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Preparo de suspensões Faculdade UniFTC Colegiado de Farmácia Tecnologia Farmacêutica I Lorena Rosa Objetivos • Diferenciar suspensão de solução • Compreender o processo de formulação de suspensões • Conhecer as características de estabilidade de suspensões O que é uma suspensão Oral Tópica Parenteral 0,1-10mm Características • FF viscosas • Requerem redispersão – homogeneidade • Tendência à sedimentação • Partículas flutuam na fase externa • Turvas Suspensão ideal Estabilidade dos componentes Durabilidade da preparação Partícula de tamanho constante Sedimentação lenta Fluxo uniforme Redispersão facilitada Defloculação Floculação Partículas ficam separadas Partículas formam agregados Sedimentação lenta Sedimentação rápida Sedimento compacto (caking) Sedimento frouxo (flóculo) Aspecto homogêneo duradouro Desfaz homogeneidade rapidamente Sobrenadante límpido e turvo Sobrenadante com partículas Potencial zeta Estabilidade Tixotropia e reologia Solução Problema Por que usar uma suspensão? • Fármacos insolúveis • Absorção modificada • Mascarar sabor • Ajuste de dose facilitado • Facilita deglutição Prontas para uso Pós para ressuspensão Preparo Suspensão Pulverização Floculação Viscosidade Umedecimento Mistura pH Etapa pré-formulação • Trituração dos pós ▫ Micropulverização ▫ Moinhos ▫ Gral e pistilo • Pode adquirir comercialmente pós micronizados Partículas muito finas compactam após sedimentar Floculação • Formação de agregados frouxos com os sólidos dispersos • Impede o aglomerado rígido de partículas • Flóculos se depositam mais rapidamente, mas redispersam mais facilmente Agentes floculantes ou tensoativos Ajuste de viscosidade • Vem da fase dispersante • Auxilia na redução da velocidade de deposição • A viscosidade controla fluxo e dispersão • Agentes suspensores ▫ CMC, metilcelulose, celulose microcristalina, goma xantana, PVP. Umedecimento • Depende da afinidade do fármaco pelo solvente ▫ Molhabilidade ▫ Grumos ▫ Flutuação • Os agentes molhantes retiram ar dos sulcos das partículas e permitem que o solvente penetre • Feita em gral e pistilo Co-solvente • Glicerina • Propilenoglicol • Álcool Fármaco + co- solvente Solvente Corante Edulcorante Flavorizante Conservantes Floculante Mistura sob agitação pH/tampão Excipientes • Flavorizantes: qsp – frutados • Edulcorantes: sacarina (0,075-0,6%), acessulfame (0,1%) • Estabilizantes: ácido ascórbico (0,01-0,1%) , EDTA (0,01-0,1%) , metabissulfito de sódio (0,01-0,1%) • Antimicrobianos: parabenos (0,01-0,02%) • Agentes suspensores: derivados celulósicos: HPC, MC, CMC (0,5-1%), HPMC (1-2%), gomas (2-5%), argilas, carbopol • Agentes molhantes: propilenoglicol (10-25%), sorbitol (3-15%) (70% se solvente), glicerina (<30%) • Floculantes: LSS(0,5-2,5%), NaCl Exemplos Acondicionamento • Recipientes de boca larga • Proteger do congelamento, calor e luz • Agitar sempre antes do uso Incompatibilidades • Cargas elétricas contrárias: ▫ Tensoativos ▫ Agentes suspensores ▫ Fármacos dispersos ▫ Formação de precipitados ▫ Ex.: gomas e Cmc com ATB e alcaloides • Inativação de compostos ▫ Conservantes e tensoativos não-iônicos ▫ Parabenos e PEGs Conclusão • Características • Preparo • Estabilidade Referências • ALLEN, L. V. Jr.; POPOVICH, N. G.; ANSEL, H. C. Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação de Fármacos. 9ed. Porto Alegre: Artmed, 2013. 716p. • Aulton, M. E. TAYLOR, KEVIN, M. G. T. Aulton delineamento de formas farmacêuticas; [tradução Francisco Sandro Menezes]. 4.ed. Rio de Janeiro : Elsevier, 2016 • PRISTA, L. N, C. C. MORGADO, R. Tecnologia farmacêutica. 5ed. Lisboa: Fundação Calustre Gulbenkian 1998. • ROWE, R.C.; SHESKEY, P. J.; QUINN, M. E. Handbook of Pharmaceutical Excipients. 6.ed. London: Pharmaceutical Press, 2009. Preparo de suspensões Objetivos O que é uma suspensão Características Suspensão ideal Slide 6 Slide 7 Slide 8 Por que usar uma suspensão? Preparo Etapa pré-formulação Floculação Ajuste de viscosidade Umedecimento Slide 15 Excipientes Slide 17 Exemplos Slide 19 Acondicionamento Incompatibilidades Conclusão Referências
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