FARMACOCINÉTICA e FARMACODINÂMICA QUESTÕES COM GABARITO

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QUESTÕES FARMACOCINÉTICA- FARMACODINÂMICA
Farmacocinética
Q u e s t õ e s
1-O que significa Farmacocinética?
 Movimentação do fármaco no organismo.
2-O que significa o termo Cinesis referente a FarmacoCinética?
 Cinesis significa movimento
3-A partir da administração, indique as 4 etapas que determinado fármaco pode passar no organismo:
 Absorção, Distribuição (e re-distribuição), Biotransformação e Excreção
4-Como é caracterizada a etapa de absorção do fármaco?
 É quando a substância (fármaco) atravessa barreiras até chegar no compartimento central plasmático (plasma).
5-Quais as formas que um fármaco pode aparecer no organismo após a absorção?
 Formas: Livre (fármaco livre) ou Ligado à proteína Albumina (fármaco ligado).
6-Como é caracterizada a etapa de distribuição do fármaco livre?
 Passagem da droga do plasma para qualquer outro compartimento do organismo (tecidos).
7-Quais os fatores que podem influenciar na distribuição de um fármaco livre no organismo?
 Ligação a proteínas plasmáticas e Afinidade pelo Tecido.
8-O que significa re-distribuição do fármaco?
 Quando o fármaco sai do Local de Ação ou do Tecido de Reserva retornando para o compartimento central plasmático.
9-A distribuição e de re-distribuição do fármaco pode levá-lo a vários compartimentos do organismo. Quais as duas possíveis classificações desses compartimentos?
 Local de ação (Biofase) e Tecido de Reserva.
10-O que é a biotransformação?
 Biotransformação é a transformação do fármaco em algum metabólito, ou seja, é a modificação da molécula da droga pelo organismo (fígado é o órgão que melhor faz essa transformação).
11-A etapa de biotransformação depende do tipo de fármaco que pode ser de dois tipos:
 Hidrossolúvel e Lipossolúvel.
12-Quais os dois principais objetivos da Biotransformação?
 a) Hidrofilização, que é a transformação de um fármaco Lipossolúvel em um metabólito Hidrossolúvel; b) Detoxicação, que é a transformação de uma substância com atividade farmacológica em um metabólito sem atividade biológica.
13-Quais as fases da biotransformação e a que se referem?
 a) Funcionalização: A partir da transformação química é agregada uma função química a essa substância, por oxidação, redução ou hidrólise; b) Conjugação: Depois que é gerada uma função química em um metabólito, é facilitada uma ancoragem de um conjugado nessa função química, em que é possível conjugar um ácido glicurônico, glutatina, sulfato, acetil, metil.
14-Sobre os tipos de transporte de drogas através da membrana: 
 a) A droga do tipo Lipídico passa através da ___________; b) A droga que tem caráter __________ e possui peso molecular __________ passa pelo canal aquoso; c) A droga que passa por um transportador__________ geralmente está ligada a uma proteína de sua afinidade. Esse processo pode ser com ou sem __________; d) Para substâncias com alto peso molecular pode ocorrer a __________ ou a ___________.
 ( a)Bicamada lipídica; b)hidrofílico, pequeno; c)proteico, gasto energético; d)pinocitose ou a endocitose).
15-A eliminação é um processo diferente, pois junta duas outras etapas do fármaco no organismo. Quais são essas etapas?
 Biotransformação e Excreção
16-A indução de fármacos capacita o fígado a metabolizar muito e, ao metabolizar muito, com o objetivo de __________, há um __________ efeito do fármaco em situação de indução.
 (Detoxicação, menor)
17-A que se refere a Excreção de um fármaco do organismo?
 É quando o fármaco sai do organismo sem qualquer transformação química (principal sítio: rins).
18-Quais as três principais vias de Excreção de um fármaco do organismo e como essas vias eliminam o fármaco?
 Renal: Urina; Pulmonar: Ar expirado; Glandular: Suor, saliva, lágrima, leite.
19-Quais os mecanismos renais da excreção de fármacos no organismo e como se organizam?
 Excreção: Filtração + Secreção – Reabsorção.
20-O fármaco hidrossolúvel entra na arteríola aferente do néfron, tem um peso molecular pequeno, portanto é filtrado. Mas por ser hidrofílico não é ________, se mantém na urina e seu processo de eliminação é por _______.
 (Reabsorvido, excreção).
21-O fármaco Lipossolúvel entra na arteríola aferente do néfron e, por ter o peso molecular pequeno, é filtrado, mas chegando no túbulo ele sofre _______. Voltando para a circulação, vai para o fígado passando pela _______, em que é transformado em um metabólito ________, sendo eliminado por excreção.
 (Reabsorção; Biotransformação; HIDROssolúvel.)
22-Quais os fatores de interferência da Filtração glomerular?
 Peso molecular do fármaco (pequeno passa <65kda, grande não >65kda); Ligação à proteína plasmática (albumina possui cerca de 68kda); Taxa de Filtração glomerular (TxFG=130ml/min em humano).
23-O que gera ou altera o efeito de um fármaco no organismo?
 A concentração plasmática é o que gera ou altera o efeito de um fármaco no organismo.
24-O volume de distribuição de fármacos no organismo pode ser medido: Se tiver alta
concentração no _______, o volume de distribuição é baixo; Se tiver alta concentração no
_______ o volume de distribuição é alto.
 (Se tiver alta concentração no plasma, o volume de distribuição é baixo; Se tiver alta concentração no meio intracelular o volume de distribuição é alto).
25-Quais os dois fatores que influenciam na biodisponibilidade?
 Alimentação e primeira passagem hepática.
26- A Farmacocinética é a parte da farmacologia que estuda: 
a)A absorção do fármaco, sua ligação ao receptor e sua distribuição nos líquidos corporais. 
b)A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e tecidos, sua metabolização e excreção. 
c) A via de administração do fármaco, ligação ao receptor, metabolização e excreção. 
d) A via de administração d o fármaco, sua ligação ao receptor e ação farmacológica. 
e) A absorção do fármaco, sua distribuição nos líquidos corporais e tecidos, sua ação farmacológica e excreção. 
 Comentários: A Farmacocinética estuda os processos de absorção e suas vias de administração, distribuição nos líquidos corporais, metabolização e excreção. Os processos de ligação ao receptor, apresentados p elas assertivas A, C e D, e a ação farmacológica são estudados pela Farmacodinâmica. 
Resposta: letra B
27- Considerando o movimento dos fármacos a través das barreiras celulares, assinale a alternativa INCORRETA. 
a) Os fármacos atravessam membranas lipídicas principalmente por difu são passiva e transferência mediada por transportadores. 
b) A partição pelo pH significa que bases fracas tendem a acumular-se em compartimentos com pH relativamente alto, enquanto ácidos fracos fazem o oposto. 
c) A liposso lubilidade de um fármaco é o principal fator que determina a taxa de difusão passiva através das membranas, sendo o peso molecular menos importante. 
d) Muitos fármacos são ácidos ou bases fracas, seu estado de ionização varia com o pH de acordo com a equação de Henderson-Hasselbalch. 
e) A partição pelo pH explica o fato da acidificação da u rina acelerar a eliminação de bases fracas e retardar a de ácidos fracos.
Resp: letra B- As bases fracas possuem maior afinidade por meio alcalino (pH alto) onde terão menor ionização. Ou seja, em pH alto, terão maior taxa de fármaco na forma não-ionizada. Logo, por possuírem maior capacidade de difusão nesse meio, não haverá “aprisionamento” desse fármaco nesse compartimento. Item ERRADO!
28- Para produzir uma resposta biológica, as moléculas do fármaco precisam atravessar as membranas biológicas. Marque a alternativa correta sobre as membranasbiológicas. 
a) A habilidade de uma molécula de um fármaco penetrar esta barreira é baseada em parte na sua afinidade por lipídeos (hidrofilicidade) versus sua afinidade pela fase aquosa (lipofilicidade). 
b) As membranas biológicas atuam como barreiras hidrofílicas para a maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias lipofílicas por difusão passiva. 
c) Moléculas hidrofílicas se difundem através das membranas biológicas com muita facilidade. 
d) Moléculas solúveis em água podem atravessar as membranas biológicas por difusão passiva devido ao caráter hidrofóbico da bicamada lipídica. 
e) As membranas biológicas atuam como barreiras lipídicas para a maioria dos fármacos e permitem a absorção de substâncias lipofílicas por difusão passiva. 
Comentários: 
a) O termo correto para designar a afinidade por lipídios é “lipofilicidade” e por fase aquosa é “hidrofilicidade”. Na afirmativa, os termos estão trocados. Item ERRADO! 
b) As membranas biológicas não são barreiras hidrofílicas e sim lipofílicas. Item ERRADO! 
c) São as moléculas lipofílicas que se difundem pelas barreiras biológicas com muita facilidade. Item ERRADO! 
d) Moléculas solúveis em água não conseguem atravessar a membrana por difusão passiva e sim por proteínas carreadoras. Item ERRADO! 
Resposta: letra E
29- Qual a porcentagem de biodisponibilidade (= ou < que 100%) de uma droga quando ela é administrada por via oral e venosa?
 a) Via oral: Biodisponibilidade < 100%
 b) Via endovenosa: Biodisponibilidade = 100%
30-Como podemos aumentar a excreção de fármacos ácidos e básicos? E a absorção? 
 Fármaco ácido e mais excretado em uma urina alcalina (básica)
 Fármaco ácido e mais absorvido em pH ácido
 Fármaco básico e mais excretado em uma urina ácida
 Fármaco básico e mais absorvido em pH básico
31- O grau de ionização depende de quais fatores?
 pH do meio ,pka do fármaco.
32- Em qual forma o fármaco precisa estar para a absorção?
 Molecular.
33- O fármaco ácido é melhor absorvido em qual meio? E o básico?
 Ácid , básico.
34- Explique o que é o Efeito de Primeira passagem.
 Metabolização precoce dos fármacos (transporte inicial do sistema porta até o fígado).Pode limitar a biodisponibilidade dos fármacos. Se o fármaco é rapidamente biotransformado no fígado ou na parede intestinal durante essa passagem inicial, a quantidade de fármaco inalterado que tem acesso à circulação sistêmica diminui, limitando a eficácia de vários fármacos quando usados por via oral.