Quinolonas ou Fluoroquinolonas

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Quinolonas ou Fluoroquinolonas 
 
→ A primeira quinolona: ácido nalidíxico – 
disponível muitos anos para tratamento de 
infecções do trato urinário. 
→ Como acabam atingindo níveis sistêmicos 
não tão altos, fica limitada a infecções do 
trato urinário inferior 
→ A introdução das fluoroquinolonas como, 
ciprofloxacino representou um avanço 
terapêutico 
→ São fármacos com ampla atividade 
antimicrobiana e mostram-se eficazes após 
administração oral para o tratamento de 
uma grande variedade de doenças 
infecciosas. 
 
→ Bactericidas 
→ Alta atividade contra gram-negativa 
 Escherichia coli (-) 
 Salmonella, Shigella, Enterobacter e 
Neisseria (-) 
 Chlamydia, Mycoplasma e 
Mycobacterium (-) 
→ Atividade moderada contra gram-positiva 
 Estafilococos (+) 
 Estreptococos (+) 
 
→ São classificados por geração, de acordo 
com o espectro de ação do fármaco, do 
menos desenvolvido até um fármaco de 
amplo espectro de ação. 
 
 
→ Amplo espectro antibacteriano 
→ t ½ longo 
→ Maior tempo entre administrações; 
→ Doses únicas diárias 
→ Melhor manutenção dessa posologia, 
→ Excelente atividade contra 
Streptococcus pneumoniae 
 
 
→ Bloqueiam a síntese do DNA bacteriano 
→ Alvo: Topoisomerase II (DNA girase) e a 
Topoisomerase IV bacteriana 
→ Ambas enzimas são fundamentais no 
processo de replicação e divisão do DNA 
bacteriano: 
 DNA girase: relaxa o DNA bacteriano 
espiralado 
 Topoisomerase IV: separa as moléculas 
geradas de DNA interligadas (filhas) – 
divisão 
→ Inibição DNA girase: impede o 
relaxamento do DNA superespiralado 
necessário para transcrição e replicação 
→ Inibição topoisomerase IV: interfere na 
separação do DNA replicado 
 
 
 
→ Utilizados principalmente em infecções do 
trato urinário 
→ Doenças sexualmente transmissíveis 
→ Infecções intra abdominais 
→ Infecções do trato respiratório 
→ Infecções tecido mole, ossos e articulações 
→ Diarreia bacteriana causada: Shigella, 
Salmonella, E.coli 
 
→ Mutações nos genes cromossômicos 
bacterianos que codificam o 
DNA girase ou a topoisomerase IV – o 
fármaco não vai reconhecer a DNA girase e 
nem a topoisomerase, sendo então, 
inutilizado e a bactéria se torna resistente. 
→ Devido ao transporte ativo do fármaco 
para fora da célula – bombas de efluxo 
Primeira Geração
→ Ácido Nalidíxico é indicado: 
 Tratamento das infecções urinárias, 
Infecções intestinais causadas por 
bactérias gram-negativos sensíveis ao 
Ácido Nalidíxico incluindo a maioria das 
cepas de Proteus spp., Klebsiella, 
Enterobacter e E. coli. 
 
→ O ácido pipemídico é utilizado: 
 Tratamento de infecções das vias 
urinárias por microrganismos sensíveis. 
 O espectro ação abrange a maior parte 
dos microorganismos gram-negativos, 
inclusive Pseudomonas e gram-positivos 
responsáveis pelas infecções urinárias 
 
Segunda Geração
→ Norfloxacino 
 Agente bactericida 
 Amplo espectro de ação 
 Indicado: Tratamento de infecções do 
trato urinário altas/baixas, complicadas 
ou não, agudas ou crônicas 
 Excelente atividade contra bactérias 
gram-negativas, e atividade moderada 
contra bactérias gram-positivas 
 Estas infecções incluem: Infecções nos 
rins, ureteres e ductos, na bexiga, pelve 
renal e próstata, e infecções associadas 
com cirurgia urológica, causadas por 
bactérias suscetíveis: Escherichia coli, 
Klebsiella spp, Proteus spp, Enterobacter, 
Pseudomonas aeruginosa, 
Staphylococcus spp, Streptococcus 
 
→ Ciprofloxacino 
 Excelente atividade gram negativa e 
moderada atividade contra bactérias 
gram positivas 
 Utilizado nas Infecções: 
- Trato respiratório (Klebsiella, 
Enterobacter, Proteus, E. coli, 
Pseudomonas, Haemophilus e 
Staphylococcus) 
- Do ouvido médio (otite) e sinusite, 
causadas por Pseudomonas ou 
Staphylococcus; 
- Trato urinário 
- Dos órgãos reprodutores: ovários e das 
tubas uterinas, gonorreia e infecções da 
próstata 
- Da cavidade abdominal (TGI) 
- Da pele e de tecidos moles 
 O mais ativo do grupo contra gram 
negativo principalmente P. aeruginosa 
Terceira Geração
→ Gatifloxacino e Ofloxacino 
 Indicado para o tratamento de ulcera 
de córnea, conjuntivites infecciosas 
bacterianas causadas por cepas 
sensíveis: 
- Bactérias Gram-positivas aeróbias: 
Staphylococcus aureus, Staphylococcus 
epidermidis, Streptococcus pneumoniae. 
- Bactérias Gram-negativas aeróbias: 
Haemophilus influenzae, Proteus 
 
→ Levofloxacino: Indicado: 
 Sinusite aguda bacteriana: Streptococcus 
pneumoniae e Haemophilus influenza 
 Pneumonia adquirida na comunidade: 
Streptococcus pneumoniae, 
Haemophilus influenzae, Mycoplasma 
pneumonia, 
 Infecções do trato urinário (ITU) 
complicadas: Escherichia coli, Klebsiella 
pneumoniae e Proteus mirabilis. 
 Pielonefrite aguda (PA): Escherichia coli. 
 Apresenta atividade superior contra 
gram + principalmente S. pneumoniae 
 
 
→ São bem toleradas 
→ Náuseas, vômitos e diarreia 
→ Cefaleia, tontura 
→ Pode comprometer crescimento 
cartilagem 
→ Prolongamento intervalo QT – cautela 
pacientes arritmias 
→ Evitar durante a gestação