Fundamentos de farmacologia 01 - Introducao

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INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA
Prof. Herbert Rodrigues Goulart
Estuda as substâncias que interagem com sistemas 
vivos por meio de processos químicos ligando-se 
especialmente a moléculas reguladoras e ativando 
ou inibindo processos corporais normais.
É a ciência das substâncias utilizadas na 
prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças.
FARMACOLOGIA 
DEFINIÇÃO
EFEITO TERAPÊUTICO
FORMULATION
DOSE
CONCENTRATION
PHARMACOLOGY 
EFFECT
THERAPEUTIC 
EFFECT
Pharmaceutics
Pharmacokinetics
Pharmacodynamics
Pharmacotherapeutics
BJORNSSON - Eur.J.Drug Metabolism Pharmacokinetics, 1997
Qual a diferença
entre droga, 
medicamento, 
fármaco e remédio ?
DIFERENÇAS BÁSICAS
DROGA:
Qualquer substância química sintética ou natural capaz de produzir um efeito
farmacológico ou tóxico. Não se tem necessariamente conhecimento da
estrutura química.
FÁRMACO:
Droga/Medicamento de estrutura química bem definida. Um medicamento
pode conter um ou vários fármacos.
MEDICAMENTO:
Preparação com fármacos dotados de ação farmacológica benéfica, quando
utilizado de acordo com as suas indicações e propriedades.
REMÉDIO:
Substância ou recurso utilizado, inclusive o medicamento, para
combater uma dor ou uma doença.
CONCEITOS
SUBDIVISÕES
Farmacocinética: É o estudo da absorção, distribuição,
biotransformação (B.T.) e excreção das drogas no organismo,
isto é, o que o organismo faz com a droga.
Farmacodinâmica: É o estudo bioquímico e fisiológico dos
mecanismos de ação e dos efeitos farmacológicos das droga, isto
é, o que a droga faz com o organismo.
Farmacoterapêutica: Compreende o emprego das drogas no
Estuda o efeito das drogas nas
tratamento das doenças. 
Farmacoepidemiologia: 
populações.
efetividade dosFarmacoeconomia: Estuda a relação custo x 
tratamentos com as drogas.
DROGA
FARMACOCINÉTICA
• Vias de administração
• Absorção
• Distribuição
• Biotransformação
• Eliminação
ORGANISMO
FARMACODINÂMICA
• Local de ação
• Mecanismo de ação
• Efeitos
Concentração no local do receptor
RELAÇÕES ENTRE FARMACOCINÉTICA E FARMACODINÂMICA
Dose da droga 
administrada
Concentração da droga na 
circulação sistêmica
Concentração da droga 
no local de ação
Efeito Farmacológico
Resposta Clínica
Toxicidade Eficácia
ABSORÇÃO
DISTRIBUIÇÃO
ELIMINAÇÃO
Droga metabolizada 
ou excretada
Droga nos tecidos 
de distribuição FARMACO 
CINÉTICA
FARMACODINÂMICA
Tipos de Medicamentos disponíveis no 
Brasil
Medicamento Referência
Medicamento - Prozac
Princípio ativo – fluoxetina
Forma farmacêutica – comprimido 
Apresentação - caixa com 14 comprimidos 
Classe terapêutica – antidepressivo (ISRS)
Medicamento Similar
Genéricos :
São considerados Medicamentos Genéricos os
produtos submetidos aos testes de Bioequivalência
e Biodisponibilidade comparados com os
Medicamentos de Marca que contenha a mesma
substância ativa
Medicamento Genérico
É aquele que contém o mesmo princípio ativo - na
mesma dose e forma farmacêutica - de um
medicamento de referência. Apresenta a mesma
eficácia que o medicamento de referência, visto ter
sido avaliado através de equivalência farmacêutica
e/ou bioequivalência.
Vendido sem marca comercial, apenas pelo nome
do princípio ativo (fluoxetina).
Tipos de Medicamentos no Brasi l
Atividade de fixação
🠶 1-O que é farmacologia?
🠶 2- quais são as propriedades da droga ideal?
🠶 3- Descreva o efeito terapêutico da droga no organismo humano
🠶 4- defina os principais conceitos da farmacologia
🠶 5- quais são as subdivisões da farmacologia?
🠶 6- descreva o passo a passo do gráfico que explica a relação da 
farmacocinética e farmacodinâmica
🠶 7-quais são os tipos de medicamentos disponíveis no brasil?
🠶 8- qual a diferença entre medicamento referencia e medicamento similar?
🠶 9-o que é medicamento genérico?
Equivalência Farmacêutica
Premissa Básica da Bioequivalência
Se dois medicamentos são
bioequivalentes, eles
mesma
PODERÃO
eficáciaapresentam 
terapêutica,
chamados intercambiáveis
CONCEITOS IMPORTANTES
Posologia
🠶 Forma de utilizar os medicamentos
🠶 Número de vezes e quantidade de medicamento a ser
utilizada a cada dia
🠶 Variável em função do paciente, da doença que está 
sendo tratada e do tipo de medicamento utilizado
CONCEITOS IMPORTANTES
EfeitoBenéfico - EfeitoDesejável
EfeitosAdversos - EfeitosIndesejáveis
🠶 Efeitos Colaterais: é a consequência que a ingestão de determinado 
medicamento pode causar. Sinaise sintomas
🠶 Conhecimentos sobre farmacologia são essenciais para a utilização 
racional das DROGAS
CONCEITOS IMPORTANTES
EfeitoPlacebo
🠶 pílula de açúcar não faz efeito terapêutico em nosso corpo.
Interação
🠶 alteração do efeito de um medicamento na presença de outra 
substância (outro medicamento ou alimentos).
CONCEITOS IMPORTANTES
IATROGENIAMEDICAMENTOSA
🠶 Quando um medicamento é administrado a um indivíduo
e produz lesão ou doença de forma não intencional.
IDIOSSINCRASIA
🠶 Reações particulares ou especiais de um organismo à
droga. São nocivas, às vezes fatais e relacionadas à
fatores INDIVIDUAIS.
Dispensação é o ato de assegurar que o medicamento de 
boa qualidade seja entregue ao paciente certo, na dose 
prescrita, na quantidade adequada; que sejam fornecidas as 
informações suficientes para o uso correto
Divisões da farmacologia
Farmacodinâmica: mecanismo de ação.
Farmacocinética: destino do fármaco.
Farmacologia clínica: eficácia do fármaco no homem (voluntário sadio; 
voluntário doente).
Farmacognosia (gnósis = conhecimento): estudo das substâncias ativas 
animais, vegetais e minerais no estado natural e sua fontes.
Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de 
medicamentos.
Fitoterapia: uso de fármacos vegetais (plantas medicinais). 
Farmacotécnica: arte do preparo e conservação do medicamento em formas 
farmacêuticas.
Farmacoepidemiologia: estudo do risco/benefício e custo dos medicamentos 
numa população.
Farmacovigilância: detecção da validade, concentração, apresentação, eficácia
farmacológica, industrialização, comercialização, custo, controle de qualidade de
medicamentos já aprovados e licenciados pelo Ministério da Saúde.
Farmacocinética: é o estudo do processo metabólico de absorção, distribuição,
biotransformação e eliminação das drogas no organismo.
Absorção - é a passagem do fármaco do local em que foi administrado para a
circulação sistêmica.
Biodisponibilidade - É uma fração da droga que chega à circulação sistêmica.
Bioequivalência - é a equivalência farmacêutica entre dois produtos, ou seja, dois 
produtos são bioequivalentes quando possuem os mesmos princípios ativos, 
dose e via de administração, e apresentam estatisticamente a mesma 
potência.
Distribuição - é a passagem de um fármaco da corrente sanguínea para os 
tecidos. Os fármacos pouco lipossolúveis, por exemplo, possuem baixa 
capacidade de permear membranas biológicas, sofrendo assim restrições em sua 
distribuição. Já as substâncias lipossolúveis podem se acumular em regiões de 
tecido adiposo, prolongando a permanência do fármaco no organismo, são 
absorvidos mais rapidamente, pois eles expressam uma maior facilidade em 
atravessar as membranas celulares
Biotransformação ou metabolismo - é a transformação do fármaco em outra(s)
substância(s), por meio de alterações químicas, geralmente sob ação de enzimas
inespecíficas. A biotransformação ocorre principalmente no fígado, nos rins,
nos pulmões e no tecido nervoso.
Entre os fatores que podem influenciar o metabolismo dos fármacos estão as 
características, a idade, a raça e fatores genéticos, além da indução e da inibição 
enzimáticas.
Indução enzimática - é uma elevação dos níveis de enzimas (como o complexo
Citocromo P450) ou da velocidade dos processos enzimáticos, resultantes em um
metabolismo acelerado do fármaco.
Alguns fármacos têm a capacidade de aumentar a produção de enzimas ou de 
aumentar a velocidadede reação das enzimas. Como exemplo, podemos citar o 
Fenobarbital (prevenir convulsões). um potente indutor que acelera o metabolismo de 
outros fármacos quanto estes são administrados concomitantemente.
Inibição enzimática - caracteriza-se por uma queda na velocidade de biotransformação, 
resultando em efeitos farmacológicos prolongados e maior incidência de efeitos 
tóxicos do fármaco. Esta inibição em geral é competitiva. Pode ocorrer, por exemplo, 
entre duas ou mais drogas competindo pelo sítio ativo de uma mesma enzima.
Excreção ou eliminação - é a retirada do fármaco do organismo, seja na forma inalterada ou na 
de metabólitos ativos e/ou inativos. A eliminação ocorre por diferentes vias e varia conforme as 
características físico-químicas da substância a ser excretada.
Meia-vida - a meia-vida (T1/2) É o tempo necessário para o nível do medicamento no seu 
sangue cair pela metade.
EX: se é 8 horas, apos o seu organismo absorver a dose, dali 8 horas vai ter metade da concentração 
do medicamento no seu organismo,
.
Efeito de primeira passagem (EPP ou FPE) - é o efeito que ocorre quando há biotransformação do
fármaco antes que este atinja o local de ação.
Ex: Pode ocorrer na parede do intestino, no sangue mesentérico e, principalmente, no fígado.
estado de equilíbrio estável - é o ponto em que a taxa de eliminação do fármaco é igual à taxa de 
biodisponibilidade, ou seja, é quando o fármaco encontra-se em concentração constante no 
sangue.
Clearance ou depuração - é a medida da capacidade do organismo em eliminar um fármaco. 
Esta medida é dada pela soma da capacidade de biotransformação de todos os órgãos 
metabolizados. Assim, se um fármaco é biotransformado nos rins, fígado e pulmões, o 
clearance total é a soma da capacidade metabolizadora de cada um desses órgãos, isto é, é a 
soma do clearance hepático com o clearance renal com o clearance pulmonar.
Terapia de dose única - nesta, a administração da dose seguinte se dá quando toda a dose anterior é 
eliminada. Ou seja, o intervalo entre as doses deve ser um tempo suficiente para que o organismo 
elimine totalmente a dose anterior (em geral, um tempo maior que 10 meias-vidas). Dessa forma, não 
há acúmulo de fármaco na circulação.
Terapia de dose múltipla - neste caso, ao contrário daquilo que ocorre em doses únicas, o intervalo 
entre doses é menor do que aquele necessário para a eliminação da dose anterior. Por isso, 
ocorre acúmulo da droga no sangue, até que se atinja o equilíbrio (steady state).
Dose de ataque: em farmacologia, refere-se a uma ou uma série de doses de medicamento 
aplicadas a um determinado início de tratamento que tem como função atingir de forma rápida a 
concentração-alvo.
Dose de manutenção - é a dose necessária para que se mantenha uma concentração plasmática 
efetiva. Utilizada na terapia de dose múltipla, para que se mantenha a concentração do fármaco no 
organismo no estado de equilíbrio estável (steady state).
Pico de concentração plasmática - é a concentração plasmática máxima atingida pelo fármaco 
após a administração oral.
Curva de concentração plasmática - é o gráfico em que se relaciona a concentração plasmática do 
fármaco versus o tempo decorrido após a administração.