Assunto 01 - 2023-01 - Farmacocinetica

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Farmacologia
Prof. Arnaldo Filho
Farmacologia
Estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos
Histórico da Farmacologia
Prof. Arnaldo Filho
O desenvolvimento da Farmacologia
Conceitos em Farmacologia
Droga X Fármaco
Medicamento X Remédio
Farmacocinética X Farmacodinâmica
O desenvolvimento da Farmacologia
Formas farmacêuticas
é o estado final que as substâncias ativas apresentam, a fim de facilitar a sua administração e obter o maior efeito terapêutico desejado
Formas farmacêuticas
Os fármacos são apresentados em diferentes formas farmacêutica
Sólido
Semi-sólido
Líquido
Gasoso
Outros
Formas farmacêuticas
Sólidos
Comprimido
Comprimido normal
Comprimido de liberação prolongada
Comprimido efervescente
Comprimido sublingual
Comprimido vaginal
Comprimido mastigável
Drágea (comprimido revestido)
Formas farmacêuticas
Sólidos
Comprimido
Drágea
Cápsula
Supositório
Pastilhas
Óvulos
Formas farmacêuticas
Semi-sólidos
Pomada – preparações oleosas
Creme – emulsões óleo/água
Unguento – adição de resina
Gel – uso de polímeros
Pasta – quantidade mais elevada de material sólido
Emplastro – função adesiva
Formas farmacêuticas
Líquidos
Suspensões – sólido em base líquida
Solução – mistura homogênea
Xarope – muito açúcar
Elixir – à base de álcool
Colírio – uso oftálmico
Formas farmacêuticas
Outras formas farmacêuticas
Gasosa – anestésicos inalatórios
Aerossol – partículas sólidas inalatórias
Adesivos 
Sabonetes e xampus
Farmacocinética
Rang & Dale. Farmacologia. (Cap. 07 e 08)
OU
Katzung. Farmacologia básica e clínica. (Cap. 03 e 04)
Conceito
Estuda a movimentação e o comportamento das moléculas dos fármacos no organismo
Tópicos importantes da farmacocinética
Vias de administração
Absorção de medicamentos
Distribuição de medicamentos
Metabolismo e excreção de medicamentos
Vias de administração
Quais são as vias de administração mais utilizadas?
Vias de administração
Via oral
A via oral é a mais utilizada para a administração de medicamentos.
Por quê?
Vias de administração
Via oral
Existem diversos fatores que influenciam na ação de medicamentos administrados por via oral:
Quais são estes fatores?
Vias de administração
Via oral
Existem diversos fatores que influenciam na ação de medicamentos administrados por via oral:
 pH do meio;
 Ação de enzimas digestivas;
 Interação com alimentos;
 Formulação;
 Motilidade gastrointestinal;
 Fluxo sanguíneo.
Vias de administração
Via oral
Qual o destino de um medicamento administrado por via oral, após ser absorvido pelo trato gastrointestinal?
Vias de administração
Via oral
O que pode ocorrer com um medicamento administrado por via oral, após ser absorvido pelo trato gastrointestinal?
	- Metabolismo de 1ª passagem
	- Metabolismo pré-sistêmico
	- Eliminação pré-sistêmica
Vias de administração
Via intravenosa
Qual o destino de um medicamento administrado por via intravenosa?
Vias de administração
Via intravenosa
Quando a via intravenosa é escolhida em detrimento de outras vias de administração?
	- Aproveitamento (biodisponibilidade) de 100% da dose
	- Não há a etapa de absorção
Vias de administração
Via intramuscular
Qual o destino de um medicamento administrado por via intramuscular?
Vias de administração
Via intramuscular
Quando a via intramuscular é escolhida em detrimento de outras vias de administração?
	- Necessidade de efeito prolongado (penicilina benzatina, dexametasona, contraceptivos)
	- Medicamento causa irritação/dor
Vias de administração
Via subcutânea
A via subcutânea é uma via de administração pouco utilizada por ter certas restrições.
	- Não pode usar grandes volumes
	- Próprio paciente pode aplicar
Vias de administração
Via intradérmica
A via intradérmica é escolhida em ocasiões muito restritas.
	- Uso em volumes muito pequenos
	- Situações específicas (testes custâneos)
Vias de administração
Via intratecal
A via intratecal é importante quando se deseja ação do medicamento sobre o sistema nervoso.
	- Anestesias raqueanas
Vias de administração
Vias parenterais = administração com infiltração
Vias de administração
Via sublingual
A via sublingual é uma via de administração enteral de rápida absorção.
Vias de administração
Via sublingual
Em que situações se utiliza a via sublingual para a administração de medicamentos?
	- Necessidade de rápido efeito
Vias de administração
Via inalatória
A via inalatória é uma via de eficiente absorção.
Vias de administração
Via tópica (transdérmica)
Na via tópica o medicamento é administrado no local de ação.
Vias de administração
Vias de administração
Via retal
A via retal é escolhida em ocasiões muito restritas.
	- Pacientes pediátricos
Absorção de medicamentos
A absorção de um medicamento é a passagem da droga do local administrado para a circulação sanguínea
Absorção de medicamentos
 Características importantes relacionadas a absorção de medicamentos:
A via oral pode apresentar dificuldade no processo de absorção;
A via intravenosa não apresenta absorção;
A via intramuscular geralmente é escolhida quando se deseja absorção lenta acompanhada de efeito prolongado;
A via sublingual é uma via enteral que apresenta rápida absorção;
A via inalatória é importante na anestesia geral;
Na via tópica não há necessidade de absorção para a ação do medicamento.
Absorção de medicamentos
O que pode ocorrer com o medicamento após a absorção?
 Metabolismo de primeira passagem;
Via oral e retal
Absorção de medicamentos
O que pode ocorrer com o medicamento após a absorção?
 Metabolismo de primeira passagem;
Absorção de medicamentos
A fração da dose que chega à circulação sistêmica é denominada de fração biodisponível
Absorção de medicamentos
O que pode ocorrer com o medicamento após a absorção?
 Metabolismo de primeira passagem;
 Ativação de fármacos;
Absorção de medicamentos
O que pode ocorrer com o medicamento após a absorção?
 Metabolismo de primeira passagem;
 Ativação de fármacos (pró-fármacos);
 Ligação às proteínas plasmáticas (albumina); 
 Circulação êntero-hepática;
Distribuição de medicamentos
A distribuição de um medicamento no organismo tende a ser homogênea ao longo do tempo
Inicialmente, a distribuição é proporcional à perfusão tecidual
Distribuição de medicamentos
Alguns fármacos possuem tendência a não sofrer distribuição homogênea
Fármacos que sofrem armazenamento tecidual
Morfina/Tiopental no tecido adiposo
Tetraciclinas no tecido ósseo
Subsequentemente à absorção de um medicamento, há tendência de haver eliminação do mesmo
Eliminação de medicamentos
Eliminação
Metabolismo
Transformar substâncias lipossolúveis em hidrossolúveis
Moléculas mais hidrossolúveis são mais facilmente excretadas
Excreção
Eliminação definitiva da substância
Eliminação de medicamentos
Eliminação
	Metabolismo (hepático)
	Enzimas Citocromo P450
Eliminação de medicamentos
Metabolismo (hepático)
Eliminação de medicamentos
Eliminação
	Metabolismo (hepático)
	Citocromo P450
	Metabol. pré-sistêmico
Eliminação de medicamentos
Eliminação
	Metabolismo (hepático)
	Citocromo P450
	Metabol. pré-sistêmico
	Ativação de pró-fármacos
Eliminação de medicamentos
Eliminação
	Excreção renal
		Filtração glomerular
		Secreção tubular
		Difusão
Eliminação de medicamentos
Eliminação
	Excreção biliar (Circulação êntero-hepática)
Parâmetros farmacocinéticos
Curva de concentração-efeito
EC50
Parâmetros farmacocinéticos
Conceitos
Meia vida (t1/2)
Parâmetros farmacocinéticos
Conceitos
EC50 – Concentração efetiva 50%
LC50 – Concentração letal 50%
ED50 –Dose efetiva 50%
LD50 – Dose letal 50%
Meia vida (t1/2)
Dose de manutenção
Dose de ataque
Biodisponibilidade
Parâmetros farmacocinéticos
Farmacocinética
Fármacos com cinética normal
Fármacos com cinética de saturação
Questão
Considere que você tomou uma dose de 500mg um medicamento, cuja biodisponibilidade é de 100%. Este medicamento apresenta meia vida de 6 horas. Após quanto tempo o organismo eliminará 80% do que foi absorvido?
Considere que você tomou uma dose de 400mg um medicamento por via oral, cuja biodisponibilidade é de 80%. Este medicamento apresenta meia vida de 4 horas.
Quantas meias-vidas são necessárias para eliminar 300mg do medicamento?
Após quanto tempo o organismo eliminará 300mg do que foi absorvido?