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Apresentações. Cpr de 25, 50 e 100 mg. Usos. HAS, cardiopatia isquêmica (an- gina estável, angina instável e infarto agudo do miocárdio - IAM) e arritmias cardíacas. Contraindicações. Doença do nó sinusal, bloqueio AV de 2° ou 3° graus, choque car- diogênico, hipotensão, acidose metabóli- ca, distúrbio arterial periférico grave, ICC descompensada, asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crônica, flutter e fi- brilação atrial em pacientes com síndro- me de Wolff-Parkinson-White. Posologia • HAS: 25-100 mg, a cada 24 h. • Angina e arritmias: 50-100 mg, em uma tomada diária ou dividida. Modo de administração. VO. Os compri- midos podem ser ingeridos com ou sem alimentos, mas a sua concentração sérica pode estar reduzida se administrado com alimentos. Parâmetros farmacocinéticos • Absorção: incompleta no TGI. • Pico de ação: oral: 2-4 h. • Duração de ação: 12-24 h. • Biodisponibilidade: - 50%. • Biotransformação: metabolismo hepá- tico. • Ligação a proteínas plasmáticas: 3-150/o. • Meia-vida: 6-9 h; 15-35 h na doença re- nal terminal. • Eliminação: fezes, urina ( 400/o como droga inalterada). Ajuste para função hepática e renal. Sem informação na IH. DCE 35-15 mL/min: 50 mg/dia ou 100 mg/dias alternados; DCE < 15 mL/min: 25 mg/dia ou 50 mg/dias alternados. Efeitos adversos. Broncoespasmo, bradi- cardia, bloqueios AV, depressão miocár- dica, insônia, pesadelos, depressão psí- quica, astenia, impotência, intolerância à Medicamentos na prática clínica 189 glicose, hipertrigliceridemia, redução do colesterol HDL-c, HAS rebote. Interações. AINEs em geral reduzem seu efeito anti-hipertensivo. Anticoncepcio- nais orais e inibidores da monoaminoxi- dase (IMAOs) promovem o seu acúmulo. Associado ao dipiridamol, à quinidina ou à amiodarona podem causar ou piorar a bradicardia. Atenção para a administra- ção simultânea com digoxina, verapamil e diltiazem, pois é maior o risco de de- pressão da atividade do nó sinusal e AV. Aumenta a eliminação de fár1nacos com metabolismo hepático. Pode prolongar a hipoglicemia induzida por insulina ou an- tidiabéticos orais. Gestação e lactação. Categoria de risco D na gestação. Evitar o uso durante a lac- tação. Avaliar risco/benefício. Comentários • O mascaramento da hipoglicemia é menos provável pela seletividade ~ 1. • Em pacientes em hemodiálise, utilizar SOO/o da dose após cada sessão. Bisoprolol Nome comercial. Concor®. Apresentações. Cpr de 1,25, 2,5, 5 e 10 mg. Associação. Biconcor® (bisoprolol + hi- droclorotiazida: cpr de 2,5/5/1 O + 6,25 mg). Usos. HAS e ICC. Contraindicações. Relativas: bradicardia, bradiarritmias, bloqueio AV de 2° ou 3° graus sem marcapasso, asma brônquica, ICC sintomática. Posologia • HAS: 2,5-10 mg, a cada 24 h. Dose má- xima de 1 O mg/ dia. • JCC: 1,25-10 mg, a cada 24 h. Se bem tolerada, a dose deve ser dobrada a cada duas semanas e, assim, progres- sivamente até uma dose máxima de 1 O mg/dia. Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed
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