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Ação Específica e Inespecífica Ligação Fármaco e Receptor Antagonistas Receptores Tolerância e Taquifilaxia Eficácia x Potência FARMACODINÂMICA Eficácia é a reposta máxima produzida pelo fármaco. Potência é a concentração em que o fármaco produz 50% de sua reposta máxima. Específica são drogas que possuem sítio de ação, pequenas alterações químicas podem inativar ou alterar o efeito da droga e o aumento da dose (até um certo valor) irá provocar aumento do efeito Inespecífica são drogas que não dependem de receptores, não há estrutura-atividade definida, o aumento da dose não irá provocar aumento significativo do efeito. Ocorre por uma combinação de interações, que podem ser: Van der Waals (fraca) está na maioria das interações; Ligação de hidrogênio (intermediária) os átomos de H ligados ao N e ao O são positivamente polarizados, permitindo ligação a átomos de polarização mais negativa; Iônica (intermediária) é mais forte que a de hidrogênio, ocorre em átomos de cargas opostas; Covalente (forte) na maioria das vezes são irreversíveis Inibem à ação de um agonista, mas não exerce efeito algum na ausência dele. É classificado em competitivo(diminuição da potência), pode haver sua ação revertida em caso de aumento da concentração do agonista, quanto maior a concentração necessária para atingir 50% da eficácia, menor é a potência do fármaco; não-competitivo(diminuição da eficácia), se liga de forma irreversível, por isso, não tem como o agonista reveter sua ação Podem ser: canais iônicos, receptores acoplados a proteína G, transmembranas (quinase), intracelulares, enzimas extracelulares e adesão de superfície. Tolerância é a redução gradual da reposta à droga após administração repetida, sendo necessário aumento de dose. Taquifilaxia é fármaco tem perda do efeito em minutos, onde a tolerância é rapidamente adquirida. Para isso é necessário fazer alterações na concentração do fármaco, variar na concentração de um ligante, alterar o número ou função de receptores. Agonistas Molécula que se liga a um receptor e o estabiliza (ativa), aumentando à atividade do receptor. É classificado como agonista total, alcança eficácia máxima; agonista parcial se liga a um receptor, mas produz apenas resposta parcial; agonistas inversos, se ligam ao receptor e reduzem o nível de ativação do receptor. (não há fármacos de uso clínico) Janela terapêutica Faixa de doses de um fármaco que produz uma reposta terapêutica, sem causar toxicidade, é quantificada pelo índice terapêutico (diferença entre a dose necessária para ocorrer o efeito terapêutico e um efeito tóxico). Descreve a relação entre concentração do fármaco no receptor e o efeito resultante, incluindo efeitos terapêuticos e adversos