Antibioticoterapia

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GABRIELA RAMOS VASCONCELLOS. FARMACOLOGIA CLÍNICA – PROF.ª PAULA SCHONS 
 
 Antibióticos são compostos naturais ou sintéticos 
capazes de inibir o crescimento ou causar a morte de 
fungos ou bactérias. 
 
Mecanismo de ação: 
A classificação mais comum baseia-se na estrutura 
química dos antibióticos e no mecanismo de ação 
proposto da seguinte maneira. 
 
Sensibilidade e Resistência Bacteriana: 
É importante compreender que tanto a sensibilidade 
quanto a resistência não são absolutas, sendo relativas 
ao mecanismo de ação do antimicrobiano, de sua 
concentração no sítio de infecção e de sua interação com 
o micro-organismo. Distingue-se dois tipos de efeitos 
diferentes determinados pelos antimicrobianos: 
• Efeito bacteriostático: promovido por 
antimicrobianos que inibem crescimento e 
replicação microbiana. 
Ex. Sulfonamídicos, tetraciclinas, cloranfenicol e análogos, 
e macrolídeos. 
 
• Efeito bactericida: promovido por 
antimicrobianos que determinam a morte dos 
microrganismos sensíveis a sua ação. 
Ex. Quinolonas, penicilinas, aminoglicosideos e 
cefalosporina. 
 
 Tipos e objetivos do tratamento: 
• Profilaxia (ausência de infecção mas pode 
desencadear); 
• °Preventivo (continua fazendo o uso da 
antibioticoterapia, por conta de infecção); 
• Empírico (questões de sinais e sintomas, quando 
não se é identificado utiliza o fármaco + utilizado 
para a patologia); 
• Definitivo (isolamento do patógeno, feita quando 
se faz a análise do tipo da bactéria presente para 
administração do fármaco correto por conta de 
infecção). 
• *Supressor (regressão) / NÃO SE USA MAIS 
ESSE TRATAMENTO.* 
O processo da prescrição racional dos 
medicamento: 
1. Definir o problema do paciente; 
2. o objetivo terapêutico; 
3. Verificar se o tratamento é adequado para o 
paciente em questão; 
4. Fazer a prescrição correta (a prescrição deve 
ser clara, legível e indicando com precisão o que 
deve ser fornecido ao paciente); 
5. Fornecer informações, instruções e 
recomendações: 
Efeitos do medicamento; 
Efeitos colaterais; 
Instruções a cerca da utilização; 
Avisos (o que prevenir durante o uso); 
6. Monitorizar (interromper) o tratamento. 
 
Classificação 
β-Lactâmicos: 
Os antibióticos β -lactâmicos compartilham uma 
estrutura e um mecanismo de ação em comum. 
Apresentam o anel β-lactâmico em sua estrutura e 
são bactericidas por promoverem a inibição da 
síntese da parede celular bacteriana formada por 
peptidioglicano. O grupo é formado por quatro 
classes de antibióticos: penicilinas, cefalosporinas, 
carbapenêmicos e monobactâmicos 
• Penicilinas: 
- Penicilina G (benzilpenicilina / penicilinas naturais) são 
as procáina e benzatina por via IM, cristalina por via EV. 
 
 
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- Penicilina V (fenoximetilpenicilina / penicilinas naturais) 
são as meraciclina e pen-ve-oral, somente via oral. 
• pouco utilizada por conta; 
• Indicações: endocardite, erisipela, faringite 
bacteriana, pneumonia, sífilis, amigdalites, 
leptospirose, infecção puerperias e dentárias; 
• Reações adversas: hipersensibilidade, choque 
anafilático com edema de glote e morte, 
erupções cutâneas. 
- Penicilina sintética são as ampicilina ou binotal por via 
oral, IM/EV; amoxicilina por via oral (bastante estável no 
meio ácido). 
• faz associação com sulbactam, inibidor da beta 
lactamase que é uma enzima que degrada os 
anéis B-Lactâmicos (ampicilina) 
• faz associação com sulbactam e ácido 
clauvulânico, inibidor da beta lactamase 
(amoxicilina); 
 
Indicações: shigueloses, meningite bacteriana não 
adquirida em ambiente hospitalar e pneumonia adquirida 
na comunidade. 
• Cefalosporina: 
1° geração- cefalexina por via oral e cefalotina por via 
IM/EV. 
• não utiliza para meningite!!!! 
 
2° geração- cefuroxima é de amplo espectro e por via 
EV, ceflacor por via oral, cefoxitina deve associar-se a 
anestésico local e por via EV / seu uso é extremamente 
restrito. 
3° geração- cefotaxima, ceftriaxona e ceftazidima por via 
IM/EV. 
• no BR só tem disponível cefalosporina de 3° 
geração na apresentação parenteral. 
 
4° geração- cefepima por via EV. 
5° geração- ceftarolina fosamila por via EV, utilizada para 
infecções complicadas de pele e tecido mole, além de 
pneumonia. 
Reações adversas: hipersensibilidade, nefrotoxicidade e 
diarreia ; 
 
Indicações: endocardite, sepsemias, infecções 
respiratórias e do trato urinário, pneumonia adquirida 
hospitalar. 
 
• Cabapenemas: 
Ipinemem, meropenem e ertapenem por via IM/EV, 
utilização de amplo espectro para uso em infecções 
sistêmicas. 
• Não devem ser utilizados como primeira escolha 
no tratamento empírico de infecções 
comunitárias ou hospitalares; 
• Droga de alto custo; 
Indicações: endocardite bacteriana, infecções do trato 
urinário/intra abdominais, cutâneas e tecido mole. 
Reações adversas: náuseas, vômitos, erupção cutânea, 
urticária, prurído e confusões. Podem ocorrer também 
convulsões quando esses são administrados em altas 
doses. 
 
• Monobactans: 
Arzitreonan por via IM/EV. 
• não é nefro ou ototóxico; 
 
Indicações: infecções do trato urinário (pielonefrite e 
cistite), infecções das vias respiratórias baixas, 
septsemias, infecção da pele / intraabdominal e 
ginecológico; 
Reações adversas: flebite, tromboflebite, 
hipersensibilidade, erupções cutâneas e alterações na 
função hepática. 
 
Glicopeptídeos: 
inibição da síntese da parede celular. 
• Vancomicina: 
Antibiótico produzido naturalmente pelo Streptococcus 
orientalis. Sua maior importância clínica é no 
tratamento das cepas de estafilococos resistentes à 
oxacilina (meticilina). 
- Por via IM/EV 
 
• Teicoplanina: 
Antibiótico glicopeptídeo produzido naturalmente por 
Actinoplanes teichomyetius. Assemelha-se à 
vancomicina quanto à estrutura química, ao mec 
anismo de ação, ao espectro de atividade e à via 
de eliminação (basicamente renal). 
- Por via IM/EV. 
 
 
GABRIELA RAMOS VASCONCELLOS. FARMACOLOGIA CLÍNICA – PROF.ª PAULA SCHONS 
 
Usado para tratamento de MRSA e outras infecções 
graves, infecções graves por estafilococos em pacientes 
alérgicos às penicilinas e às cefalosporinas 
Reações adversas: febre, erupções cutâneas e flebite, 
ototoxicidase e nefrotoxicidade, reações de 
hipersensibilidade e pancitopenia ( redução das 
produções das células sanguíneas em decorrência da 
falência de medula óssea). 
 
Tetraciclinas: 
Inibidor da síntese proteica (30S e 50S) 
As tetraciclinas são antibióticos de amplo espectro 
com atividade contra gram -positivos, gram-negativos 
aeróbios e anaeróbios, riquétsias, micoplasmas e 
clamídias. 
Ex. Tetraciclinas, oxitetraciclina, minociclina, 
demeclociclina, limeciclina, doxiciclina e tigeciclina por via 
oral (absorção pelo intestino - irregular e incompleta) e 
EV. 
• Bacteriostáticos; 
• Espectro de ação amplo; 
• Não administrar com leite, antagonismo químico; 
Reações adversas: distúrbios gastrointestinal, deficiência 
de vitamina B, manchamento dos dentes, 
hepatotoxicidade, fototoxicidade, tonturas e náuseas, em 
altas doses pode diminuir a síntese protéica das células 
hospedeiras (humano). 
 
Lincosamidas: 
inibição da síntese protéica (30S e 50S) 
As lincosamidas compreendem a: lincomicina 
(antibiótico natural); e clindamicina (derivado semi-
sintético), com maior taxa de absorção oral e 
aumentado espectro antibacteriano (maior atividade e 
menor taxa de resistência). São fundamentalmente 
anaerobicidas, com a vant agem de atividade contra 
cocos gram-positivos, o que constitui vantagem em 
infecçõesmistas, como as odontogênicas, que podem 
ser tratadas com monoterapia. 
• Lincomicina e Clindamicina por via oral, EV e 
tópica; 
• Bacteriostáticos; 
• Se administrado rapidamente pode causar 
bradicardia, hipotensão postural, arritmias e 
paradas cardíacas. 
Reações adversas: diarreia, colite 
pseudomenbranosa, hepatotoxicidade, erupções 
cutâneas, bloqueio neuromuscular. 
 
Cloranfenicol: 
 inibição de síntese protéica (30S e 50S). 
O representante de uso clínico dessa classe é o 
cloranfenicol, antibiótico natural isolado de culturas 
de Streptomyces venezuelae. Como causa grave 
discrasia sanguínea, o uso desse fármaco é reservado 
para infecções graves em que outros antibióticos mais 
seguros não podem ser empregados (por resistência 
ou hipersensibilidade). 
• Absorção rápida e completa; 
• Síndrome do bebê cinzento; 
Reações adversas:distúrbios gastrointestinais epressão 
severa e idiossincrátia da medula óssea resultando em 
pancitopenia. 
 
Aminoglicosídeos: 
 inibição da síntese proteica (30S e 50S). 
São inibidores bactericidas da síntese de 
proteínas, que, apesar de serem relativamente 
tóxicos, continuam sendo úteis primariamente 
para o tratamento de infecções causadas por 
bactérias gram-negativas aeróbicas. O mesmo 
espectro de toxicidade é compartilhado por todos 
os membros do grupo, sendo as mais notáveis 
a ototoxicidade e nefrotoxicidade. 
• Gentamicina, estreptomicina, amicacina, 
tobramicina (muito utilizada em colirio) 
netilmicina e neomicina (uso tópico). 
• Bactericidas e bacteriostáticos; 
Reações adversas: sepse, infecções do trato urinário, 
endocardite, infecções respiratórias e intra-dominais, 
meningites em neonatos, osteomielites, infecções 
articulares. 
 
Macrolídeos: 
 inibição da síntese proteica (30S e 50S). 
 
 
GABRIELA RAMOS VASCONCELLOS. FARMACOLOGIA CLÍNICA – PROF.ª PAULA SCHONS 
Inibidores da síntese proteica bacteriana usados como 
alternativas aos β-lactâmicos, principalmente em 
infecções respiratórias. A eritromicina é o antibiótico 
natural protótipo da classe, produzida por Str 
eptomyces erythreus, enquanto a claritromicina e a 
azitromicina são seus derivados semissintéticos. 
• Azitromicina, claritromicina, eritromicina, 
espiramicina, mioamicina, roxitromicina; 
Reações adversas: cólicas abdominais, náuseas, vômitos 
e diarreia, raramente ocorrem reações alérgicas graves. 
 
Fluoroquinolonas: 
 inibição da topoisomerase II ( DNA girase bacteriana) 
inibindo assim sua transcrição ou replicação. 
São antibióticos sintéticos comumente empregados no 
tratamento de diversos tipos de infecções, 
principalmente infecções do trato urinário. As formas 
recentemente desenvolvidas de fluoroquinolonas estão 
associadas com um número relativamente pequeno de 
efeitos colaterais e baixa capacidade de induzir 
resistência bacteriana 
• agentes de largo espectro: Ciprofloxacino, 
Levofloxacino, Ofloxacino, Morfloxacina e 
Moxifloxacino; 
• agentes de pequeno espectro: Ácido Nalidíxico – 
primeira Quinolona; 
• Administração por VO. 
Reações adversas: Infrequentes, leves, desaparecem 
quando suspensos; Distúrbios gastrintestinais e 
erupções cutâneas; Atroparia em jovens; Cefaleia , 
tonturas. 
Ciprofloxacino: 
• ADMINISTRACÃO EV LENTA = casos graves ou 
Impossibilidade de deglutir. 
• ATENÇÃO: Diluir em 100ml De SF ou SG e 
gotejar em 30 Mim. 
• VO DEPENDE DA PATOLOGIA = normalmente 
500, 750mg ou 1g DE 12/12 Hs 
 Metronidazol: 
Introduzido como agente Antiprotozoário, 
porém é ativo contra bactérias Anaeróbicas. 
 
 
• Tratamento de: Giardíase, amebíase, 
tricomoníase, vaginite e infecções 
causadas por bactérias anaeróbias e 
cocos anaeróbios. 
• Tratamento de pacientes portadores de 
periodontite crônica.