Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-547

Prévia do material em texto

548 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
como seu correceptor. A utilização de um 
correceptor específico define o tropismo 
do vírus. Portanto, vírus com tropismo pelo 
correceptor CCRS é chamado de vírus RS, 
enquanto aqueles que apresentam tropis-
mo pelo CXCR4 são chamadas vírus X4. Al-
, . . 
guns VIrus apresentam tropismo misto, ou 
seja, utilizam ambos os correceptores. 
A enfuvirtida age especialmente so-
bre a proteína transmembrana gp41 do 
Hiv, impedindo a sua ligação com o CD4 e, 
consequentemente, a fusão do vírus com 
a célula do hospedeiro. Já o maraviroque 
age impedindo a entrada do HIV nas célu-
las do hospedeiro, a partir do antagonis-, 
mo do CCRS. E importante salientar que 
deve ser realizado um teste de tropismo 
antes do tratamento com antagonista do . , . -correceptor, Jª que o maraVIroque nao 
tem ação nos vírus com tropismo X4. 
Enfuvirtida (T-20) 
Nome comercial. Fuzeon®. 
Apresentação. Pó de 108 mg, que deve ser 
dissolvido em água destilada de 1 mL. 
Espectro. Ativo contra o Hrv. 
Usos. No tratamento de resgate da infec-
ção pelo HIV ou no caso de intolerância às 
outras drogas. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia. Uma ampola após a reconsti-
tuição, via se, a cada 12 h. 
Modo de administração. A reconstituição 
resulta em aproximadamente 90 mg para 
ser administrada via se. 
Parâmetros f armacocinéticos 
• Pico plasmático: 8 h. 
• Biotransformação: hidrólise proteolítica. 
• Ligação a proteínas plasmáticas: 920/o. 
• Meia-vida: 3,8 h. 
Ajuste para função hepática e renal. Não 
é necessário ajuste na IH e na IR. 
Efeitos adversos. A reação no local da in-
jeção é praticamente universal (980/o dos 
casos), e cerca de 40/o descontinuam a 
medicação; as reações englobam eritema, 
enduração, nódulos e cistos. Mais dificil-
mente, podem ocorrer abscesso e lesão 
ulcerada. Reações de hipersensibilidade 
não são comuns, mas quando ocorrem 
produzem sintomas sistêmicos que ge-
ralmente resultam na descontinuação da 
droga. Também são relatadas neuropatia 
periférica, insônia, diminuição do apetite, 
mialgia e eosinofilia. 
Interações. Não foram relatadas intera-
ções significativas. 
Gestação e lactação. Categoria de risco B 
na gestação. Contraindicada na lactação. 
Comentários 
• Deve-se fazer rotação dos sítios de apli-
cação para evitar áreas inflamadas. 
Essa droga tem algumas limitações de-
vido à via de administração - se - ain-
da associada com reação inflamatória 
frequente. 
• Apresenta baixa barreira genética, o 
que leva rapidamente ao aparecimen-
to de resistência quando não utilizada 
em regimes preferencialmente supres-
• sivos. , 
• E uma droga utilizada para o resga-
te do tratamento em indivíduos com 
mutações múltiplas do Hrv. Preferen-
cialmente, deve-se utilizar pelo menos 
mais uma droga ativa. 
• Apresenta baixa barreira genética para 
mutações (HIV não suprimido pode 
rapidamente desenvolver resitência a 
este fármaco). 
Maraviroque 
Nome comercial. Selcentri®. 
Apresentações. Cpr de 150 mg e 300 mg. 
Espectro. Ativo contra HIV com tropismo 
RS. 
Uso. Tratamento de resgate (múltiplas 
mutações) na infecção pelo Hrv. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula.