Antiácidos, Inibidores da Bomba de Prótons e Antagonistas H2

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Antiácidos
Exemplo de fármacos:
● Bicarbonato de sódio, carbonato de cálcio, compostos básicos de alumínio e de
magnésio.
● Normalmente são combinações de sais de alumínio e magnésio (hidróxido de
alumínio + hidróxido de magnésio). Estes hidróxidos apresentam efeitos antagônicos
sobre a motilidade intestinal, sendo o efeito constipante do hidróxido de alumínio
antagonizado pelo efeito diarreico do hidróxido de magnésio. Além disso, estas
substâncias apresentam reatividades diferenciadas frente ao ácido clorídrico e a
associação garante um maior tempo de neutralização ácida, o que pode ser
responsável pela maior utilização desses fármacos.
● Carbonato de cálcio, que reage com o ácido clorídrico, formando CO2 e cloreto de
cálcio é também um antiácido comumente usado.
Indicação de uso:
● Se administrados em tempo suficiente e por quantidade suficiente, podem promover
o fechamento de úlceras duodenais, mas são menos eficazes para úlceras gástricas.
● Usados no alívio sintomático de úlcera péptica e da DRGE. Para uma melhor
eficácia, devem ser administrados após a refeição.
● Dada a eficiência dos IBPs, os antiácidos não são utilizados no tratamento da úlcera
péptica, seu papel é limitado ao tratamento da azia associada à doença do refluxo
gastroesofágico (DRGE) intermitente leve.
● São utilizados principalmente em tratamentos de episódios curtos e autolimitados de
hiperacidez e como adjuvantes da terapia no tratamento em longo prazo de úlceras
pépticas e de refluxo gastroesofágico.
Mecanismo de ação:
● São bases fracas que reagem com o ácido gástrico, secretado pelas células parietais
do estômago, formando água (H2O) e um sal, para diminuir a acidez gástrica.
● Como a pepsina é inativa em pH acima de 4, os antiácidos reduzem a atividade da
pepsina.
● Diferente de outros medicamentos, os antiácidos não são absorvidos pelo organismo
para, só então, desempenhar seu efeito.
Efeitos adversos:
● Hidróxido de alumínio → tende a causar constipação
● Hidróxido de magnésio → tende a produzir diarreia
● A diarréia parece ser o efeito predominante, sendo que a constipação é raramente
reportada.
● Medicamentos que se associam a esses fármacos ajudam na normalização da
função intestinal.
● Pacientes com comprometimento renal podem ter acúmulo dos cátions dos
antiácidos, podendo gerar efeitos adversos
Inibidores da Bomba de Prótons (IBPS)
● Mecanismo de ação: Atuam inibindo a bomba de H+,K+- ATPase. Esta enzima tem
um papel fundamental na secreção de H+ (prótons) para o lúmen gástrico.Assim, são
reduzidas as secreções de ácido gástrico basal e a estimulada pelos alimentos.
Esses fármacos podem inibir por completo a secreção ácida e ter uma ação
prolongada. Promovem a cicatrização ulcerosa e também têm importante papel nos
esquemas de erradicação de H. pylori. Os inibidores da bomba de prótons
substituíram os bloqueadores H2 em muitas situações clínicas por causa da eficácia.
Sofrem metabolização hepática pelas enzimas CYP (especialmente CYP2C19).
● EX:esomeprazol, lansoprazol e pantoprazol, todos disponíveis por vias oral e
intravenosa, e o omeprazol e o rabeprazol, disponíveis apenas por via oral.
● Efeitos adversos: O tratamento com inibidores da bomba de prótons por longo tempo
eleva os níveis de gastrina, o que causa hiperplasia de células semelhantes a
enterocromafins. Costumam ser bem tolerados e os efeitos adversos são incomuns,
sendo eles: cefaléia, diarréia e rashes, efeinos no SNC e fraturas ósseas. Podem ser
relatadas tonturas, sonolência, confusão mental, impotência, ginecomastia e dores
musculares e articulares. Devem ser usados com cautela em pacientes com
hepatopatia e em mulheres grávidas ou que estejam amamentando. O uso desses
fármacos pode mascarar os sintomas de câncer gástrico. Podem prolongar o risco de
fraturas, especialmente se usados por 1 ano ou mais. A supressão prolongada do
ácido pode levar a uma carência de vitamina B12, pois o ácido gástrico é necessário
para a sua absorção. O pH gástrico elevado também pode prejudicar a absorção de
cabornato de cálcio. Pode ocorrer diarreia e colite por Clostridium difficile, deve
interromper o uso se a diarreica persistir por muitos dias. Também pode gerar
hipomagnesemia e maior incidência de pneumonia.
● Omeprazol: embora sua meia vida seja de 1h, uma única dose diária afeta a
secreção de ácido por 2 a 3 dias, isso pois se acumula nos canalículos e também
porque inibe irreversivelmente a H+K+-ATPase.
Antagonistas do Receptor H2
● Mecanismo de ação: inibem competitivamente as ações da histamina em todos os
receptores H2, mas seu principal uso é como inibidor da secreção do ácido gástrico.
Inibem a secreção estimulada pela histamina e a gastrina, também reduzem a
secreção de pepsina. Diminuem a secreção ácida basao e estimulada por alimentos
em 90% ou mais. No entanto, pode ocorrer recidiva após suspensão do tratamento.
São administrados na VO e são bem absorvidos e são excretados principalmente
pela urina. A meia vida deles aumenta em pacientes com disfunção renal, precisando
de reajuste da dose.
● EX: cimetidina, ranitidina (pode ser combinada a bismuto), nizatidina e famotidina.
● Usos: Eficazes para cicatrização de úlceras gástricas e duodenais, mas é comum ter
recorrência na presença de H. pylori. IBPs curam e previnem úlceras de forma mais
efetiva. Usados IV para prevenir e lidar com úlceras de estresse agudo associadas a
pacientes de alto risco. pode ter tolerância. Eficazes no tratamento da queimação do
DRGE em 50% dos casos. Atuam somente no controle da secreção ácida, não
aliviando sintomas po pelomenos 45min.
● Efeitos: São bem tolerados e efeitos adversos são raros. Podem ser relatados casos
de diarréia, tontura, dores musculares, alopecia, rashes transitórios, confusão em
idosos e hipergastrinemia.Cimetidina em homens pode provocar ginecomastia e
raramente diminuição da função sexual.