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Prof: Williane Souza Enfermeira Pós graduanda em UTI INTRODUÇÃO A FARMACOLOGIA Atividade Quais são suas expectativas com a disciplina de Farmacologia. Cite duas dificuldades em relação aos estudos. Cite duas habilidades em relação aos estudos. (2 minutos para esta atividade) Apresentação Cada aluno terá 1 minuto para se apresentar e expor suas expectativas; dificuldades e habilidades. Ementa Metodologia Pontuação Data de Entrega Trabalho individual 10,00 Seminário Trabalho teórico 10,00 Apresentação Avaliação 10,00 Media das três notas 10,00 Reflexão Antes de ser um bom profissional, seja um excelente ser humano. Competências Conhecer normas de segurança relativas ao manuseio e administração de medicamentos. Habilidades Identificar os medicamentos mais prescritos e seus princípios ativos (P.A), Realizar cálculo de medicamentos com precisão; Vias de administração; Interpretar e aplicar normas de segurança relativas ao manuseio de antineoplásicos. Assuntos abordados Historia da farmacologia; Farmacologia e seus conceitos ; Noções de farmacologia; Interações Medicamentosas; Cálculo de Medicamentos; Fracionamento de Doses; Técnicas de administração de medicamentos (vias de adm.). Objetivos específicos desta aula Historia da farmacologia, farmacologia e seus conceitos O que é farmacologia como um todo; Como a mesma evolui-se como disciplina científica; A importância de ser um detentor de saberes farmacológicos; Artigos científicos; Como se disciplinar para criar hábitos de estudos contínuos. Historia da Farmacologia Do grego “pharmakon” = estudo das substâncias que interagem com os sistemas vivos por meio de processos químicos. 3.1 Pré - história O homem conhecia os efeitos benéficos ou tóxicos de origem animal e vegetal Porém pouco de sabia que boa parte dos remédios eram inúteis ou até prejudiciais. Historia da Farmacologia As tentativas eram em torno da Biologia e das doenças, não se recorria à experimentação. A imaginação de épocas passadas baseava-se em ideias bizarras, c/ o excesso da bile ou sangue causava doença (aplicava-se ungüento à arma que causou o ferimento. Somente no final do séc. XVII, houve o desenvolvimento da FARMACOLOGIA Historia da Farmacologia Compreende o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, composição, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismo de ação, absorção e distribuição, biotransformação e eliminação dos fármacos. (Goodman e Gilman, 2003). Historia da Farmacologia A Natureza da Droga Substância Química (DROGAS) + Sistema Biológico Efeito benéfico Efeito adverso Fármaco Agente tóxico FARMACOLOGIA TOXICOLOGIA Alguns conceitos Ciência que trata o doente alivia o seu sofrimento, quando possível cura e sempre conforta. É o uso da terapêutica associado a medicamentos. Alguns conceitos Farmacocinética: São definidos como aquilo que o organismo faz com a droga (movimento da droga no organismo). Farmacodinâmica: O que a droga faz ao organismo (mecanismo de ação). Farmacocinética e Farmacodinâmica Farmacocinética Aborda a absorção, a distribuição e a excreção dos fármacos. Farmacodinâmica Estuda os efeitos bioquímicos e fisiológicos dos fármacos e seu mecanismo de ação. MODELO CHAVE- FECHADURA Evento bioquímico Farmacodinâmica A CHAVE É A DROGA EM SI, A FECHADURA É O RECPTOR EXPRESSO NA SUPERFICIE DA CÉLULA, E A CÉLULA É A PROPRIA PORTA. ENTÃO PARA QUE A DROGA TENHA EFEITO ELA DEVE SER UMA CHAVE PRECISA PARA ENCAIXAR NA FECHADURA CORRETA E ABRIR OU FECHAR A PORTA. Toxicologia Parte da farmacologia que aborda os efeitos nocivos dos fármacos, os quais podem ser responsáveis pela intoxicação aos organismos. Conceitos Dose : quantidade a ser a ser administrada de uma vez afim de produzir efeitos terapêuticos. Dose Letal: Leva o organismo a falência ( morte) generalizada. Dose Máxima: Maior quantidade de uma droga afim de realizar efeitos terapêuticos. Dose Mínima: Menor quantidade de uma droga afim de realizar efeito terapêutico. Dose Toxica: Maior quantidade de uma droga que causa efeito adverso. Dose de Manutenção: Dose necessárias para manter os níveis desejáveis de medicamento, na corrente sanguínea e tecido Conceitos Posologia: É o estudo da dose a forma que vai ser administrada. Droga: Qualquer substância que adm no organismo vivo, pode produzir alterações funcionais. Medicamento: Qualquer agente químico que adm no organismo vivo, produz efeitos benéficos (curativos ou preventivos). Para entender as ações de uma droga, é necessário considerar os efeitos produzidos no sistema biológicos vários níveis. PROCESSOS QUÍMICOS (FARMACOCINÉTICA) Conceitos Absorção via de administração Distribuição Biotransformação Excreção PROCESSOS QUÍMICOS (FARMACOCINÉTICA) Diretrizes para ADM de medicamentos Os técnicos e auxiliares de enfermagem são os profissionais diretamente envolvidos no preparo e adm de medicamentos. Conhecer as normas do estabelecimento; Administrar somente medicamentos que constem na prescrição médica devidamente assinada (c/ exceção de emergência); Consultar o enfermeiro sempre que houver dúvida ou dificuldade p/ decifrar o nome e a fração de um medicamento; Diretrizes para ADM de medicamentos O que é um fármaco? Farmacologia ciência que estuda os fármacos. Fármaco é uma substância química de estrutura conhecida, que não seja um nutriente ou um ingrediente essencial na dieta, o qual quando administrado a um organismo vivo, produz um efeito biológico. Para ser considerado um fármaco, essa substância deve ser administrada como tal e não ser produzida/liberada por mecanismos fisiológicos (ex.: insulina e tiroxina). Origem dos fármacos Sintéticas; Animal; Vegetal; Mineral. Medicamentos Medicamento é uma preparação química quem em geral contém um ou mais fármacos, administrados com a intenção de produzir algum efeito terapêutico. “Alma dos Medicamentos” Excipientes; Conservantes; Solventes; Entre outros... Droga No atualidade a palavra droga é freqüentemente associada a substâncias que causam dependência, narcóticos ou que alteram a consciência. Essa é uma infeliz conotação negativa que leva a uma opinião preconceituosa contra qualquer forma de terapia química. Definição correta de droga Droga: substância ou matéria-prima que tenha finalidade medicamentosa ou sanitária. (Lei nº 5.991, 17 de Dez. de 1973). Farmacologia: origem e antecedentes Farmacologia pode ser definida como ciência que estuda os efeitos dos fármacos no sistemas vivos; Como ciência surgiu em meados do século XIX (baseado nos princípios da experimentação e não em crenças). Conceitos fundamentais A farmacologia é o estudo das substancias que interagem com sistemas vivos, por meio de processos químicos, principalmente por ligação a molécula reguladoras e pela ativação ou inibição de processos corporais normais. Fármacos = São Substancias químicas de estrutura conhecida, também denominadas de princípios ativos, que podem ser de origem sintéticas ou obtidas a partir de plantas, a biológico animais ou produtos de engenharia genética, que não sejam um nutriente ou um ingrediente essencial da dieta. Quando administrados a um organismo vivo, produzem um efeito biológico. Medicamento = É uma preparação química que, em geral ( mas não necessariamente) , contem um ou mais fármacos, administrado com a intenção de causar determinado efeito terapêutico. Geralmente, contém ouras substancias( excipientes, conservantes, solventes, entre outros) junto com o fármaco ativo,a fim de tornar seu uso mais conivente. Conceitos fundamentais Existem 4 tipos principais de proteínas reguladoras que, em geral, atuam, como alvo farmacológico primário: Receptores- São moléculas alvo por meio das quais os mediadores fisiológicos solúveis ( hormonais, neurotransmissores, mediadores inflamatórios etc). Produzem seus efeitos. Enzimas- São proteínas catalisadoras, ou seja, aceleram reações químicas que podem apresentar aumentos significativos. Moleculas carregadoras- Proteínas de transporte (também chamadas transportadoras ou carreadoras) são proteínas integrais de membrana; elas estão dentro de toda a extensão do transporte da membrana através da qual transportam substâncias. As proteínas podem ser úteis para o transporte de substâncias por difusão facilitada ou transporte ativo. Canais iônicos- São basicamente portões presentes nas membranas celulares, que, de modo seletivo, permitem a passagem de determinados íons, e que são induzidos a se abrir ou se fechar por uma variedade de mecanismos. Conceitos fundamentais Robert Boyle Fundamentos científicos da química em meados do século XVII; Foi capaz de reconhecer misturas de larvas, estrume, urina e fungos do crânio de um homem morto como uma forma terapêutica (A Collection of Choice Remedies, 1692). O impulso da farmacologia veio da NECESSIDADE de melhorar o resultado de intervenções terapêuticas médicas. O conhecimento era rudimentar em relação ao efeito dos fármacos no organismo (bases grosseiras). Doença/morte eram considerado assuntos semissagrados, sua base era mais articulada por doutrinas autoritárias do que científica. Marcos da evolução da farmacologia: Motivação para compreender o que os fármacos podem e não podem fazer em prática clínica; 1805, m aperfeiçoamento inicial em química, foi a purificação da morfina a partir do ópio, por Friedrich Sertürner (jovem boticário), outras substâncias rapidamente se seguiram e, mesmo que suas estruturas fossem desconhecidas, esses compostos, mostraram que os produtos químicos, e não “magia ou forças vitais” eram responsáveis pelos efeitos que os extratos de plantas produziam no organismos vivos; 1847, Rudolf Buchheim, com uma visão corajosa, criou o primeiro instituto de farmacologia (em sua própria casa), Estônia; Morfina O ópio é um suco espesso extraído dos frutos imaturos de várias espécies de papoulas soníferas, utilizado como narcótico. Planta essa que cresce naturalmente na Ásia, sendo originária do Mediterrâneo e Oriente Médio. O ópio tem um cheiro característico, que é desagradável, sabor amargo e cor castanha. 1858, Virchow, propôs a teoria celular; 1968, o primeiro uso de uma fórmula estrutural para descrever um composto químico; 1878, Pasteur, a descoberta da bactéria como causa de doença. Nos primórdios, antecedentes da química orgânica sintética, a farmacologia se relacionava exclusivamente com a compreensão dos efeitos de substâncias naturais, principalmente, extratos botânicos e algumas substâncias químicas Mercúrio e Arsênico (substâncias tóxicas). Um radioisótopo ou isótopo caracteriza-se radioativo por apresentar um núcleo atómico instável que emite energia quando se transforma num isótopo mais estável. Radioisótopo Radioisótopo Radioisótopos ou radiofármacos são substâncias que emitem radiação usadas no diagnóstico e no tratamento de diversas doenças, principalmente o câncer. Um exemplo é o iodo-131, que emite raios gama e permite diagnosticar doenças na glândula tireoide. Teratogenicidade dos Fármacos Teratogenicidade: Capacidade de produzir malformações congênitas no feto. A talidomida é um fármaco que possui dois isômeros ópticos, sendo que um atua como sedativo e o outro causa deformações em fetos, sendo, portanto, proibido para grávidas. Penicilina A descoberta da penicilina se deu de forma acidental, pelo médico e bacteriologista escocês Alexander Fleming, em 1928. Pesquisando substâncias capazes de combater bactérias em feridas, esqueceu seu material de estudo sobre a mesa enquanto saía de férias. Ao retornar, observou que suas culturas de Staphylococcus aureus estavam contaminadas por mofo e que, nos locais onde havia o fungo, existiam halos transparentes em torno deles, indicando que este poderia conter alguma substância bactericida. Ao estudar as propriedades deste bolor, identificado como pertencente ao gênero Penicillium. Fleming percebeu que ele fornecia uma substância capaz de eliminar diversas bactérias, como as estafilococos: responsáveis pela manifestação de diversas doenças, tanto comuns quanto mais graves. A substância recebeu o nome de “penicilina”. Alexander Fleming Antibiograma Isomeria Isomeria é o fenômeno de dois ou mais compostos apresentarem a mesma fórmula molecular (F.M.) e fórmulas estruturais diferentes. Isomeria A isomeria é um fenômeno no qual dois ou mais compostos diferentes apresentam a mesma fórmula molecular, mas diferentes fórmulas estruturais. A Química Orgânica estuda os compostos formados pelo elemento carbono com propriedades características. Gerhard Domagk,1935, sulfonamidas, durante a segunda guerra mundial, com base nos trabalhos iniciais de Flameng; Mediadores químicos; Embasamento interligado farmacologia X fisiologia; Conceito de “receptor”, Iatrogenia Refere-se a um estado de doença - efeitos adversos ou complicações causadas por ou resultantes do tratamento médico. Gerhard Domagk A bioquímica como ciência distinta no início do século XX; A descoberta de enzimas e a descrição das vias bioquímicas, subsídios adicionais para compreensão dos efeitos dos fármacos. Sérgio Henrique Ferreira Sérgio Henrique Ferreira, que, juntamente com seus colaboradores, isolou, na década de 1960, do veneno da Bothrops jararaca, um princípio ativo capaz de resposta à bradicinina FPB (fator potencializador e que foi da intensificar a denominado bradicinina). Captopril Princípios terapêuticos alternativos Os fármacos, na medicina moderna, é a principal ferramenta de terapia (terapia farmacoterapêutica); Outros procedimentos terapêuticos: cirurgias; dietas, atividade física; tratamento psicológico, alimentação saudável, entre outros – Intervencionismo Intencional. Doença Doença é um desequilíbrio subjacente das funções normais (homeostasia), o qual pode ser definido em termos estruturais e bioquímicos (clínica), detectados por meios objetivos e influenciado beneficamente por intervenções físicas ou químicas apropriadas (Rang & Dale, 8.ed). Sangria; Homeopatia (Hahnemann); Hemoterapia; Urinoterapia; Entre outras... Essas medidas alternativas deixam de lado a objetividade em definir e mensurar a doença; divergem os princípios científicos. Infelizmente a busca por terapias “alternativas” pelo público em geral não está relacionada com comprovação científica/eficácia, Fluxograma: desenvolvimento da farmacologia 3000 a.C, 1600 d.C, 1800, 1900, 1970 a 2000 Poções mágicas; Medicamentos a base de ervas. Terapêutica Química Produtos naturais; Estrutura química; Química Sintética. Ciências Biomédicas FARMACOLOGIA; Patologia, fisiologia, bioquímica, Biologia Molecular. Indústria Farmacêutica COMÉRCIO; Indústria farmacêutica – fármacos sintéticos. Advento da Biotecnologia 1980, a biotecnologia surgiu como importante fonte de novos agentes terapêuticos; na forma de anticorpos, hormônios, enzimas, proteínas reguladoras, fatores de crescimento, citocinas. Biotecnologia originalmente era a produção de fármacos e outros produtos úteis por meio biológico. Ex.: p. ex., produção de antibióticos por microorganismosou produção de anticorpos monoclonais. Atualmente, se refere ao uso da tecnologia do DNA recombinante. Em geral produzido por engenharia genética os princípios farmacológicos são essencialmente os mesmos. Terapias baseadas na célula e no gene. influências Farmacogenética: É o estudo das genéticas sobre as respostas aos fármacos. Farmacogenômicas: Uso de informação para nortear a escolha de uma genética terapia INDIVIDUAIS medicamentosa em bases (constituição genética). Farmacoepidemiologia: Estudo do efeito dos fármacos em nível populacional. Farmacoeconomia: Quantificar em termos econômicos , os custos/benefícios dos fármacos terapeuticamente utilizados. Definições Alopatia: sistema de medicação usado pela medicina tradicional. O princípio básico da alopatia é combater as doenças com o uso de medicamentos que produzam efeitos contrários aos sintomas causados por elas. Fitoterapia age partindo do mesmo princípio da alopatia, A diferença principal entre os dois tipos de terapias medicamentosas - a fitoterapia e a alopatia - é que os remédios fitoterápicos são de origem exclusivamente vegetal. Homeopatia o princípio básico da homeopatia, por sua vez, é o oposto ao da alopatia. Ao invés de combater as doenças e seus sintomas com o uso de medicamentos que produzem efeitos contrários e eles, a homeopatia é baseada na cura pelo semelhante e doses homeopáticas. O que vamos aprender ... ▶ GlLOSSÁRIO ▶ USSO ADEQUADO DOS MEDICAMENTOS ▶ DIVISSÃO DA FARMACOLOGIA ▶ MECANISMO DE AÇÃO DOS MEDICAMENTOS; ▶ VIAS DE ADMINISTRAÇÃO; ▶ CLASIFICAÇÃO DOS MEDICAMENTOS ; ▶ USO DOS MEDICAMENTOS Glossário Fármacos: substâncias ativas com ação terapêutica. Medicamento: “Consiste em toda a substância ou composição com propriedades curativas ou preventivas das doenças ou dos seus sintomas, do Homem ou do animal, com vista a estabelecer um diagnóstico médico ou a restaurar, corrigir ou modificar as funções orgânicas.” (Dec.- lei 72/91 de 8 Fevereiro) Biodisponibilidade: o termo biodisponibilidade é usado para descrever a função e concentração de uma dose administrada de uma droga não alterada que atinge a circulçao sitemica. É uma das principais propriedades farmacocineticas das drogas. Por definição, quando uma medicação é administrada intravenosa, sua biodisponibilidade é de 100%. Entretanto, quando uma medicação é administrada por outras vias (como a via oral, por exemplo), sua biodisponibilidade diminui (devido ä absorção incompleta e ao metabolismo de primeira passagem). A biodisponibilidade é uma das ferramentas essenciais da famarcocinética, já que seu valor deve ser considerado quando se calcula as doses para administração de drogas por vias intravenosas. ▶ Glossário Substância tóxica: agente capaz de causar danos, de tal ordem intensos, que a vida pode ser posta em risco, podendo promover morte ou sequelas pesistentes. Formas farmacêuticas: misturas de fármacos (substância ativa) com outras substâncias, excipientes e adjuvantes. Excipiente: farmacologicamente inativa. Ex: vaselina Adjuvante: substância que permite a absorção mais fácil do fármaco ou que tem a função de facilitar ação do mesmo. Especialidade farmacêutica: medicamentos fabricados industrialmente e introduzidos no mercado com denominações e acondicionamentos próprios – Autorização de Introdução no Mercado (AIM). Em outras palavras, a especialidade farmacêutica é o “nome comercial” do fármaco. Fórmulas magistrais: preparados na farmácia por farmacêutico, destinado a um doente especificos. Tempo de meia vida (t1/2): tempo gasto para a remoção de 50% do total administrado do fármaco. Glossário Dose: é a quantidade a ser administrada de uma vez a fim de produzir efeitos terapêuticos Dose letal: leva o organismo a falência ( morte ) generalizada . Dose Máxima: É a maior quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos. Dose MÉnima: É a menor quantidade de uma droga capaz de produzir efeitos terapêuticos. Dose tóxica: É a maior quantidade de uma droga que causa efeitos adversos. Posologia: consiste no estudo das doses. Uso adequado dos medicamentos No procedimento de obtenção do produto. Na indicação após diagnóstico e avaliação do paciente. No uso correto quanto ä dose e o esquema posológico do ponto de vista alopático. O que são medicamentos alopáticos? A alopatia é um tratamento cujo o objetivo é combater as doenças com remédios que produzam efeitos contrários aos sintomas causados. Esses medicamentos são classificados como “anti”, mais conhecidos como: antibióticos, antiinflamatórios, antialérgicos, antiácidos. Uso adequado dos medicamentos Farmacologia Geral: estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de drogas. Farmacologia Especial: estuda as drogas em grupos que apresentam ações farmacológicas semelhantes. Ex.: farmacologia das drogas autonômicas (que atuam no SNC). Farmacologia Clinica: emprego, indicações e circunstancias do uso de dadas substancias na cura de enfermidades. Farmacognosia: estuda a droga no seu estado natural de matéria-prima (mineral, vegetal, etc). Farmacotécnica: estuda o modo de preparo dos medicamentos. Farmacodinâmica: estuda o mecanismo de ação das drogas e efeitos bioquímicos e fisiológicos por elas produzidos no organismo. Esse estudo faz uso dos receptores e sitio de ação desses fármacos, que apresentarão uma atividade intriseca. Divisão da farmacologia Divisão da farmacologia Farmacocinética: estuda o movimento da droga no organismo. É por ela que serão discutidos os meios de absorção, distribuição, metabolização (efeito de primeira passagem e ciclo entero-hepático) e excreção dos fármacos. Farmacovigilância: significa o acompanhamento dos efeitos do fármaco no intuito de observar efeitos colaterais. Química farmacêutica Toxicologia Farmacocinética: destino dos fármacos no organismo Qualquer substância que atue no organismo/ ser vivo pode ser absorvida por este, distribuídos pelos diferentes órgãos, sistemas ou espaços corporais, modificada por processos quimicos e finalmente eliminada, sem que necessariamente seja obedecida essa hierarquia de eventos. A farmacologia estuda estes processos e a interação dos fármacos com o homem e com os animais, os quais se denominam: Absorção: Para chegar na circulação sanguínea o fármaco deve passar por alguma barreira dada pela via de administração, que pode ser: cutânea, subcutânea, respiratória, oral, retal, muscular. Ou pode ser inoculada diretamente na circulação pela via intravenosa, sendo que neste caso não ocorre absorção. Farmacocinética: destino dos fármacos no organismo Distribuição: Uma vez na corrente sanguínea o fármaco, por suas características de tamanho e peso molecular, carga elétrica, pH, solubilidade, capacidade de união a proteínas e distribui pelos distintos compartimentos corporais. Metabolismo (Biotransformação): Muitos fármacos são transformados no organismo por ação enzimática. Essa transformação pode consistir em degradação (oxidação, redução, hidrólise), ou em síntese de novas substâncias como parte de uma nova molécula (conjugação). O resultado do metabolismo pode ser a inativação completa ou parcial dos efeitos do fármaco ou seu aumento e ainda mudanças nos efeitos dependendo da substância sintetizada. Alguns fatores alteram a velocidade da biotransformação, tais como, inibição enzimática, indução enzimática, tolerância farmacológica, idade, patologias, diferenças de idade, sexo e espécie. A metabolização do fármaco preocupa-se em identificar se o mesmo sofrerá ou não efeito de primeira passagem e se passa pelo ciclo entero-hepático. Excreção: Finalmente, o fármaco é eliminado do organismo por meio de algum órgão excretor. Os principais são rins e fígado mas também são importantes a pele, as glândulas salivarese lacrimais. Ocorre também a excreção pelas fezes. Farmacodinâmica A farmacodinâmica é a área da farmacologia que estuda o efeito de uma de terminada droga ( fármaco, ou medicamento) em seu tecido-alvo, ou simplesmente estuda como uma droga age no tecido-alvo. Entende-se tecido-alvo como o órgão ou sitio onde uma determinada droga tem efeito. Como exemplo da farmacodinâmica de algumas drogas, temos: Cocaína: a cocaína, após sua administração e a biotransformação ( farmacocinética), atinge os sitios cerebrais onde há a presença de Dopamina e Serotonina. A cocaína, então, se liga ä bomba de recaptação destes neurotransmissores aumentando sua quantidade na fenda sináptica, agonizando-os. O aumento destas monoaminas, no sistema de recompensas do cérebro, e em outras áreas onde há Dopamina e Serotonina, são responsáveis pelo prazer, o que é um fator para a dependência desta droga e pelos efeitos euforizantes da cocaína. Farmacodinâmica Fluoxetina: a fluoxetina tem a farmacodinâmica muito semelhante com a da cocaína, porém sem a ação no sistema dopaminérgico. A fluoxetina é um inibidor seletivo da recaptação da serotonina (ISRS), ou seja, ela se liga nas bombas de recaptação da serotonina, aumentando sua quantidade na fenda sináptica. IMAO: Os IMAO (inibidores da mono-amino-oxidase) são antidepressivos responsáveis, também, pelo aumento de monoaminas(como a Serotonina e a Dopamina). Porém sua ação se dá na inibição de uma enzima responsável pela biotransformação da dopamina e serotonina chamada mono-amino-oxidase, aumentando, assim, o número destas monoaminas. Vias De Administração As vias de administração tratam do método pelo qual os fármacos são introduzidos no organismo. Basicamente, para se optar entre uma via ou outra, leva-se em consideração o efeito do fármaco: se é local ou sistêmico. A droga injetada em via sistêmica nunca apresentará um trajeto ou destino definido, ou seja, é inevitável que o fármaco se distribua por todo o sistema (salvo no SNC em que há a barreira hematoencefálica). Deve-se ressalvar que só é considerado via sistêmica quando o fármaco alcança a artéria aorta. Qualquer porção que é depositada via o TGI( trato gastrointestinal)l, é classificada como enteral. Aquelas que são distribuídas ao organismo mas sem passar pelo TGI são classificadas como parenterais (“paralelamente” ä via enteral). Vias De Administração Enteral: oral, sublingual e retal. Via oral: Como a administração oral de medicamentos é segura, mais conveniente e menos dispendiosa, a maior parte das medicações é normalmente administrada por esta via. As medicações para administração oral são disponíveis em muitas formas: comprimidos, comprimidos de cobertura entérica, cápsulas, xaropes, elixires, óleos, líquidos, suspensões, pós e grânulos. As medicações orais são algumas vezes prescritas em doses maiores que seus equivalentes parenterais, porque após absorção através do trato gastrointestinal, elas são imediatamente metabolizadas no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, diminuindo assim efeitos adversos. A administração oral é contra-indicada em pacientes inconscientes, náuseas e vômitos, bem como naqueles incapazes de engolir. Vias De Administração VIA ENTERAL SUBLINGUAL A via sublingual se baseia na administração do fármaco através dos capilares sublinguais. É quase remota a possibilidade de o fármaco sofrer efeito de primeira passagem por essa via. É útil quando: O fármaco é instável em pH gástrico; Existe necessidade de resposta rápida: embora seja uma região pequena, é bastante vascularizada, o que faz com que o fármaco entre na sua totalidade imediatamente para a via sistêmica sem que haja um efeito de primeira passagem no fígado. Com isso, a biodisponibilidade de fármacos administrados via sublingual é quase que totalmente constante, salvo em casos de deglutição de parte do medicamento. Quando o fármaco é rapidamente metabolizado pelo fígado, chegando em nível sistêmico, pouca concentração desse fármaco. Administrados dessa maneira, eles escapam do efeito de primeira passagem. Vias De Administração .Sub-lingual: Permite a retenção do fármaco por tempo mais prolongado. Propicia absorção rápida de pequenas doses de alguns fármacos, devido ao suprimento sanguíneo e a pouca espessura da mucosa absortiva, permitindo a absorção direta na corrente sanguínea. O dinitrato de isossorbida (5mg) é uma medicação administrada via sublingual em casos de Crise de Angina do Peito, situação de emergência que pode acometer alguns pacientes durante uma intervenção odontológica. As formas farmacêuticas são geralmente comprimidos que devem ser dissolvidos inteiramente pela saliva, não devendo ser deglutidos. Retal: É utilizada em pacientes que apresentam vômitos, estão inconscientes ou não sabem deglutir. As formas farmacêuticas empregadas são soluções, suspensões e supositórios. Suas maiores limitações de uso são: incômodo de administração, possibilidade de efeitos irritativos para a mucosa e absorção errática devido à pequena superfície absortiva e incerta retenção no reto. Vias De Administração VIA ENTERAL ORAL Ocorre pouca absorção até que o fármaco chegue ao intestino delgado. Ácidos e bases fracos são bem absorvidos; ácidos e bases fortes são pouco absorvidos Pode-se utilizar a via oral para se realizar um efeito local do fármaco (como fármacos utilizados via oral que combatem a ulcera gástrica, por exemplo) ou um efeito sistêmico (analgésicos e hipertensivos, por exemplo). Por essa via, há 100% de possibilidade do fármaco sofrer efeito de primeira passagem. Cerca de 75 % de um fármaco são absorvidos em 1-3 h depois de utilizado essa via. Os fatores que influem nesse tempo: Vias De Administração Motilidade gastrointestinal: quando elevada (acima da velocidade de contração fisiológica), diminui o tempo de contato dos fármacos com a parede pH dos fármacos). A motilidade pode ser influenciada por medicamentos (Ex: atropina: inibe a motilidade por ser um bloqueador muscarínico) ou pela própria alimentação (Ex: alimentos ricos em fibras aumentam a peristalsia); Fluxo sanguíneo esplâncnico: importante por distribuir os fármacos depositados no TGI para a via sistêmica; Tamanho das partículas e formulação farmacêutica. É importante que a cápsula de medicamentos encapsulados não seja retirada para a sua administração pois ela participa de uma série de cálculos farmacológicos relacionados com a sua absorção no momento e local certo. Fatores físico-químicos: caráter ácido ou básico do fármaco (ver OBS³ - Absorção e pH dos fármacos). 94 Vias De Administração OBS: Os movimentos gastrointestinais podem reduzir (antagonistas muscarínicos, por exemplo) ou aumentar a absorção (pró-cinéticos aumentam). A presença de alimentos ou distúrbios que provoquem estase gástrica podem retardar a absorção. OBS: Vantagens e desvantagens da administração enteral via oral: Vias De Administração Parenteral Direta: Depositado no organismo de forma que não seja no TGI , mas por meio de uma injeção. Subcutânea, Intramuscular, Intravenosa e Intra- tecal. Parenteral Indireta: Depositado no organismo de forma que não seja no TGI e sem o uso de injeções. Epitélios e Inalação. 96 Vias De Administração OBS: Biodisponibilidade. Consiste na fração da dose administrada que atinge a circulação sistêmica na sua forma ativa, estando disponível para ser distribuída e causar seus efeitos. Relaciona-se apenas com a proporção total de fármaco que alcança a circulação, desprezando a velocidade de absorção. OBS: Efeito de primeira passagem: Efeito sobre o fármaco, resultante de sua passagem pelo fígado antes de alcançar a via sistêmica, que pode inativá-lo. A depuração hepática (clearence hepático) acontece quando o fígado retira moléculas do fármaco, inativando-o, ou seja, o fármaco perde a capacidade de reconhecer seusítio ativo. Vias De Administração Injeção intradérmica: Via utilizada para testes alérgicos; Usa-se geralmente a porção interna do braço; Volume a ser ejetado é de 0,06 a 1 mL. Injeção subcutânea: É administrada no espaço subcutâneo abaixo da derme; Volume a ser injetado é de 0,3 a 1mL; As drogas não devem ser irritantes; Administra-se soluções aquosas e oleosas; Deve-se ter cuidado para não atingir nenhum vaso. Injeção intramuscular: Usa-se agulhas de maior calibre devido a viscosidade do material a ser injetado; Volume a ser injetado é de no máximo 10mL; Possui alta absorção por se tratar de uma área bem vascularizada. Injeção intravenosa: vantagens: Administração de grandes volumes de líquidos e de soluções hipertônicas, mesmo certos tipos de substâncias irritantes (ex: KCl cloreto depotasio); desvantagens: aparecimento mais rápido dos efeitos colaterais; sobrecarga cardíaca por infusão de grandes volumes de líquidos. Injeção intrarraquídea: Utiliza-se para efeitos no S.N.C. Via subaracnoidea ou intra-tecal - Injeção no espaço sub-aracnoide através de agulha de punção lombar. Via epidural ou peridural – injeção entre a dura-máter e a parede do canal raquidiano Vias De Administração Classificação dos medicamentos Medicamentos de Referência ou Inovadores Medicamento registrado como inovação junto ao Instituto Nacional de Propriedade Intelectual (INPI) cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente perante o órgão federal competente (ANVISA), por ocasião do registro. Quando um medicamento de referência é produzido, a indústria que o desenvolveu providencia uma ”proteção patentária” para ele. A proteção patentária impede durante um determinado tempo que outras indústrias copiem o medicamento inovador. O período de proteção pode variar de acordo com cada país. Classificação dos medicamentos Medicamentos Genéricos São medicamentos produzidos após a expiração da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade. É necessário a comprovação de sua eficácia, segurança e qualidade, bem como da sua disponibilidade, do medicamento de referencia ou inovador. Os medicamentos genéricos agem em nosso organismo da mesma forma que os medicamentos de referência. O farmacêutico pode sugerir a troca por um genérico. Esta troca tem que ser realizada com muita responsabilidade e de preferência consultando antes o profissional que realizou a prescrição. Classificação dos medicamentos Medicamentos Similares São aqueles que contêm o mesmo os princípios ativos, concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica dos medicamentos de referência. Os medicamentos similares diferem dos de referência em características relativas ao prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificados por nome comercial ou marca. Os medicamentos de referência não devem ser substituídos por medicamentos similares, nem mesmo pelo farmacêutico, pois nem todos possuem a biodisponibilidade comprovada. Classificação dos medicamentos INFORMAÇÕES DA EMBALAGEM Nome genérico Concentração Forma farmacêutica Quantidade por embalagem Número de lote Registro no Ministério da Saúde Prazo de validade Bula Nome do farmacêutico Nome do laboratório produtor Número de registro do farmacêutico no Conselho de Farmácia Classificação dos medicamentos Medicamentos de venda livre São aqueles que não necessitam de receita médica (prescrição) para serem adquiridos em farmácias e drogarias. Porém, devem ter sua utilização orientada pelo farmacêutico. Não possuem tarja vermelha ou preta. Classificação dos medicamentos Medicamentos de tarja vermelha Devem ser dispensados mediante apresentação da receita médica ou odontológica. Classificação dos medicamentos Medicamentos de tarja preta ou de tarja vermelha com retenção de receita Só podem ser dispensados mediante prescrição médica ou odontológica Estes medicamentos tarjados requerem retenção da receita. Dentre eles, estão inseridos os medicamentos de controle especial, medicamentos entorpecentes ou psicotrópicos e outros relacionados pela ANVISA, capazes de causar dependência física ou psíquica. Uso dos medicamentos O uso correto de medicamentos deve seguir três mandamentos: medicamento certo, na dose certa e na hora certa, ou seja, seguir a posologia. Posologia: é a forma de utilizar os medicamentos, isto é, o número de vezes e a quantidade de medicamento a ser utilizada a cada dia. Exemplo: Paracetamol 100mg/ml, via oral, um frasco, tomar 20 gotas de 8 em 8 horas por três dias. Uso dos medicamentos A posologia varia em função: do paciente; da doença que está sendo tratada; do tipo de medicamento utilizado. A posologia deve ser descrita na receita de maneira clara e completa, para que o usuário possa utilizar os medicamentos, e a farmácia entregar-lhe a quantidade correta para o tratamento completo. Uso dos medicamentos Obter informações claras e completas Qual a doença ou problema que está sendo tratado? Como, quando e durante quanto tempo deve medicamento? Pode ser tomado junto com outros medicamentos? Seguir as orientações quanto ao uso correto do medicamento considerando a posologia, forma farmacêutica e via de administração. OBS: Em princípio, os medicamentos sólidos de via oral devem ser ingeridos com água. Cumprir o tratamento até o final mesmo que desapareçam os sintomas, ATIVIDADE Defina biodisponibilidade com suas palavras e entendimento. Pesquise medicamentos Homepaticios e Alopaticos. Escolha uma via de administração e disserte sobre ela. Exponha alguma dificuldade em farmacóloga para abordamos na próxima aula. image1.jpg image2.jpg image3.jpg image4.jpg image5.jpg image6.jpg image7.jpg image8.png image9.png image10.jpg image11.png image12.png image13.png image14.png image15.jpg image16.png image17.png image18.png image19.png image20.jpg image21.jpg image22.png image23.jpg image32.png image33.png image24.jpg image25.png image26.jpg image27.png image28.jpg image29.png image30.jpg image31.jpg image34.jpg image35.webp image36.webp image37.jpg image38.jpg image39.jpg image40.jpg image41.jpg image42.jpg image43.jpg image44.jpg image45.png image46.jpg image47.jpg image48.jpg image49.jpg image50.jpg image51.webp image52.jpg image53.jpg image54.jpg image55.jpg image56.jpg image57.png image58.jpg image59.jpg image60.jpg image61.jpg image62.jpg image63.jpg image64.jpg image65.jpg image66.jpg image67.jpg image68.jpg image69.jpg image70.jpg image71.png image72.png image73.jpg image74.png image75.jpg image76.jpg image77.jpg image78.png image79.png image80.png image81.jpg image82.jpg image83.jpg image84.jpg image85.jpg image86.jpg image87.jpg image88.webp image89.webp image90.png image91.jpg image92.jpg image93.jpg image94.jpg image95.jpg image96.jpg image97.jpg image98.jpg image99.jpg image100.jpg