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Profa. MSc. Luana Oliveira
UNIDADE II
Tecnologia Farmacêutica
 Componentes de uma máquina de comprimir
Toda máquina de comprimir possui três componentes fundamentais:
 alimentador
 matrizes
 punções
Comprimidos – Aspectos produtivos
Punção superior
Compressão
Punção inferior
Comprimido
Punção
superior
Punção
inferior
Matriz
M
a
tr
iz
Fonte: Adaptado de: Kalies; Heinrich; Leopold (2020).
 Condições e fases da compressão
São três as condições para obtenção
de comprimidos:
 alimentação, 
 compressão, 
 ejeção.
Comprimidos – Aspectos produtivos
Fonte: autoria própria.
Matriz, corte
Punção inferior
Posição 1
Punção superior elevado;
Punção inferior na posição
mais baixa
Sapata do alimentador
Grânulos
Posição 2
Alimentador se move e
posiciona-se sobre a matriz,
e o granulado preenche a matriz
Posição 3
Alimentador se afasta. Punção
superior desce comprimindo
os grânulos a um comprimido
Posição 4
Punção superior se move para cima,
punção inferior eleva-se para ejetar
o comprimido. O ciclo é reiniciado
Existem dois tipos de
máquinas de comprimir:
Comprimidos – Aspectos produtivos
Máquinas Excêntricas
Produção em pequena escala. 
Usadas para pesquisa e 
desenvolvimento farmacotécnico.
Equipamento de baixo custo
A limpeza e troca de matrizes e 
punções é relativamente fácil
Costumam produzir muito ruído
Alimentador se movimenta
Matrizes e punções são fixos 
Apenas o punção superior realiza a 
força de compressão
Comprimidos menos homogêneos 
em relação à dureza
Máquinas Rotativas
Geralmente, destinadas à produção 
em larga escala. Podem produzir 
até 10 000 comprimidos por minuto
Equipamento de custo elevado
Limpeza e troca de matrizes e 
punções trabalhosa
Menos ruído quando em operação
Alimentador é fixo
Matrizes e punções se movimentam
Punção superior e punção inferior 
realizam a compressão
Comprimidos de dureza mais 
homogênea
Comprimidos – Aspectos produtivos
Compressora de estação única 
(single punch press)
Fonte: https://bit.ly/3OjQu8e. 
Máquina rotativa
Fonte: 
https://www.saintyco.com/tabl
et-press-machines-the-
ultimate-buying-guide/
 Forma e tamanho dos comprimidos
 Dependem da forma e dimensões dos punções e matrizes utilizados.
Comprimidos – Aspectos produtivos
Figura 8: Formas de comprimidos
Fonte: Adaptado de Dévay (2013).
Fonte: 
https://www.saintytec.com/guide-
to-tablet-press-tooling-design/.
Visto
de cima
Visto
de frente
Visto
de lado
Redondo,
plano
Comprimido
redondo, plano
com borda
chanfrada
Redondo,
convexo
Oval, convexo
Oblongo,
convexo
Formato
de cápsula
 Funcionamento de
uma máquina rotativa.
Comprimidos – Aspectos produtivos
Fonte: https://www.saintytec.com/guide-
to-tablet-press-tooling-design/
 Compressão da mistura
Pode ser realizada por meio de três maneiras:
a) Compressão direta
Comprimidos – Aspectos produtivos
Fonte: Adaptado de Leane et al. (2014).
Redução de tamanho
MISTURA
Excipientes intragranulares
COMPRESSÃO
a) Compressão por granulação via seca
Comprimidos – Aspectos produtivos
Fonte: Adaptado de Leane et al. (2014).
MISTURA
Excipientes intragranularesRedução de tamanho Compactação por rolo
MISTURA
Excipientes extragranulares
Trituração e
calibração
dos grânulos
COMPRESSÃO
a) Compressão por granulação via úmida
Comprimidos – Aspectos produtivos
MISTURA
Excipientes intragranulares Líquido de
granulação
Fármaco
Granulador
Redução de
tamanho
MISTURA
Excipientes extragranulares
Granulação
úmida
Compressão
Calibração
dos grânulos
Exaustão
de ar
Saída de ar
Secagem
Comprimido
Mistura
Mistura
Fonte: Adaptado de Leane et al. (2014).
Fatores que afetam a produção de comprimidos:
 Granulometria 
 Determinação do ângulo de repouso
 Determinação da densidade da mistura de pós
 Fator de Hausner
 Índice de Compressibilidade (Índice de Carr)
Comprimidos – Aspectos produtivos
 Problemas na compressão
a) Capping e laminação
 Aparecimento de fissuras paralelas ao longo da altura do comprimido.
 Capping  separação paralela total da parte superior ou inferior do comprimido.
 Laminação  rachaduras multicamadas parciais paralelas à superfície do comprimido. 
Comprimidos – Aspectos produtivos
Fonte: autoria própria.
Microfissuras Capping Laminação
b) Sticking
 Aderência do comprimido ao maquinário.
 Termos relacionados:
 filming (monocamada aderida ao punção), 
 picking (relacionado ao relevo do punção, na área do logotipo).
Comprimidos – Aspectos produtivos
Fonte: Chattoraj et al. (2018).
No desenvolvimento de uma nova formulação de comprimidos, os farmacêuticos produziram 
lotes pilotos por meio de compressão direta, sendo que os comprimidos obtidos apresentaram 
irregularidades no formato, variação de peso médio, baixa dureza e capping.
As determinações do ângulo de repouso, fator de Hausner e índice de compressibilidade 
indicam fluxo muito pobre.
São medidas a serem adotadas por esta equipe para resolver os problemas:
I. Granular a mistura de pós;
II. Adicionar lubrificante;
III. Aumentar a velocidade da máquina de compressão.
Está(ão) correta(s):
a) II.
b) I e II.
c) II e III.
d) I e III.
e) I, II e III.
Interatividade
No desenvolvimento de uma nova formulação de comprimidos, os farmacêuticos produziram 
lotes pilotos por meio de compressão direta, sendo que os comprimidos obtidos apresentaram 
irregularidades no formato, variação de peso médio, baixa dureza e capping.
As determinações do ângulo de repouso, fator de Hausner e índice de compressibilidade 
indicam fluxo muito pobre.
São medidas a serem adotadas por esta equipe para resolver os problemas:
I. Granular a mistura de pós;
II. Adicionar lubrificante;
III. Aumentar a velocidade da máquina de compressão.
Está(ão) correta(s):
a) II.
b) I e II.
c) II e III.
d) I e III.
e) I, II e III.
Resposta
 Revestimento  aplicação de um material sobre a superfície externa de uma forma 
farmacêutica sólida com a intenção de conferir benefícios e propriedades à forma 
farmacêutica em relação à não revestida.
 Comprimidos
 Cápsulas
 Granulados
 Pellets
Formas Farmacêuticas Revestidas
Razões para realizar revestimento
 melhorar a apresentação;
 mascarar sabor e odor;
 facilitar deglutição;
 aumentar a estabilidade;
 permitir que resistam à ação do suco gástrico;
 evitar irritação gástrica;
 evitar incompatibilidades;
 impedir a formação de pó;
 facilitar o deslizamento;
 maior resistência mecânica.
Formas Farmacêuticas Revestidas
 Tipos de revestimento
a) Revestimento com açúcar (Drageamento)
 Envolve aplicações sucessivas de soluções que contêm sacarose a núcleos de comprimidos.
 Obtenção de drágeas.
Processo de várias etapas:
 Camada isolante / impermeabilização do núcleo
 Camada elástica / revestimento primário
 Camada alisante / alisamento
 Coloração
 Impressão
 Polimento
Formas Farmacêuticas Revestidas
Formas Farmacêuticas Revestidas
Fonte: Adaptado de: 
https://www.manufacturingchemist.com/new
s/article_page/SugaPolish_FSC_solution_a
ccelerates_production_process/79625
PartículaGotículas
de revestimento
Formação de camadas
Aspersão Secagem Recristalização Partícula revestida c/ açúcar
b) Revestimento peliculado
 Envolve a deposição de uma fina película de polímero ao redor da forma farmacêutica.
 Líquido de revestimento  solução ou suspensão
 polímero  derivados da celulose, derivados acrílicos;
 plastificante  glicerina, PEG 400, propilenoglicol, ésteres de citrato e de ftalato;
 corantes
 solventes  álcoois, cetonas, ésteres, hidrocarbonetos clorados, sistemas aquosos.
 O líquido de revestimento é aspergido sobre o leito
de comprimidos.
Formas Farmacêuticas Revestidas
Formas Farmacêuticas Revestidas
Fonte: 
https://www.pharmaexcipients.com/coating/d
efinition-ideal-film-coating-process/
Fonte: http://mediicoatt.com/functional-
film-coating
PartículaLíquido de
revestimentoFormação de filme
Aspersão Secagem Recristalização Partícula revestida
c) Revestimento a seco (revestimento por compressão ou press coating)
 Menos aplicado.
Vantagens:
 evita calor e umidade;
 substâncias incompatíveis em diferentes camadas.
Formas Farmacêuticas Revestidas
Fonte: autoria própria.
 Equipamentos usados para revestimento
 Evolução
a) bacias tradicionais
Formas Farmacêuticas Revestidas
 Rapidez
 Automatização
 Homogeneidade
 Menor custo
Fonte: 
https://www.alibaba.com/showroom/
used-sugar-coating-machine.html
b) bacias perfuradas
Formas Farmacêuticas Revestidas
c) leito fluidizado
Fonte: Adaptado de: 
Lachman, Lieberman e 
Kanig (2001, p. 606).
Fonte: Adaptado de: https://www.researchgate.net/figure/Figura-1-
Esquema-de-um-granulador-de-leito-fluidizado-classico_fig1_264157376
Fornecimento de ar
Exaustão
Aspersão
Bacia de revestimento perfurada
Coletor de exaustão
Leito de comprimidos
Aspersor
Saída de ar
Filtros de ar
Leito
fluidizado
Placa de
distribuição de ar
Entrada de ar
Desvios de qualidade nos revestimentos
 bolhas;
 rachaduras e lascas;
 erosão;
 manchas esbranquiçadas;
 variação de cor;
 casca de laranja.
Formas Farmacêuticas Revestidas
 viscosidade inadequada;
 solubilidade do polímero no solvente;
 pouco plastificante;
 temperatura;
 sprays.
A formulação de revestimento aplicado a um dado lote de comprimidos contém
os seguintes componentes:
 Polímero formador de filme: hidroxipropilmetilcelulose
 Plastificante: glicerina
 Corante e opacificante: FD&C e óxido de ferro
 Água qsp 100%
 A aplicação foi realizada por aspersão em turbina com secagem simultânea.
O tipo de revestimento utilizado foi:
a) Drageamento, sendo necessárias várias
aplicações sucessivas.
b) Compressão, o que garante rapidez ao processo.
c) Peliculado, realizado em uma única etapa.
d) Entérico, o qual protege o fármaco instável no pH estomacal.
e) A seco, que requer maquinário específico.
Interatividade
A formulação de revestimento aplicado a um dado lote de comprimidos contém
os seguintes componentes:
 Polímero formador de filme: hidroxipropilmetilcelulose
 Plastificante: glicerina
 Corante e opacificante: FD&C e óxido de ferro
 Água qsp 100%
 A aplicação foi realizada por aspersão em turbina com secagem simultânea.
O tipo de revestimento utilizado foi:
a) Drageamento, sendo necessárias várias
aplicações sucessivas.
b) Compressão, o que garante rapidez ao processo.
c) Peliculado, realizado em uma única etapa.
d) Entérico, o qual protege o fármaco instável no pH estomacal.
e) A seco, que requer maquinário específico.
Resposta
 Medicamentos cuja composição possibilita que o fármaco seja libertado da forma 
farmacêutica em um tempo diferente, usualmente mais longo que um medicamento 
convencional, de liberação imediata.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos
Figura: Perfil de concentração plasmática versus tempo para um 
medicamento de liberação imediata e outro de liberação sustentada.
Fonte: Adaptado de: Pantho et al. (2020).
Tempo
Liberação sustentada
Liberação imediata
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 Evolução dos sistemas de liberação modificada de fármacos desde 1950.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Histórico
Fonte: Adaptado de: Park (2014); Benoit et al. (2020).
1950 1980 2010 2040
1ª Geração 2ª Geração 3ª Geração
Noções básicas de
liberação controlada
 Liberação oral
duas a uma vez
ao dia
 Liberação
transdérmica uma
vez ao dia, uma vez
por semana
Pequenos sistemas
de liberação
 Cinética de ordem
zero versus primeira
ordem
Sistemas de liberação
modulados
 Liberação vetorizada
de fármacos
anticâncer, siRNA
 Sistemas de longo
tempo de liberação
(6-12 meses)
Macroescala
(liberação constante
de ordem zero)
Macroescala
e Nanoescala
(liberação sustentada,
sítio-específica)
Nanoescala
(liberação vetorizada)
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 Várias vias de administração podem ser utilizadas para veicular medicamentos de liberação 
modificada, sendo a seleção dependente da estabilidade do fármaco, ação desejada, 
diminuição de efeitos colaterais, comodidade do paciente, entre outros.
 Oral
 Parenteral
 Oftálmica
 Pulmonar
 Transdérmica
 Vaginal
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Vias de administração
 O perfil de liberação do fármaco a partir da forma farmacêutica impacta em diferentes modos 
de ação.
 Liberação prolongada
 Um medicamento será designado como de liberação prolongada quando sua fórmula 
farmacêutica for capaz de estender o tempo de liberação.
 Denominação ampla  liberação estendida, liberação sustentada, ação prolongada, 
desintegração lenta, liberação gradual, desintegração gradual.
 Liberação retardada
 Sistemas desenvolvidos para que o início de liberação do 
fármaco ocorra num tempo diferente daquele imediatamente 
após a administração. O atraso pode ocorrer devido ao tempo 
ou pela influência das condições do meio, como o pH.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Terminologia
 Perfis de concentração plasmática típicos de medicamentos de liberação modificada. (a) 
Concentrações de formulações de liberação retardada e imediata. (b) Concentrações de 
formulações de liberação estendida e imediata.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Terminologia
Fonte: Adaptado de: Endrenyi; Tothfalusi (2012).
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Tempo Tempo
Imediata
Retardada
Imediata
Prolongada
a b
 Ação repetida
 Medicamentos que contêm, em geral, duas doses, sendo a primeira dose liberada 
imediatamente e a segunda dose para liberação retardada. 
 Liberação vetorizada
 É aquela em que o fármaco é dirigido a uma região do corpo ou tecido específico
para a ação.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Terminologia
Como o(a) Farmacêutico(a) pode deduzir se o medicamento se trata de um sistema de 
liberação modificada de fármacos?
 Quadro: Siglas comumente 
encontradas em nomes
comerciais de medicamentos
e seus significados.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Identificação de formas de 
liberação modificada de fármacos
Sigla Termo Significado
AP Ação Prolongada -------
CD Controlled Difusion Liberação controlada
CR Controlled Release Liberação controlada
DR Dual Release
Propicia liberação dupla
(imediata e prolongada) dos fármacos
ER Extended Release Liberação prolongada
LA Longa ação -------
LP Liberação prolongada -------
MR Modified release Liberação modificada
OROS
Oral Release
Osmotic System
Sistema Oral de
Liberação Osmótica
SA Sustained Action Ação sustentada
SR Slow release Liberação lenta
SRO Sustained Release Oral
Liberação Sustentada/
Prolongada (via oral)
XR Extended Release Liberação prolongada
Fonte: autoria própria.
Vantagens
 prolongamento da concentração plasmática eficaz;
 a quantidade de fármaco administrada pode ser diminuída;
 obtenção de uma melhor farmacocinética para o fármaco;
 menor acúmulo de fármaco no organismo;
 diminuição dos riscos de esquecimento;
 maior adesão do paciente ao tratamento;
 manutenção do nível terapêutico constante
no sangue, evitando flutuações ocasionadas
por administrações frequentes.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Vantagens
 Perfil hipotético de concentração plasmática versus tempo a partir de doses múltiplas 
convencionais e doses únicas de formulações de liberação sustentada e controlada.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Vantagens
Pico
Vale
Nível tóxico
Nível subterapêutico
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Múltiplas administrações
de uma forma farmacêutica
convencional
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Fonte: Adaptado de: Anka Raoet al. (2015). Disponível em: 
https://www.researchgate.net/figure/A-hypothetical-plasma-concentration-time-profile-
from-conventional-multiple-dosing-and_fig4_303873955. Acesso em: 21 abr. 2020.
Desvantagens
 Menor flexibilidade no ajuste de doses individuais, sendo que boa parte das apresentações 
não permite fracionamento da dose, como é o caso de comprimidos gastrorresistentes;
 Dificuldade ou mesmo impossibilidade de interrupção rápida da ação farmacológica, em caso 
de intoxicação ou intolerância;
 Dificuldade de adaptação da posologia às diferentes farmacocinéticas interindividuais;
 Risco de liberação súbita e total do fármaco da forma farmacêutica, ocasionando toxicidade;
 Custos mais elevados que as formas farmacêuticas 
convencionais, sendo que alguns medicamentos podem 
chegar a valores muito elevados;
 Transposição do desenvolvimento laboratorial para produção 
em escala industrial.
Sistemas de Liberação Modificada de Fármacos – Desvantagens
O gráfico apresentado quantifica a concentração
plasmática de opioides em três medicamentos
em função do tempo. Analisando as
informações descritas, podemos afirmar que:
a) O medicamento 1 é considerado de
liberação imediata e o medicamento 2
é considerado de liberação sustentada.
b) O medicamento 3 é de liberação modificada,
sendo uma designação correta liberação
prolongada ou liberação estendida.
c) A formação de vales pelos medicamentos 1 e 2
ocasionará exacerbação dos efeitos adversos.
d) As oscilações plasmáticas do medicamento 3
proporcionam ausência de efeito em alguns períodos.
e) O medicamento 3 requer múltiplas administrações,
o que diminui o conforto do paciente, aumenta o risco
de esquecimento, diminui a adesão ao tratamento.
Interatividade
Concentração tóxica
Aumento do risco de efeitos adversos:
 Depressão respiratória
 Tolerância
 Constipação
 Dependência física
Medicamento 1: via oral
Medicamento 2: via parenteral
Medicamento 3: via oral
Concentração
terapêutica mínima
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Fonte: Adaptado de: 
https://www.scienced
irect.com/science/arti
cle/pii/S1369702116
000304. Acesso em: 
05 jul. 2022.
O gráfico apresentado quantifica a concentração
plasmática de opioides em três medicamentos
em função do tempo. Analisando as
informações descritas, podemos afirmar que:
a) O medicamento 1 é considerado de
liberação imediata e o medicamento 2
é considerado de liberação sustentada.
b) O medicamento 3 é de liberação modificada,
sendo uma designação correta liberação
prolongada ou liberação estendida.
c) A formação de vales pelos medicamentos 1 e 2
ocasionará exacerbação dos efeitos adversos.
d) As oscilações plasmáticas do medicamento 3
proporcionam ausência de efeito em alguns períodos.
e) O medicamento 3 requer múltiplas administrações,
o que diminui o conforto do paciente, aumenta o risco
de esquecimento, diminui a adesão ao tratamento.
Resposta
Concentração tóxica
Aumento do risco de efeitos adversos:
 Depressão respiratória
 Tolerância
 Constipação
 Dependência física
Medicamento 1: via oral
Medicamento 2: via parenteral
Medicamento 3: via oral
Concentração
terapêutica mínima
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Fonte: Adaptado de: 
https://www.scienced
irect.com/science/arti
cle/pii/S1369702116
000304. Acesso em: 
05 jul. 2022.
 Sistemas matriciais ou matrizes são dispersões ou soluções de um fármaco em uma ou mais 
substâncias, geralmente polímeros, capazes de controlar sua liberação.
 Sistemas matriciais hidrofílicos
 Nos sistemas matriciais hidrofílicos estão presentes polímeros hidrofílicos que em contato 
com a água hidratam e intumescem, formando uma camada de gel.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Matriciais 
Fonte: autoria própria.
Intumescimento do polímero
Comprimido constituído por
sistema matricial hidrofílico
Fármaco
Polímero
H2O
In vivo
 Matrizes hidrofóbicas (matrizes plásticas inertes)
 Nos sistemas matriciais hidrofóbicos, o fármaco é granulado com um material plástico inerte, 
insolúvel, tal como polietileno, acetato de polivinila ou polimetacrilato, e os grânulos são 
compactados para formar comprimidos. 
 Sua estrutura é comparada com a de uma esponja, sendo que as moléculas do fármaco 
estariam intercaladas com a esponja.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Matriciais 
Fonte: Adaptado de: Mcconnell; Basit (2016).
Comprimido de matriz
insolúvel seco
Comprimido de matriz
insolúvel hidratado
 Matrizes lipídicas
 Os constituintes das matrizes lipídicas são lipídeos e seus derivados, sendo que a liberação 
do fármaco ocorre por meio da difusão ou erosão dos poros. 
 Matrizes biodegradáveis
 O polímero formador de uma matriz biodegradável contém ligações susceptíveis à hidrólise 
ou ação enzimática.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Matriciais 
 Um reservatório (núcleo) contendo o fármaco é revestido por uma membrana polimérica, a 
qual é responsável pela taxa de liberação de substância ativa.
 O núcleo pode ser um comprimido, um grânulo, um pellet ou um minicomprimido, sendo os 
pellets a forma farmacêutica mais utilizada.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Reservatórios
Fármaco
Membrana
de
revestimento
Núcleo
H2O
In vivo
Comprimido constituído por sistema
reservatório – polímero hidrofílico
Fonte: autoria própria.
 Utilizam o princípio da pressão osmótica para modular a libertação do fármaco. 
 Este tipo de tecnologia também é conhecida pela sigla OROS®, abreviação de Osmotic 
Release Oral System (Sistema Oral de Liberação Osmótica).
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Osmóticos (bomba osmótica)
Fonte: https://www.pillsync.com/drug/24-HR-lamotrigine-50-MG-
Extended-Release-Oral-Tablet-Lamictal/ROUND_GREEN_LAMICTAL-
XR-50/0173-0754-00/3e2c9a35-6a39-41d7-ad84-3c0bb8894b09.
https://www.drugs.com/imprints/lamictal-xr-250-18420.html.
Acesso em: 05 jul. 2022.
 Bomba osmótica elementar
 Constituída por um núcleo osmótico contendo o fármaco, circundado por uma membrana 
rígida semipermeável composta por polímeros permeáveis à água e um orifício para a 
libertação do fármaco.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Osmóticos (bomba osmótica)
Fonte: Adaptado de: Nabais et al. (2015).
Orifício de libertação
Membrana semipermeável
Fármaco
Núcleo osmótico
Fluidos gastrointestinais
 Bomba Osmótica Push Pull (OROS Push Pull)
 Desenvolvido para liberação controlada de fármacos insolúveis em água, mas pode ser 
utilizado para fármacos solúveis também.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Sistemas Osmóticos (bomba osmótica)
Orifício a laser
Camada
de fármaco
Membrana
semipermeável
Camada
impulsionadora
Antes da administração Depois da administração
Água
OROS Push-Pull
Fonte: Adaptado de: Qiu e Lee (2017). 
 Nanoestruturas ou nanocarreadores são produtos derivados da nanotecnologia, cujas 
dimensões físicas medem menos que 1000 nanômetros de diâmetro, sendo usualmente 
entre 1 e 100 nanômetros.
a) Nanopartículas poliméricas
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Nanoestruturas utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos
 Nanoesferas  estruturas sólidas, sistemas 
matriciais, em que o fármaco está disperso ou 
solubilizado na matriz polimérica.
 Nanocápsulas  sistemas reservatórios, 
vesiculares, em que se identifica um núcleo 
diferenciado, sólido ou líquido, envolto por uma 
membrana, geralmente polimérica.
 Diferença esquemática entre sistemas de liberação de fármacos com nanoesferas e 
nanocápsulas poliméricas.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Nanoestruturas utilizadas como sistemas de liberação controladade fármacos
Matriz polimérica Núcleo polimérico
Nanoesfera
polimérica
Nanocápsula
polimérica
Núcleo
(aquoso ou oleoso)
Fármaco
Nanopartícula
Fonte: Adaptado de: Mikusová; Mikus (2021).
b) Nanopartículas lipídicas sólidas (NLS)
 Apresentam uma estrutura basicamente composta por um núcleo formado por lipídeos com 
alto ponto de fusão, portanto sólidos à temperatura ambiente e corporal, coberto por uma 
camada de moléculas de tensoativos.
 As nanopartículas lipídicas têm sido utilizadas como vetores 
de ácidos nucleicos.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Nanoestruturas utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos
Camada de tensoativo
Lipídeo sólido
Insumo farmacêutico
ativo (IFA)
Fonte: Adaptado de: Duan et al. (2020).
c) Lipossomas
 Lipossomas são sistemas vesiculares constituídos
por uma ou mais bicamadas lipídicas concêntricas
separadas pela água e contendo um
compartimento aquoso central.
 Apesar dos inúmeros benefícios, a baixa estabilidade físico-
química e o custo elevado dos medicamentos podem ser 
apontados como desvantagens importantes dos lipossomas.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Nanoestruturas utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos
Fonte: Adaptada de: https://bit.ly/3JR69bN. Acesso em: 18 abr. 2022.
Cabeça polar
Cauda apolar
Bicamada lipídica
Lipossoma
d) Microemulsões e nanoemulsões
 Constituídas pela dispersão de uma fase aquosa e outra oleosa, estabilizadas por meio de 
surfactante (tensoativo ou agente emulsivo) e cossurfactante (cotensoativo). 
 Utilizadas no transporte de ativos muito hidrofóbicos.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Nanoestruturas utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos
Fonte: Adaptado de: Leite (2018).
A
B
C
A
B
C
e) Nanocristais
 Estratégia de redução de tamanho
de fármacos pouco solúveis em água
e que, consequentemente, apresentam
baixa velocidade de dissolução e baixa
permeabilidade no trato gastrintestinal.
 A biodisponibilidade pode ainda ser aumentada por meio da 
incorporação dos nanocristais em nanoestruturas.
Tecnologias disponíveis para sustentar a liberação de fármacos 
Nanoestruturas utilizadas como sistemas de liberação controlada de fármacos
Partículas Grandes
de Fármaco
Nanopartículas
de Fármaco
Absorção Mínima Absorção Máxima
Células EpiteliaisCélulas Epiteliais
Fonte: Adaptado de: Durán et al. (2010).
Analise as informações sobre os medicamentos a seguir:
I. Doxil® contém o fármaco doxorrubicina, o qual está disperso em vesículas nanométricas 
compostas por bicamadas de fosfolipídeos e interior aquoso. Após a administração, Doxil® 
proporciona tempo de ação mais prolongado e direcionamento do fármaco, minimizando
efeitos adversos.
II. Invega® é um sistema de liberação contendo um núcleo de duas camadas do fármaco 
paliperidona e excipientes, e uma camada contendo polímeros hidrofílicos. Esta estrutura é 
envolta por uma membrana semipermeável com dois orifícios perfurados a laser que 
liberam paliperidona a uma taxa controlada, reduzindo flutuações dos níveis plasmáticos.
III. Cápsulas de Efexor XR® são constituídas por pellets cujo 
revestimento controla a difusão do fármaco venlafaxina 
contido em seu interior, proporcionando maior tempo
de ação.
Interatividade
Sobre as tecnologias utilizadas para controlar a liberação de fármacos, podemos afirmar que I, 
II e III se tratam respectivamente de:
a) Bomba osmótica, microemulsão, matriz lipídica.
b) Nanopartícula lipídica, matriz biodegradável, lipossoma.
c) Matriz biodegradável, nanoesfera, sistema matricial.
d) Nanoemulsão, sistema matricial, nanocristal.
e) Lipossoma, sistema osmótico, sistema reservatório.
Interatividade
Analise as informações sobre os medicamentos a seguir:
I. Doxil® contém o fármaco doxorrubicina, o qual está disperso em vesículas nanométricas 
compostas por bicamadas de fosfolipídeos e interior aquoso. Após a administração, Doxil® 
proporciona tempo de ação mais prolongado e direcionamento do fármaco, minimizando
efeitos adversos.
II. Invega® é um sistema de liberação contendo um núcleo de duas camadas do fármaco 
paliperidona e excipientes, e uma camada contendo polímeros hidrofílicos. Esta estrutura é 
envolta por uma membrana semipermeável com dois orifícios perfurados a laser que 
liberam paliperidona a uma taxa controlada, reduzindo flutuações dos níveis plasmáticos.
III. Cápsulas de Efexor XR® são constituídas por pellets cujo 
revestimento controla a difusão do fármaco venlafaxina 
contido em seu interior, proporcionando maior tempo
de ação.
Resposta
Sobre as tecnologias utilizadas para controlar a liberação de fármacos, podemos afirmar que I, 
II e III se tratam respectivamente de:
a) Bomba osmótica, microemulsão, matriz lipídica.
b) Nanopartícula lipídica, matriz biodegradável, lipossoma.
c) Matriz biodegradável, nanoesfera, sistema matricial.
d) Nanoemulsão, sistema matricial, nanocristal.
e) Lipossoma, sistema osmótico, sistema reservatório.
Resposta
ATÉ A PRÓXIMA!