Betabloqueadores - Farmacologia

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BETA-BLOQUEADORES
SUBTIPO DE RECEPTOR TECIDO EFEITO
BETA 1 Coração e células justaglomerulares Inotropismo (força de contração) e
cronotropismo (frequência cardíaca)
positivos; maior velocidade de
condução AV; maior secreção de
renina
BETA 2 Músculo liso, fígado e músculo
esquelético
Relaxamento (ex: broncodilatação);
glicogenólise e gliconeogênese;
glicogenólise e captação de K+
BETA 3 Tecido adiposo Lipólise
Receptores beta: adrenérgicos
Neurotransmissores que se ligam a eles: epinefrina, noradrenalina
Cronotropismo positivo: aumento da frequência cardíaca
• O receptor beta1, ao ser estimulado, aumenta a inclinação da fase 4 (despolarização diastólica lenta)
Fármacos simpatolíticos: produzem efeitos opostos aos efeitos da ativação do sistema nervoso autônomo simpático;
são antagonistas da noradrenalina → bloqueadores
No caso de fármacos com ação em β: ligam ao receptor, não o ativa → bloqueio (NA não consegue mais se ligar)
Classificação dos antagonistas de receptores adrenérgicos:
Primeira geração: não seletivos
• Propranolol
Segunda geração: seletivos para β1
• Atenolol, Metoprolol, Esmolol, Acebutolol
• Mesmo com a seletividade, ainda há risco de se ligar a outros receptores β
Terceira geração:
• Possuem efeitos “extras”, não totalmente explicados pelo bloqueio beta (ex: efeitos extracardiovasculares,
como a vasodilatação)
• β1 seletivos: Nebivolol
• Não seletivos: Carvedilol
A seletividade tem muita importância clínica! Por exemplo, um beta-bloqueador seletivo para β2, causará
broncoconstrição, o que pode ser fatal em pacientes asmáticos
Mecanismos de vasodilatação dos β-bloqueadores:
• Podem atuar aumentando a produção de NO: tem efeito vasodilatador
• Podem atuar como agonistas β-2: presente no músculo liso, se causar o relaxamento de músculos de vaso,
pode causar vasodilatação
• Podem bloquear a sinalização do cálcio: impedem a contração do músculo, podendo causar vasodilatação
Utilidades clínicas:
• Hipertensão: efeitos inotrópicos e cronotrópicos negativos → reduzem o débito cardíaco e a PA
• Cardiopatia isquêmica: reduzem a utilização do oxigênio pelo miocárdio
• Arritmias: o efeito inotrópico negativo leva a um aumento do período refratário no nodo AV
Cássia Mendes Ataide - UFMS