Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-824

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ANTI-INFLAMATÓRIOS NÃO ESTEROIDAIS 
Inibidores da COX-1 e COX-2 
As propriedades farmacológicas dos anti-inflamatórios não esteroidais 
(AINEs) incluem analgesia, anti-inflamação, antipirese e antitrombose. Cons-
tituem um grupo de compostos heterogêneos quimicamente, embora todos 
sejam ácidos orgânicos. O ácido acetilsalicílico, seu representante mais antigo 
e consumido no mundo inteiro, foi usado e comercializado pela primeira vez 
em 1899, com o nome de '~spirina'', pelo laboratório Bayer. Permanece como 
o protótipo do grupo e como fármaco-padrão, com o qual outros agentes são 
comparados. 
Os AINEs agem por meio da inibição da síntese da enzima COX-1 e/ou COX-2. Quase todos 
os agentes atuam acetilando reversivelmente essas enzimas; entretanto, o ácido acetil-
salicílico atua de maneira irreversível. Essas enzimas são responsáveis pela conversão de 
ácido araquidônico em prostaglandinas e tromboxanos. A primeira enzima está presente 
de forma constante nas células, incluindo as da mucosa gástrica e plaquetas. É responsável 
pela proteção fisiológica da mucosa gástrica e do tecido renal pela produção de prosta-
glandinas, sendo a sua inibição em parte responsável por alguns dos efeitos adversos dos 
AINEs. A COX-2 é uma enzima indutiva, ou seja, presente apenas em estados de demanda, 
como na inflamação. 
Esses agentes não inibem a via das lipoxigenases - responsável pela pro-
dução dos leucotrienos, também presente no processo inflamatório. De acor-
do com a sua ação sobre os dois subtipos de enzimas (COX-1 e COX-2), são 
classificados em inibidores não seletivos da cicloxigenase ( COX) e inibidores 
seletivos da COX-2. 
Outros mecanismos de ação têm sido implicados para a eficácia desses agentes nos proces-
sos reumáticos. É possível que alguns AINEs interfiram na adesão dos leucócitos na parede 
dos capilares por inibirem a expressão ou a atividade de certas moléculas de adesão. 
As principais indicações dos AINEs são as doenças musculoesqueléticas, 
como osteoartrite refratária a paracetamol, artrite reumatoide, gota e espon-