nítrico 
 - age na musculatura lisa 
 - Nitroglicerina, Dinitrato de Isossorbida, Mononitrato de Isossorbida , 
 Propatilnitrato (efeito não comprovado) 
 - AÇÃO - O nitrato entra na célula muscular lisa e é convertido em óxido nítrico - 
 o ON ativa a guanil Ciclase - enzima que converte GTP em GMPc - a GMPc produz 
 a diminuição do Cálcio citoplasmático - promovendo a vasodilatação 
 - OBS - Ca++ dentro da célula - contrai - e Ca++ fora - relaxa 
 - Ação - na circulação coronariana (vasodilatação direta do leito arterial 
 coronariano) e a sistêmica ( vasodilatação das veias - predominante - e 
 vasodilatação das artérias) 
 - Ação ANTIANGINOSA - 
 - Vasodilatação das veias - “segura sangue nelas” - diminui a pré-carga - 
 diminuindo a tensão na parede do miocárdio - diminuindo o consumo de oxigênio 
 - Vasodilatação coronariana e arterial - que diminuem a pós-carga 
 - Preparações - 
 - Nitroglicerina - endovenosa 
 - Dinitrato de Isossorbida - sublingual e oral 
 - Mononitrato de Isossorbida - oral 
 - USOS CLÍNICOS - 
 - Síndrome Coronariana Crônica - 
 - Preparação sublingual - é mais rápida - alivia o episódio de angina e previne 
 angina em esforço maior previsto 
 - Preparação por via oral - melhora a tolerância ao esforço e previne angina 
 - Síndrome Coronariana Aguda - 
 - Preparação sublingual (é mais rápida) e endovenosa - alívio da angina 
 - Insuficiência Cardíaca - com disfunção sistólica 
 - Associação com Hidralazina (promove a dilatação arterial apenas) - via oral - 
 usa-se quando é contraindicado o IECA ou BRA 
 - Tolerância - 
 - Ocorre em todos os nitratos e soluções 
 - Tem início rápido, porém retorna ao normal após curto período livre do fármaco 
 - Manejo para evitar a tolerância - manter um intervalo livre de nitrato (12h) - para 
 evitar que não funcione! 
 - EFEITOS COLATERAIS - 
 - Cefaléia e rubor - comuns! 
 - Hipotensão - é comum e é acompanhada de bradicardia 
 - Deve-se ter cuidado ao administrar em idosos, pacientes em posição 
 ortostática, pacientes com depleção de volume - Manejo: deve-se deitar, elevar os 
 membros inferiores e administrar volume 
 - Meta-hemoglobinemia - raro 
 - Gabriela Palauro - ATM26 - 
 - INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS - 
 - Com o Viagra (inibidores da fosfodiesterase) - intervalo de 24h ou mais para a 
 utilização de nitratos! 
 - Sempre perguntar sobre o uso! - tanto homens quanto mulheres (podem usar 
 na hipertensão pulmonar) 
 - Pode causar hipotensão grave, prolongada e ameaçadora à vida 
 - Contraindicações - 
 - Hipotensão 
 - IAM com comprometimento do VD - pode piorar a hipotensão 
 - Miocardia Hipertrófica - pode piorar a obstrução ao fluxo 
 BETA-BLOQUEADORES - aula 04 
 - São drogas que bloqueiam competitivamente a ação das catecolaminas nos 
 receptores beta adrenérgicos 
 - Propriedade: SELETIVIDADE 
 - 1ª geração - bloqueio dos receptores beta 1 e beta 2 
 - 2ª geração - bloqueio dos receptores beta 1 (seletivos) 
 - 3ª geração - com propriedade vasodilatadora - bloqueio alfa-adrenérgico e 
 vasodilatação direta (via óxido nítrico) 
 - REPRESENTANTES - 
 - Não Seletivos - Propranolol, Sotalol, Timolol, Nadolol e Pindolol 
 - Seletivos - Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Esmolol e Acebutolol 
 - Vasodilatadores não seletivos - Carvedilol (a-bloqueador) e Labetalol (a- 
 bloqueador) 
 - Vasodilatadores seletivos - Nebivolol (óxido nítrico) 
 - Mecanismo de ação - 
 - Diminuem a PA - através de vários mecanismos - redução da contratilidade e 
 frequência cardíacas → Redução do débito cardíaco 
 - Redução de secreção de renina, reduzindo a produção de AT-II. 
 - USOS CLÍNICOS - 
 - Gabriela Palauro - ATM26 - 
 - Cardiopatia isquêmica, insuficiência cardíaca, hipertensão arterial e 
 antiarrítmicos 
 - SÍNDROME CORONARIANA CRÔNICA (Angina Estável) - 
 - São a droga de escolha 
 - Reduz episódios de angina além de aumentar o limiar da angina 
 - Diminui o consumo de Oxigênio - diminuindo a frequência cardíaca, a pós-carga 
 e a contratilidade 
 - Aumenta a oferta de Oxigênio - aumentando o tempo da diástole 
 - INFARTO AGUDO DO MIOCÁRDIO COM SUPRA DE ST ( e pós-IAM) - 
 - Efeitos Clínicos - diminui a mortalidade 
 - Deve-se evitar em: IAM com choque e IAM com insuficiência cardíaca 
 - INSUFICIÊNCIA CARDÍACA (com disfunção sistólica) - 
 - Assintomática e sintomática 
 - Efeitos clínicos - melhora os sintomas, previne hospitalizações e diminui a 
 mortalidade 
 - Beta-bloqueadores aprovados (resultados positivos em ensaios clínicos) - 
 Carvedilol, Metoprolol e Bisoprolol 
 - HIPERTENSÃO - 
 - NÃO são drogas de primeira escolha! 
 - Podem ser preferíveis na: Angina estável, IAM e insuficiência cardíaca sistólica 
 - ARRITMIAS - 
 - Fibrilação atrial e Flutter atrial - atuam no controle da FC 
 - Taquiarritmias supraventriculares por mecanismo de reentrada - atuam 
 prevenindo a recorrência 
 - EFEITOS COLATERAIS - 
 - Espasmo da musculatura lisa - broncoespasmos, extremidades frias, piora da 
 claudicação. 
 - Exagero do efeito terapêutico no coraçã o - bradicardia, bloqueios cardíacos, 
 depressão da função miocárdica 
 - Penetração no SNC - insônia, depressão, pesadelos, fadiga… 
 - Efeitos metabólicos - aumento dos triglicerídeos e diminuição do HDL. 
 - Disfunção sexual - 
 - Gabriela Palauro - ATM26 -