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Formas Farmacêuticas e Vias de administração de fármacos Farmacologia Aplicada a Enfermagem Farmacologia: é o estudo das drogas (fármacos), de como estas agem no organismo, seus efeitos colaterais, reações adversas e as interações com outras substâncias. CONCEITOS → Farmacologia (do grego pharmakon) é a ciência que estuda os mecanismos de ação, usos e efeitos colaterais das drogas. De uma maneira geral a farmacologia estuda o que um composto biologicamente ativo faz com o organismo e como o organismo reage a este composto. A Farmacologia compreende o conhecimento da história, origem, propriedades físicas e químicas, composição, efeitos bioquímicos e fisiológicos, mecanismos de ação, absorção e distribuição, biotransformação (metabolização) e eliminação, além das propriedades terapêuticas e outros empregos de medicamentos. TERMINOLOGIAS Droga: É qualquer substância que, administrada ao organismo vivo, pode produzir alterações somáticas ou funcionais. Ex.: álcool, folha de boldo, cocaína, aspirina, nicotina. Fármaco: é a “droga”, farmacologicamente ativa, capaz de produzir efeito terapêutico benéfico (princípio ativo ou substância ativa). Ex.: Paracetamol, Diazepam, ácido acetilsalicílico (AAS) Medicamento: produto farmacêutico que possui substâncias farmacologicamente ativas, com a finalidade de prevenir, curar ou amenizar as doenças. Remédio: é qualquer situação, inclusive o medicamento, que sirva para tratar o doente. Ex.: massagens, clima, passeio e outros. Placebo: substância, farmacologicamente inativa, que pode melhorar ou curar o quadro clínico de um paciente. Deriva do latim, do verbo "placere“ ("agradar“). - Nocebo: piora ou surgimento de algum efeito colateral desagradável (deriva do latim nocere). Dosagem: é a concentração (quantidade) de substância, farmacologicamente ativa, presente no medicamento. Dose: é a quantidade de medicamento que deve ser administrada ao paciente de acordo com horários determinados pelo prescritor (intervalos de tempo). Dose mínima: é a menor quantidade de uma droga, capaz de produzir efeito terapêutico. Dose máxima: é a maior quantidade de uma droga, capaz de produzir efeito terapêutico, sem apresentar efeitos indesejáveis. Dose de ataque: é a maior quantidade de uma droga, capaz de produzir efeito terapêutico rápido e imediato, sem apresentar efeitos indesejáveis. Dose de manutenção: é a dose necessária para manter os níveis desejáveis de medicamentos na corrente sanguínea e tecidos durante o tratamento. O QUE É UM MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA? É o medicamento inovador, o primeiro a ser lançado no mercado, que tem sua eficácia, segurança e qualidade comprovadas junto ao ministério de saúde no momento de seu registro. →Os medicamentos de referência tem um nome comercial (de fantasia) e, geralmente, são os mais receitados pelos médicos. →São lançados após investimento de tempo e recursos financeiros em pesquisa científica e divulgação O QUE É UM MEDICAMENTO SIMILAR? →É um medicamento que, como o genérico, possui o mesmo princípio ativo, a mesma dosagem e forma farmacêutica do medicamento de referência, mas não são submetidos a testes de qualidade e aprovação pela ANVISA como os genéricos. O QUE SÃO MEDICAMENTOS GENÉRICOS? →Cópia do medicamento (referência ou de marca) →Tem o mesmo princípio ativo (substância), a mesma dosagem (quantidade em miligrama) e a mesma forma farmacêutica (xarope, creme, comprimidos) que o de referência. →Não possui nome comercial (de fantasia), sendo identificado apenas pelo nome de seu princípio ativo. →Administrado pela mesma via (oral, injetável, tópica). →Tem as mesmas indicações dos medicamentos de referência. Passa por vários testes de qualidade. →Deve ser aprovado pela ANVISA (Agência Nacional de Vigilância Sanitária), garantindo que é idêntico ao de referência. TESTES QUE GARANTEM OS MEDICAMENTOS GENÉRICOS →Realizados por laboratórios credenciados pela Agência Nacional de Vigilância Sanitária - ANVISA. →Determina se o medicamento genérico é igual ao de referência e pode ser considerado intercambiável, ou seja, pode substituí-lo. →Teste de equivalência farmacêutica: • igual princípio ativo, igual dosagem, igual forma farmacêutica. →Teste de biodisponibilidade: • verificam a quantidade e a velocidade de absorção de um princípio ativo no organismo. Teste de bioequivalência: • demonstram que o medicamento genérico e o de referência apresentam a mesma biodisponibilidade no organismo. BIODISPONIBILIDADE →Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração / tempo (gráfico) na circulação ou sua excreção na urina PARÂMETROS DE BIODISPONIBILIDADE Absorção - Processo de passagem da droga, do local de administração, para a corrente sanguínea Metabolização - Processo de ativação ou desativação da droga pelo fígado logo após a absorção Distribuição - Processo de distribuição da droga para o organismo através da circulação sanguínea Excreção - Processo de eliminação da droga (urina, fezes, respiração) Formas Enterais - Sólidas PÓS E GRANULADOS →Destinados à administração oral →Pós: partículas sólidas finas →Granulados: partículas de um pó aglomerados →Possuem princípios ativos com ou sem adjuvantes →Geralmente administrados com um líquido (água) →Pós efervescentes (dissolvidos em água) →Absorção rápida dos princípios ativos CÁPSULAS →Destinados à administração oral →Constituídas de gelatina →Duas partes cilíndricas alongadas que se fecham →Contém os princípios ativos, em seu interior, na forma de pós ou granulados Protege os princípios ativos (umidade, oxidação, luz) →Protege o princípio ativo contra a ação do suco gástrico (gastroresistentes ou enterosolúveis) COMPRIMIDOS →Destinados à administração oral Preparações contendo cada um uma unidade de dose →São obtidos aglomerando-se, por compressão, um volume constante de partículas sólidas constituídas por um ou diversos princípios ativos (com ou sem adjuvantes) →Tipos de comprimidos: revestidos, não-revestidos, efervescentes, liberação modificada, sub-linguais, pastilhas e mastigáveis. DRÁGEAS →Destinados à administração oral →São grânulos com princípio ativo envolvido em camada de açúcar São polidos e podem ser ou não coloridos. →Permite liberação lenta dos princípios ativos → Pílula: pequenas drágeas. SUPOSITÓRIOS →Destinados à administração retal Adultos: 3,2 cm e 2,0g Crianças: metade desses valores →Ação local: constipação e hemorróidas →Ação sistêmica: analgésicos e antipiréticos →Forma alongada, sendo sua base de glicerina, gelatina ou manteiga de cacau Formas Tópicas – Semi sólidas POMADAS, PASTAS, GÉIS E CREMES →Destinados à administração tópica Efeito local - Físico: protetores, lubrificantes, emolientes - Terapêutico: antiinflamatórios, anestésicos →Pomadas: base oleosa; retida na pele (longos períodos) Cremes: óleo / água; →Géis: a base de água; facilmente removido (lavagem) →Pastas: maior porcentagem de material sólido Formas Enterais – Líquidas XAROPE E ELIXIR →Destinados à administração oral →Xarope: líquidos de sabor doce, consistência viscosa - constituído de açúcar (sacarose ou glicose) - constituído polióis (sorbitol ou manitol) Elixir: álcool, xarope e/ou glicerol - título alcoólico varia em torno de 20 a 50% - visa solubilizar os princípios ativos →Princípios encontram-se dissolvidos em ambas formas COLUTÓRIO E SUSPENSÃO →Destinados à administração oral/tópica →Colutório: aplicação sobre mucosas (boca e garganta) - consistência viscosa (glicerina, xarope ou mel) - anti-séptico, antibiótico, anestésico (spray) →Suspensão: princípios ativo insolúveis no veículo - antiácidos (sais de alumínio), antibióticos - agitação deve ser repetida antes da administração - reconstituição: água filtrada Formas Parenterais – Injetáveis AMPOLAS →Destinados à administração parenteral →Administração IM, EV, SC ou ID →Tipos de Injetáveis - aquosas ou oleosas - suspensões - pós liofilizados- dispersões coloidais (lipossomas) →Maior fonte de contaminação (60%): pessoal envolvido na manipulação ou administração de injetáveis VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DE FÁRMACOS Vias Enterais VIA ORAL (v.o.) →Absorção: mucosa do TGI Vantagens →Maior segurança, comodidade e economia; →Estabelecimento de esquemas terapêuticos fáceis de serem cumpridos pelo paciente; →Absorção intestinal favorecida pela grande superfície (vilosidades intestinais). Desvantagens →Aparecimento de Efeitos Adversos (náuseas, vômitos e diarréia) pela irritação da mucosa do TGI; →Variação do grau de absorção conforme: - ação de enzimas digestivas; - formulações farmacêuticas; VIA SUBLINGUAL (SL) →Absorção: mucosa oral Vantagens →Absorção rápida de substâncias lipossolúveis; →Redução de biotransformação do princípio ativo pelo fígado, por atingir diretamente a circulação. Desvantagens →Imprópria para substâncias irritantes ou de sabor desagradável. - pH Necessidade de cooperação do paciente. VIA RETAL Absorção: mucosa retal Vantagens Administração de medicamentos a pacientes inconscientes ou com náuseas e vômitos (lactentes); Redução da biotransformação pelo fígado por atingir diretamente a circulação. Desvantagens Absorção irregular e incompleta; Irritação da mucosa retal. VIAS PARENTERAIS VIA INTRAMUSCULAR (I.M.) Absorção: endotélio dos capilares vasculares e linfáticos Vantagens Absorção rápida; Administração em pacientes mesmo inconscientes; Adequada para volumes moderados, veículos aquosos, não aquosos e suspensões. Desvantagens DOR; Aparecimento de lesões musculares pela aplicação de substâncias irritantes ou substâncias de pH não-neutro; Aparecimento de processos inflamatórios pela injeção de substâncias irritantes ou mal absorvidas. VIA INTRAVENOSA OU ENDOVENOSA (I.V. ou E.V.) Absorção: não há absorção Vantagens Obtenção rápida de efeitos; Administração de grandes volumes em infusão lenta; Aplicação de substâncias irritantes diluídas; Possibilidade de controle de doses, para prevenção de efeitos tóxicos. Desvantagens Superdosagem relativa em injeções rápidas; Riscos de embolia, irritação do endotélio vascular, ação do pirogênio, infecções por contaminantes bacterianos ou virais e reações anafiláticas; Imprópria para solventes oleosos e substâncias insolúveis. VIA SUBCUTÂNEA (s.c.) Absorção: endotélio dos capilares vasculares e linfáticos Vantagens Absorção boa e constante para soluções; absorção lenta para suspensões e pellets Desvantagens Facilidade de sensibilização do paciente; Dor e necrose por substâncias irritantes. A medicação é introduzida na tela subcutânea (tecido subcutâneo ou hipoderme) Absorção lenta, através dos capilares, de forma contínua e segura usada para administração de vacinas (anti-rábica e anti-sarampo), anticoagulantes (heparina) e hipoglicemiantes (insulina) Volume não deve exceder 03 mililitros VIA INTRADÉRMICA Via muito restrita Pequenos volumes - de 0,1 a 0,5 mililitros Usada para reações de hipersensibilidade provas de ppd (tuberculose), Schick (difteria) sensibilidade de algumas alergias fazer dessensibilização e auto vacinas aplicação de BCG (vacina contra tuberculose) - na inserção inferior do músculo deltóide - uso mundial Vias especiais de administração de fármacos Via Pulmonar - Substâncias voláteis e gasosas em forma de aerosol Via Intraperitoneal - Principalmente em animais de laboratório Via Intra-arterial - Agentes antineoplásicos Via Intratecal e Epidural - Obtenção de efeitos locais no SNC Aplicação Tópica - conjuntiva, mucosa nasal e oral, uretra, vagina e pele - obtenção de efeitos terapêuticos locais
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