Formas farmacêuticas e Vias de administração (se te ajudei, curta e salve este material por favorzinho ;)

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Medicina – 4º Semestre – Farmacologia 
Formas Farmacêuticas e 
Vias de Administração 
Estudo dos efeitos dos fármacos no 
funcionamento de sistemas vivos. 
É dividida em: 
• Farmacocinética (o caminho que o 
fármaco percorre no organismo) 
• Farmacodinâmica (integração dos 
fármacos com seus receptores) 
• Farmacoterapia (aplicação dos 
conceitos da farmacodinâmica e da 
farmacocinética no protocolo 
terapêutico) 
• Toxicologia (efeitos adversos causados 
pelo uso dos fármacos) 
 
 
 
Droga: qualquer substância que cause alguma 
alteração no funcionamento do organismo, 
com ou sem intenção terapêutica. 
 
Fármaco: substância química de estrutura 
conhecida que apresenta propriedades 
farmacológicas com finalidade 
terapêutica/medicamentosa. 
 
 
 
Remédio: todo recurso utilizado para curar ou 
aliviar a dor, o desconforto ou a enfermidade. 
Ex: chá, massagem, oração, terapia etc. 
 
Medicamento: É uma preparação 
farmacêutica tecnicamente elaborada utilizada 
para diagnóstico, cura, alívio, tratamento ou 
prevenção de doenças, modificando ou 
explorando os sistemas fisiológicos. 
Comprovação científica, tem padrão de 
produção, controle de qualidade. 
 
Farmacologia 
Droga x Fármaco 
Remédio x Medicamento 
 
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Vias de Administração 
Venenos: fármacos com efeitos quase que 
exclusivamente maléficos. 
“A dose faz o veneno” - Paracelsus 
 
Toxinas: são venenos de origem biológica, i.e., 
sintetizados por plantas ou animais, em 
contraste com os venenos inorgânicos, como 
o chumbo e o arsênico. 
 
Dose: quantidade no local de ação necessária 
para produzir o efeito terapêutico 
É a quantidade que o médico prescreve na 
posologia (total/dia) 
Exemplo: Enalapril 
Para a maioria dos pacientes hipertensos, a 
dose recomendada é de 10 a 20 mg ao dia. A 
dose habitual para uso prolongado é de 20 
mg, ao dia. A dose máxima para uso 
prolongado é de 40 mg ao dia. 
 
Dosagem: quantidade do fármaco na forma 
farmacêutica. 
É o que vem marcado na caixinha do remédio. 
 
 
Posologia: quantidade que deve ser 
administrada em determinado intervalo de 
tempo para que a dose terapêutica seja 
obtida. 
Contempla: Dose + frequência administração 
+ duração tratamento 
 
Veneno x Toxina 
Dose x Dosagem x Posologia 
 
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Nome comercial (ou fantasia): Tylenol® 
Identifica a marca 
Nome genérico: Paracetamol 
Identifica o princípio ativo 
Nome químico: N-acetil-p-amino-fenol 
Descreve estrutura atômica e molecular 
 
Medicamento de referência: medicamento 
inovador, ou seja, pertence à indústria que o 
introduziu no mercado. 
Medicamento similar: depois que cai a 
patente do medicamento de referência, outras 
indústrias podem produzir similares com o 
mesmo princípio ativo. 
Medicamento genérico: em relação ao 
medicamento de referência, tem que ter o 
mesmo princípio ativo na mesma dosagem e 
na mesma forma farmacêutica. Passa por 
testes de bioequivalência para confirmar que 
tem o mesmo perfil de concentração 
plasmática. 
 
Um fármaco só se torna um 
medicamento quando está na forma 
farmacêutica adequada para o emprego 
terapêutico. 
 
Forma farmacêutica: Forma física de 
apresentação do medicamento: comprimido, 
xarope, supositório, etc. 
 
Composição da forma farmacêutica 
Princípio ativo/fármaco: ação farmacológica 
– é o mais importante, a substância que tem 
ação farmacológica comprovada. 
Excipientes ou adjuvantes: substâncias 
inertes cuja função é estabilizar a formulação 
em nível químico, físico ou microbiológico, 
conferir peso e volume. Ex: agentes 
antioxidantes, agentes suspensores, 
Nomenclaturas do fármaco 
Formas farmacêuticas 
 
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espessantes, conservantes, edulcorantes, 
corantes, etc 
É necessário ter um estudo de 
compatibilidade entre fármacos e excipientes, 
pois eles não podem modificar a composição 
química do fármaco nem prejudicar sua 
estabilidade. 
 
Paciente: - condição clínica (urgência, 
dificuldade de deglutição) 
 - aceitabilidade (idoso, criança, 
principalmente no uso contínuo) 
 
Via de administração: enteral ou parenteral 
 
Características do fármaco: - solubilidade 
 - estabilidade 
Vai depender do fármaco, não tem como ter 
todos em todas as formas. 
 
Objetivo terapêutico: -efeito local x sistêmico 
 - efeito imediato x longo prazo 
 
Precisão da dose: evitar metabolização, 
degradação etc. 
 
 
 
• São obtidos por compressão da 
mistura de pós, contendo fármaco e adjuvante 
(excipiente) 
• Variam em tamanho, forma, peso, 
dureza, espessura, características de 
desintegração e em outros aspectos, 
dependendo do uso a que se destinam e do 
método de fabricação 
• Maioria dos comprimidos é 
administrada pela via oral, também são 
destinados à administração sublingual ou 
vaginal 
 
Escolha da forma farmacêutica 
Comprimidos 
 
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Vantagens: 
• Dosagem correta e alto grau de precisão 
• Maior estabilidade do que outras formas 
• Forma de administrar fármacos insolúveis 
em água 
• Facilidade na administração e 
armazenamento 
• Reduzir percepção de sabores e odores 
desagradáveis 
• Possibilidade de introduzir revestimentos 
• Possibilidade de controlar liberação de 
fármacos 
 
Comprimidos de liberação prolongada 
Modulação da liberação do fármaco, 
alterando a velocidade de absorção – 
alterando o início e a duração do efeito. 
Objetivos: prolongar o efeito farmacológico, 
reduzir picos de concentração, reduzir 
frequência de administração (traz comodidade 
para o paciente). 
Janela terapêutica: limite de segurança para a 
administração de um fármaco, evitando doses 
acima do pico de concentração e repondo 
antes de passar da concentração terapêutica 
mínima. 
 
 
 
Comprimidos de liberação entérica 
(gastrorresistente) 
Objetivos: Evitar degradação do fármaco, 
evitar agressão ao estômago 
 
 
É correto partir comprimidos? 
• Somente comprimidos SULCADOS 
podem ser partidos. 
Ao partir um comprimido no sulco, 
garantimos que o mesmo que tem de um lado 
tem do outro, pois tem uma distribuição 
homogênea, nenhum tipo de revestimento. 
 
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• Comprimidos de liberação controlada 
ou revestidos sem sulco não devem ser 
triturados, quebrados ou divididos. 
 
 
• Misturas homogêneas de duas ou mais 
substâncias, resultando em um produto final 
com uma única fase, de aspecto límpido. 
• Oral, Injetável, Otológico, Nasal, 
Oftálmico. 
• Se a solução estiver turva significa que 
está contaminada. 
 
 
Vantagens: 
• Rapidez de absorção no trato 
gastrointestinal (em relação às cápsulas e 
comprimidos); 
• Facilidade de deglutição (adequado para 
idosos e crianças); 
• Homogeneidade na dose (melhor que 
suspensão) 
• Flexibilidade de doses 
Desvantagens: 
• Apresentam menor estabilidade físico-
química e microbiológica do que as formas 
sólidas; 
• Solubilização realça o sabor do fármaco 
• Sistema de medida de volumepode ser 
pouco uniforme = variação na dose 
 
 
Soluções 
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO 
 
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Uma paciente de 18 anos é trazida ao setor 
de emergência devido à dosagem excessiva 
(overdose) de droga. Qual das seguintes 
vias de administração é a melhor para 
aplicar o antídoto contra a overdose? 
Justifique. 
A. Intramuscular 
B. Transdérmica 
C. Oral 
D. Intravenosa 
R: Intravenosa, pois não passa pela etapa de 
absorção. 
 
 
Escolha da via de administração: 
Paciente – condições clínicas 
Objetivo terapêutico – local ou sistêmico 
Característica do fármaco – nem todos 
podem ser administrados em todas as vias 
• A absorção ocorre 
predominantemente no intestino e 
normalmente envolve difusão passiva 
Absorção = é a passagem do local onde o 
fármaco foi administrado para a circulação 
sistêmica. 
• Antes de chegar na circulação 
sistêmica, passam pela circulação portal = 
metabolismo de primeira passagem 
• Produção de efeitos sistêmicos 
 
 
Metabolismo de primeira passagem ou 
metabolização pré-sistêmica 
 
Via Oral 
 
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Ocorre quando o fármaco tem sua 
metabolização no fígado ocorrendo antes 
de chegar na circulação sistêmica. 
• As únicas vias que possuem 
metabolismo de primeira passagem são oral e 
retal. 
Essa metabolização inicial pode reduzir a 
concentração do fármaco, por isso, ao 
produzir um medicamento, a indústria 
farmacêutica já calcula a perca inicial do 
metabolismo de primeira passagem. 
 
Pró-fármaco é um fármaco que não tem 
atividade farmacológica. Ele precisa passar 
pelo metabolismo de primeira passagem para 
ser metabolizado e convertido na substância 
que terá efeitos farmacológicos. 
Exemplo: Prednisona e prednisolona – são 
dois anti-inflamatórios corticoide – a 
prednisona é um pró-fármaco que vai ser 
convertido em prednisolona, que é a molécula 
ativa. 
 
Desafios da via oral: 
• Vencer barreiras epiteliais 
• Resistir à ação enzimática na parede 
do intestino e do fígado (principalmente) 
 
Principais fatores que influenciam na 
absorção após a administração pela via oral: 
• Lipossolubilidade (capacidade de 
atravessar barreiras) e grau de ionização (pH e 
pKa) – de acordo com o pH e o pKa da 
molécula alteram-se as características de 
lipossolubilidade, que afeta o processo de 
absorção, de distribuição e de excreção. 
• Conteúdo intestinal (alimentado ou 
em jejum) – na maioria dos casos, o fato de 
estar alimentado interfere na absorção; 
também pode ocorrer algumas interações 
entre fármacos e alimentos. 
• Motilidade gastrointestinal 
• Fluxo sanguíneo esplâncnico – quanto 
maior o fluxo sanguíneo no local favorece a 
absorção 
• Tamanho da partícula e formulação 
• Interações medicamentosas e 
alimentares 
• Variabilidade individual – 
polimorfismos genéticos 
 
 
 
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Vantagens 
• Via de administração mais segura e comum, 
conveniente e econômica, comparado com às 
injetáveis. 
• Fármacos são facilmente autoadministrados 
• Dosagem excessiva pode ser neutralizada 
com carvão ativado 
 
Desvantagens 
• Inativação de alguns fármacos no estômago 
(uso de revestimento entérico é uma 
alternativa) 
• Absorção limitada de alguns fármacos 
• Alimentos podem interferir na absorção 
 
Difusão pela rede capilar = entra 
diretamente na circulação sistêmica – 
NÃO PASSA PELO FÍGADO! 
 
Vantagens: 
• Facilidade de administração 
• Rápida absorção (perfil variável entre os 
fármacos) 
• Escape do metabolismo de primeira 
passagem 
Desvantagens: 
• Fármaco deve ser utilizado em baixas doses 
• Parte do fármaco se perde se for deglutido 
• Pode ocorrer um pico de concentração. 
 
Usada principalmente para obtenção de 
efeitos locais (ex: colite ulcerativa). 
 
Vantagens: 
• Ideal se o fármaco provoca êmese, se o 
paciente já se encontra vomitando ou está 
inconsciente. 
• Útil para fármacos instáveis ou irritantes no 
TGI. 
• Útil quando é difícil estabelecer um acesso 
venoso. 
• Como 50% da drenagem da região retal não 
passa pela circulação portal, a 
biotransformação dos fármacos pelo fígado é 
minimizada. 
 
Via Sublingual 
Via Retal 
 
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Desvantagens: 
• Com frequência, a absorção retal é errática e 
incompleta 
• Vários fármacos irritam a mucosa retal 
• Via com baixa adesão 
 
• Fármacos que são pouco absorvidos 
no TGI (ex: heparina) 
• Fármacos instáveis no TGI (ex: insulina) 
• Paciente impossibilitado de utilizar 
medicação oral 
• Quando é necessário um rápido início 
de ação 
 
Vantagem: 
Maior grau de controle da dose administrada 
Desvantagem: 
Podem causar dor, lesão tecidual e infecções 
 
Intravenosa 
• Via parenteral mais comum 
• Rápido efeito 
• 100% biodisponibilidade (é quanto do 
fármaco estará disponível na circulação 
sistêmica após a sua absorção). Como essa via 
pula o processo de absorção, é a única com 
100% de biodisponibilidade. 
• Administração em Bolus (tem que 
tomar cuidado com o pico de concentração) 
ou infusão (bom para administrar grandes 
volumes) 
 
 
Vantagens: 
• Pode ter efeitos imediatos 
• Ideal para dosagens de altos volumes 
• Valiosa para situações de emergência 
• Ideal para fármacos proteicos e 
peptídeos, que são degradados no estômago. 
 
Desvantagens: 
• Pode precipitar constituintes do 
sangue, causar hemólise ou outras reações 
adversas. 
• Imprópria para substâncias oleosas 
• Necessita de técnicas de assepsia 
 
Via Parenteral 
 
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Intramuscular 
Podem estar em soluções aquosas ou em 
preparações especializadas de depósito 
 
Vantagens: 
• Adequada para volumes moderados 
• Administração de veículos oleosos 
 
Desvantagens: 
• Pode ser dolorosa 
• Pode causar lesões musculares 
 
 
Subcutânea 
• Absorção por difusão simples e é mais 
lenta do que a via IV 
• Minimiza os riscos de hemólise ou 
trombose associados à injeção IV 
• Pode proporcionar efeitos lentos e 
constantes (formulações de depósito) 
 Exemplos: insulina e heparina 
 
Desvantagens: 
• Dor e necrose se fármaco for irritante 
• Administração de pequenos volumes 
 
 
• Aplicação diretamente na pele e 
mucosas. 
• Obtenção de efeitos locais: 
-• Cutânea 
-• Ocular 
-• Nasal 
-• Auricular 
-• Bucal 
-• Vaginal 
 
Via Tópica 
 
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• Asseguram a rápida oferta do fármaco 
através da ampla superfície da membrana 
mucosa do trato respiratório e do epitélio 
pulmonar 
• Os efeitos dos fármacos são quase tão 
rápidos como os da injeção IV em bolus 
• Aplicação oral e nasal 
 
Vantagens: 
• Rápida absorção 
• Eficaz em pacientes com problemas 
respiratórios (como asma ou doença 
pulmonar obstrutiva crônica) 
• Útil para fármacos que são gases (p. 
ex., alguns anestésicos voláteis) 
• Se o efeito deve ser nos pulmões, 
podem ser utilizadas doses menores (em 
comparação com outras vias) 
• Minimizaos efeitos sistêmicos 
 
Desvantagens: 
• Pacientes podem ter dificuldade em 
regular a dose com o uso de inaladores 
• Proporciona efeitos sistêmicos pela 
aplicação do fármaco na pele, em geral, por 
meio de um adesivo cutâneo. 
• Velocidade de absorção variável 
• Uso: ação prolongada de fármacos (ex: 
nicotina, reposição hormonal) 
• Principal característica: 
lipossolubilidade 
 
 
 
Vantagens: 
• Evita efeito de primeira passagem 
• Conveniente e indolor 
• Ideal para fármacos lipofílicos e que 
apresentam baixa biodisponibilidade oral 
• Ideal para fármacos que são 
rapidamente eliminados – tempo de meia-vida 
 
Via Inalatória Via Transdérmica 
 
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Desvantagens: 
• Pode ocorrer irritação local (alergia ao 
adesivo) 
• Fármaco deve ser muito lipofílico 
• Limitado a fármacos que necessitam 
de baixas doses diárias (não pode ser utilizada 
para um quadro agudo). 
 
 
 
Biodisponibilidade 
Biodisponibilidade é a fração (F) de uma dose 
de um fármaco que tem acesso à circulação 
sistêmica (qualquer que seja a via, exceto a IV). 
 
Baixa biodisponibilidade significa obtenção de 
um menor efeito terapêutico. 
 
 
 
F (fração) é medida determinando-se a 
concentração plasmática versus curvas de 
evolução temporal em um grupo de 
indivíduos saudáveis após administração oral 
e intravenosa. 
Biodisponibilidade e Bioequivalência 
 
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A ASC (área sobre a curva) reflete a 
extensão da absorção do fármaco 
 
Equivalência x Bioequivalência 
Equivalência farmacêutica: Duas formulações 
que apresentam o mesmo fármaco, mesma 
dosagem, mesma forma farmacêutica e são 
indicadas pela mesma via de administração. 
 
Bioequivalência (ou equivalência 
terapêutica): Dois equivalentes farmacêuticos 
que apresentam biodisponibilidade 
comparável, mesmo perfil de eficácia e 
segurança. 
 
 
Medicamento referência: 
- É o produto inovador, patenteado. 
- Eficácia e segurança comprovados na 
ocasião do registro. 
- Possui nome comercial (fantasia). 
 
Medicamento genérico: 
- É aquele que contém o mesmo 
princípio ativo, na mesma dose e forma 
farmacêutica, administrado pela mesma via e 
com a mesma posologia e indicação 
terapêutica do medicamento de referência, 
podendo, com este, ser intercambiável. 
Estudos de equivalência farmacêutica e de 
bioequivalência. 
Referência x Genérico x Similar 
 
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Medicamento similar: 
- Pode diferir do medicamento de 
referência somente em características relativas 
ao tamanho e forma do produto, prazo de 
validade, embalagem, rotulagem, excipientes 
e veículo, devendo sempre ser identificado 
por nome comercial ou marca. 
 
RDC 143/2003 - critérios para a adequação 
dos medicamentos similares já registrados e 
comercializados – obrigatoriedade do teste de 
bioequivalência. 
RDC 58/2014 - intercambialidade de 
medicamentos similares com o medicamento 
de referência – Lista de medicamentos que 
passaram pelos testes de bioequivalência. 
“MEDICAMENTO SIMILAR EQUIVALENTE AO 
MEDICAMENTO DE REFERÊNCIA” escrito na 
bula.