avaliação II de farmacologia

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Receptores são macromoléculas envolvidas na sinalização química entre e dentro das células; eles podem estar localizados na membrana da superfície celular ou dentro do citoplasma. Os receptores ativados regulam direta ou indiretamente os processos bioquímicos celulares (por exemplo, condutância iônica, fosforilação de proteínas, transcrição de DNA, atividade enzimática). Acerca das interações entre fármacos e seus alvos, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) Fármacos agonistas são aqueles que se ligam a seus receptores estabilizando-os no seu estado ativo. ( ) Fármacos antagonistas são aqueles que são capazes de inibir a ação de uma molécula agonista, mas que na ausência desta molécula não têm a capacidade de gerar efeito algum. ( ) Alguns exemplos de agonistas são agonistas totais, agonistas parciais e agonistas inversos. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A
V - V - V.
B
V - V - F.
C
F - F - V.
D
F - V - V.
Os ligantes ligam-se a regiões moleculares precisas, chamadas locais de reconhecimento, nas macromoléculas receptoras. O local de ligação para uma droga pode ser o mesmo ou diferente daquele de um agonista endógeno. Sobre um fármaco que, ao ligar-se a seu receptor, gera uma resposta biológica máxima, tal qual seu ligante endógeno, assinale a alternativa CORRETA:
A
Agonista inverso.
B
Agonista máximo.
C
Agonista eficaz.
D
Agonista total.
Para que os fármacos exerçam suas funções, estes devem interagir com algum alvo farmacológico. Os alvos farmacológicos proteicos que podem ser tanto extra como intracelulares e têm como função principal controlar a entrada de cátions ou ânions para dentro das células após seu estimulo são conhecidos como:
A
Receptores hormonais.
B
Receptores do tipo Toll.
C
Receptores metabotrópicos.
D
Receptores ionotrópicos.
Embora existam algumas exceções notáveis, um princípio fundamental da farmacologia é que os medicamentos devem interagir com um alvo molecular para exercer um efeito. A interação de drogas com alvos moleculares é o evento inicial em um processo de várias etapas que, em última análise, altera a função do tecido. A respeito dos princípios gerais aplicados à farmacodinâmica, analise as afirmativas a seguir: I- A farmacodinâmica estuda as interações que ocorrem entre moléculas com potencial farmacológico e seus possíveis alvos. II- Quanto maior a fração biodisponível de um fármaco no organismo após sua absorção, maior será a probabilidade que a atividade farmacológica ocorra. III- A constante de dissociação também pode ser definida como a concentração de fármaco em que 50% dos receptores disponíveis encontram-se ocupados. Assinale a alternativa CORRETA:
A
Somente a afirmativa II está correta.
B
Somente a afirmativa I está correta.
C
As afirmativas I, II e III estão corretas.
D
Somente a afirmativa III está correta.
A via de administração de um medicamento geralmente é classificada pelo local em que o medicamento é aplicado, como via oral ou intravenosa. A escolha das vias de aplicação dos medicamentos depende não apenas da conveniência, mas também das propriedades do medicamento. Acerca das vias de administração e absorção, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) A absorção, por definição, é a passagem do fármaco em questão do seu local de administração para o plasma. ( ) Diferentes vias de administração irão acarretar diferentes níveis de absorção pelo organismo. ( ) Existem vias de administração onde a absorção é completa, como a via oral. ( ) Alguns fármacos apresentam características físico-químicas que tornam impossível o uso de algumas vias de administração. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A
F - F - V - F.
B
F - V - F - F.
C
V - V - F - V.
D
V - V - V - V.
Um alvo biológico é qualquer coisa dentro de um organismo vivo ao qual alguma outra entidade (como um ligante endógeno ou uma droga) é direcionada e/ou se liga, resultando em uma mudança em seu comportamento ou função. Um exemplo destes alvos são os receptores, que servem como alvo para moléculas com ação farmacológica. A respeito dos receptores metabotrópicos, analise as afirmativas a seguir: I- São também conhecidos na literatura como receptores acoplados à proteína G. II- Sua estrutura é composta de sete α-hélices que atravessam a membrana celular. III- Esta classe de receptores é um dos alvos menos comuns utilizados na farmacologia. Assinale a alternativa CORRETA:
A
Somente a afirmativa II está correta.
B
As afirmativas I e II estão corretas.
C
As afirmativas I e III estão corretas.
D
As afirmativas II e III estão corretas.
A farmacocinética é atualmente definida como o estudo do curso de tempo de absorção, distribuição, metabolismo e excreção do fármaco. A farmacocinética clínica é a aplicação dos princípios farmacocinéticos ao seguro e gestão terapêutica eficaz de drogas em um paciente individual. Acerca da cinética envolvida em processos farmacocinéticos de biotransformação, classifique V para as sentenças verdadeiras e F para as falsas: ( ) A maioria dos fármacos se enquadram em processos de biotransformação que seguem uma cinética de ordem zero. ( ) Em processos de biotransformação que seguem uma cinética de primeira ordem, a velocidade das reações que irá ocorrer é diretamente proporcional à concentração do fármaco livre. ( ) Em processos que seguem uma cinética de ordem zero, a velocidade da biotransformação permanece constante, independente da concentração do fármaco. Assinale a alternativa que apresenta a sequência CORRETA:
A
V - V - V.
B
F - V - V.
C
V - V - F.
D
F - F - V.
Um fármaco hipotético com pKa de 2,0 é administrado por via oral a um paciente. Ao chegar no estômago, este fármaco tem contato com um ambiente onde o pH costuma variar entre 1,5-2. Para fins de exercício, vamos considerar que o pH do estômago deste paciente é de 2,0. Sobre o exposto, assinale alternativa CORRETA:
A
O fármaco em questão será absorvido somente nas porções finais do intestino delgado, uma vez que apresenta um pKa relativamente alto.
B
Este fármaco hipotético, quando no estômago, irá apresentar-se 50% em sua forma ionizada e 50% em sua fórmula molecular.
C
O pKa em questão deste fármaco não irá alterar de forma nenhuma as interações farmacocinéticas que irão ocorrer com o organismo.
D
Este fármaco certamente irá sofrer forte degradação no pH estomacal, independentemente de sua estrutura química.
A farmacologia de segurança é um ramo da farmacologia especializado na detecção e investigação de potenciais efeitos farmacodinâmicos indesejáveis de novas entidades químicas em funções fisiológicas em relação à exposição na faixa terapêutica e acima. A respeito dos conceitos relacionados ao índice terapêutico, analise as afirmativas a seguir: I- Quanto maior o índice terapêutico de um fármaco, maior será sua segurança. II- O índice terapêutico é calculado através de informações, como eficácia e biodisponibilidade do fármaco. III- Este índice indica de forma numérica a janela terapêutica de um determinado fármaco. Assinale a alternativa CORRETA:
A
As afirmativas II e III estão corretas.
B
Somente a afirmativa I está correta.
C
As afirmativas I e III estão corretas.
D
As afirmativas I e II estão corretas.
A biotransformação é vital para a sobrevivência porque transforma os componentes químicos absorvidos em substâncias necessárias para as funções normais do corpo. Para alguns produtos farmacêuticos, é um metabólito terapêutico e não a droga absorvida. A respeito dos mecanismos relacionados à Fase II da biotransformação, analise as afirmativas a seguir: I- Estas reações ocorrem principalmente no fígado, mas outros tecidos como pulmões e rins também podem estar envolvidos. II- Ao contrário das reações de Fase I, as reações de Fase II são catabólicas e chamadas de reações de funcionalização. III- Algumas substâncias endógenas, como a bilirrubina são conjugados também via reações de Fase II. Assinale a alternativa CORRETA:
A
As afirmativas I e III estão corretas.
B
As afirmativas II e III estão corretas.
C
Asafirmativas I e II estão corretas.
D
Somente a afirmativa II está correta.