QUÍMICA FARMACÊUTICA PROVA 1

Prévia do material em texto

17/06/2023, 17:30 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiODI2MTIwIiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBJIC0gSW5kaXZpZHVhbCIsInBhcmFtZXRlciI6MTI5MjEzLCJleG… 1/5
GABARITO | Avaliação I - Individual (Cod.:826120)
Peso da Avaliação
1,50
Prova
65973500
Qtd. de Questões
10
Acertos/Erros
8/2
Nota
8,00
O modelo chave-fechadura foi criado para explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Nesse modelo aplicado ao 
reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, a biomacromolécula é considerada uma fechadura, o sítio receptor a fenda da 
fechadura, e as chaves os diferentes ligantes (fármacos) do sítio receptor; já a ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas 
biológicas da interação chave-fechadura. Sobre o exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(    ) A chave original é correspondente ao agonista endógeno, totalmente complementar à fechadura, encaixando-se adequadamente e 
resultando na atividade intrínseca.
(    ) A chave modificada é aquela que apresenta propriedades estruturais semelhantes à chave original, que permitem a abertura da porta.
(    ) A chave modificada corresponde a um antagonista modificado da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, e a resposta biológica 
obtida é similar à do agonista natural, porém com diferente intensidade.
(    ) A chave falsa corresponde ao antagonista da biomacromolécula, de origem natural ou sintética, que possui afinidade e ausência de 
atividade intrínseca e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado.
(    ) A chave falsa corresponde ao agonista endógeno da biomacromolécula, de origem sintética, que possui especificidade e atividade 
intrínseca pelos receptores e ainda bloqueia a interação pelo agonista endógeno e/ou modificado.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A V - F - V - V - F.
B V - V - F - V - F.
C V - V - V - F - V.
D F - F - V - F - V.
As propriedades físico-químicas apresentam influência na etapa de reconhecimento molecular do fármaco pelo seu biorreceptor, assim como na 
fase farmacocinética que abrange os processos de absorção, distribuição, metabolização e excreção, influenciando diretamente em 
propriedades como biodisponibilidade e tempo de meia-vida do fármaco. Dentre estas propriedadades, podemos citar o parâmetro de 
solubilidade. 
Diversos fatores podem interferir na solubilidade de uma determinada substância, assim, assinale a alternativa INCORRETA:
A Introdução de grupos hidrofílicos ou lipofílicos.
B Tamanho molecular ou iônico.
C Forças dispersivas ou dipolares.
D Impedimento estérico.
A compreensão das relações espaciais presentes em compostos iônicos e moléculas é fundamental para o entendimento adequado da 
reatividade e das propriedades físico-químicas da matéria. A isomeria é o fenômeno em que substâncias químicas com propriedades diferentes 
apresentam a mesma fórmula molecular (REZENDE; AMAURO; RODRIGUES FILHO, 2016). De acordo com o exposto, analise as afirmativas a 
seguir:
I- A conformação refere-se ao arranjo espacial das moléculas, a qual é variável, devido à rotação das ligações sigma.
II- A Configuração refere-se à mudança de forma, requer quebra de ligação e a formação de moléculas diferentes.
III- Os confôrmeros são estruturas que podem ser convertidas de uma para outra mediante rotação e deformação.
 VOLTAR
A+ Alterar modo de visualização
1
2
3
Vanessa Felisberto Domingos Lopes
Farmácia (3053945) 
6
17/06/2023, 17:30 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiODI2MTIwIiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBJIC0gSW5kaXZpZHVhbCIsInBhcmFtZXRlciI6MTI5MjEzLCJleG… 2/5
IV- Os confôrmeros são formados após a ruptura das ligações sigma e se encontram em equilíbrio tão rápido que, sob condições comuns, não 
podem ser isoladas.
Assinale a alternativa CORRETA:
FONTE: REZENDE, G.; AMAURO, N. Q.; RODRIGUES FILHO, G. Desenhando isômeros ópticos. Conceitos Científicos em Destaque , v. 38, p. 133-
140, 2016.
A As sentenças I e IV estão corretas.
B As sentenças I, II e IV estão corretas.
C As sentenças II, III e IV estão corretas.
D As sentenças I, II e III estão corretas.
As enzimas do citocromo (CYP) P450 apresentam um papel essencial no metabolismo hepático de diversas classes terapêuticas. Os fármacos 
são metabolizados por distintos complexos enzimáticos com o intuito de assegurar os processos de inativação e eliminação. Além das enzimas 
desta superfamília, temos outros complexos enzimáticos envolvidos na fase 1.
Sobre elesd, assinale a alternativa INCORRETA:
A Mono-Oxigenases, Aldeído Desidrogenases, Álcool Desidrogenases.
B Epóxido Hidrolases, Esterases, Amidases, Lipases.
C Nitrorredutases, Aldocetorredutases, Oxidorredutases.
D Monoaminoxidases, Azotransferases, Xantina Oxidases.
O modelo chave-fechadura foi inicialmente criado, a fim de explicar a especificidade da interação entre uma enzima e seu substrato. Quando 
aplicado ao reconhecimento molecular dos fármacos pelo seu receptor, devemos considerar que:
- A biomacromolécula é considerada uma fechadura e o sítio receptor é considerado a fenda da fechadura.
- As chaves são consideradas os diferentes ligantes do sítio receptor.
- A ação de abrir a porta corresponde às possíveis respostas biológicas da interação chave-fechadura.
De acordo com o exposto, analise as sentenças a seguir:
I- A afinidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo.
II- A especificidade é a capacidade do fármaco em se complexar com o sítio complementar da biomacromolécula-alvo.
III- A atividade intrínseca é a capacidade do complexo fármaco-receptor de desencadear uma determinada resposta biológica.
IV- A ativividade extrínseca é a capacidade de formação de um complexo fármaco sintético-receptor de desencadear uma determinada 
resposta biológica.
Assinale a alternativa CORRETA:
A As sentenças II e III estão corretas.
B Somente a sentença I está correta.
C As sentenças I e III estão corretas.
D As sentenças II, III e IV estão corretas.
As reações de fase 2, também conhecidas como reações de conjugação, são catalisadas por transferases e demandam a participação de 
cofatores que se ligam à enzima após aproximação do substrato. Estas enzimas transferem uma molécula endógena de elevada polaridade ao 
substrato (p. ex., fármaco), originando conjugados mais hidrossolúveis, que são excretados na urina, preferencialmente, ou na bile. Observe a 
reação a seguir:
4
5
6
Vanessa Felisberto Domingos Lopes
Farmácia (3053945) 
6
17/06/2023, 17:30 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiODI2MTIwIiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBJIC0gSW5kaXZpZHVhbCIsInBhcmFtZXRlciI6MTI5MjEzLCJleG… 3/5
Diante do exposto, analise o metabolismo do enalapril e assinale a alternativa CORRETA:
A Ocorre uma reação de fase 2 - desmetilação.
B Ocorre uma reação de fase 2 - oxidação.
C Ocorre uma reação de fase 2 - metilação.
D Ocorre uma reação de fase 2 - glicuronidação.
Entre os complexos enzimáticos envolvidos na fase 1, o citrocromo (CYP) P450, uma superfamília de hemeproteínas, apresenta um papel 
essencial no metabolismo hepático de diversas classes terapêuticas. Essas hemeproteínas são mono-oxigenases e promovem a oxidação ao 
inserir um átomo de oxigênio na molécula do fármaco, enquanto o outro átomo de oxigênio é reduzido à água, conforme a seguinte reação:
RH + O + NADPH + 2H     ---->      NAD(P) + R - OH + H O
De acordo com as características das principais enzimas do citocromo P450, associe os itens, utilizando o código a seguir:
I- CYP1A2.
II- CYP2C9.
III- CYP2C19.
IV- CYP2D6.
V- CYP2E1.
VI- CYP3A4.
(    ) Preferência por substratos que contenham grupo doador de ligação hidrogênio (comumente de natureza aniônica) próximo à região 
lipofílicalábil.
(    ) Preferência por substratos lipofílicos, neutros e de tamanhos intermediários.
(    ) Preferência por substratos lipofílicos cíclicos ou lineares pequenos (PM ≤ 200 Da).
(    ) Preferência por substratos planares lipofílicos, neutros ou básicos.
(    ) Preferência por substratos arilalquilaminas com sítio de oxidação localizado a 5-7Å do N-básico.
(    ) Preferência por substratos lipofílicos, neutros, básicos ou ácidos. Oxidação dependente da reatividade química do substrato.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A I - IV - II - III - V - VI.
B VI - IV - II - III - I - V.
C II - III - V - I - IV - VI.
D II - I - IV - III - V - VI.
A Teoria do Encaixe Induzido proposta por Koshland (1958), sugere que ocorre um ajuste topográfico e eletrônico entre o fármaco e o receptor, 
desencadeando o estímulo e resultando no efeito biológico. Acerca desta teoria, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(     ) O acomodamento conformacional é recíproco no sítio receptor.
(     ) A ligação ocorre até que os valores de energia do complexo fármaco-receptor sejam os menores possíveis.
(     ) Somente a enzima altera-se completamente para ajustar-se a um substrato em constante mudança.
(     ) A interação entre um bioligante e uma proteína deve ser imaginada como uma colisão entre dois objetos flexíveis.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - V - F.
B F - V - V - V.
C V - V - F - V.
D V - F - F - V.
7
2 
+ +
2
8
Vanessa Felisberto Domingos Lopes
Farmácia (3053945) 
6
17/06/2023, 17:30 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiODI2MTIwIiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBJIC0gSW5kaXZpZHVhbCIsInBhcmFtZXRlciI6MTI5MjEzLCJleG… 4/5
A Talidomida, inicialmente, era comercializada como droga utilizada para sedação, anti-inflamatório e hipnótico, muito prescrito para atenuar o 
quadro de náuseas em gestantes, causando deformidades nos bebês. Seus isômeros apresentam diferenças entre si em relação à ação 
terapêutica e aos seus efeitos secundários.
Sobre o exposto, assinale a alternativa INCORRETA: 
A
Os efeitos teratogênicos são atribuídos ao enantiômero de configuração absoluta S, enquanto o enantiômero R é desprovido desse
efeito tóxico.
B Quando administradas separadamente, as formas R e S sofrem rápida interconversão in vivo.
C O enantiômero R é o isômero responsável pelos efeitos sedativos de interesse para o alívio de enjoos.
D O enantiômero R é o responsável pela tetatogenicidade e seu isolamento é inviável.
Pequenas alterações na estrutura de compostos de uma série congênere podem resultar em grandes mudanças no perfil de interação com o 
receptor biológico, levando a possíveis interpretações comparativas falsas. De acordo com o exposto, observe  as fórmulas estruturais de 
alguns inibidores da acetilcolinesterase expostos na figura:
Com base no exposto, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas:
(    ) As três moléculas apresentam a unidade farmacofórica (tetraidro-4-aminoquinolina), responsável pela atividade intrínseca.
(    ) As três moléculas apresentam suas orientações conformacionais e modos de reconhecimento molecular pelo sítio receptor distintos.
(    ) As três moléculas não apresentam a mesma unidade farmacofórica, porém sua orientação conformacional e seus modos de 
reconhecimento molecular pelo sítio receptor são distintos.
(    ) As três moléculas apresentam a mesma unidade farmacofórica, tendo sua orientação conformacional e seus modos de reconhecimento 
molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes.
(    ) As três moléculas apresentam as unidades farmacofóricas distintas, tendo sua orientação configuracional e  seus modos de 
reconhecimento molecular pelo sítio receptor relativamente semelhantes.
Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A F - V - F - V - V.
B V - V - F - F - F.
C F - V - V - F - V.
D V - F - F - V - F.
9
10
Vanessa Felisberto Domingos Lopes
Farmácia (3053945) 
6
17/06/2023, 17:30 AVA
https://ava2.uniasselvi.com.br/subject/grades-and-tests/answer-book/eyJ0ZXN0Ijp7InRlc3RDb2RlIjoiODI2MTIwIiwiZGVzY3JpcHRpb24iOiJBdmFsaWHDp8OjbyBJIC0gSW5kaXZpZHVhbCIsInBhcmFtZXRlciI6MTI5MjEzLCJleG… 5/5
Imprimir
Vanessa Felisberto Domingos Lopes
Farmácia (3053945) 
6