Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed_Parte280

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Parâmetros farmacocinéticos 
• Duração de ação: 4-6 h. 
• Biodisponibilidade: variável de acordo 
com sítio de aplicação, exercício, pre-
sença de lipodistrofia, fluxo sanguíneo 
e temperatura. Biodisponibilidade em 
tomo de 700/o. 
• Pico: entre 30 e 90 min. 
• Meia-vida: 42 min (uso EV: 13 min). 
• Eliminação: urina. 
Ajuste para função hepática e renal. Sem 
necessidade de ajuste para IR ou IH. En-
tretanto, devido à redução da eliminação 
de insulina em pacientes com insuficiência 
renal crônica, a dose de insulina necessá-
ria é reduzida. A insulina não é removida 
na diálise. 
Efeitos adversos. Hipoglicemia é o prin-
cipal efeito adverso. Agravamento de hi-
pocalemia, alterações dermatológicas no 
sítio de aplicação, formação de anticorpos 
contra insulina, ganho de peso. 
Interações 
• Acentuação do efeito hipoglicemiante 
dos antidiabéticos orais. 
• Acentuação da retenção hídrica das tia-
zolidinedionas. 
• Betabloqueadores podem acentuar hi-
poglicemias e reduzir seus sintomas. 
• Corticoides podem reduzir o efeito hi-
poglicemiante. A retirada do corticoide 
sistêmico pode gerar crise adrenal, com 
hipoglicemia grave. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C 
na gestação. Uso seguro durante a lacta-
ção, já que a insulina humana é secretada 
no leite materno, porém é destruída pelo 
TGI do recém-nascido. 
Comentários 
• Em relação à insulina regular hu-
mana, a insulina glulisina apresenta 
troca de ácido aspártico por lisina na 
Medicamentos na prática clínica 281 
posição 3 da cadeia B e da lisina por 
ácido glutâmico na posição 29 da ca-
deia B, acelerando seu início e tempo 
de ação. 
• Tem aparência cristalina. 
Insulina lispro 
Nome comercial. Humalog®. 
Apresentações. 100 U/mL; fr com 10 mL; 
refil para caneta aplicadora com 3 mL. 
Usos. DM tipos 1 e 2. 
Contraindicação. Hipersensibilidade aos 
componentes da fórmula. 
Posologia 
• DMl: 3 aplicações por dia, imediata-
mente antes das refeições. Geralmente 
a dose total utilizada é 50-600/o insulina 
lenta e 40-500/o insulina rápida. 
• DM2: dose inicial de 0,1 U/kg, em apli-
cação imediatamente antes das refei--çoes. 
Modo de administração. SC, em dose úni-
ca ou múltipla. Pode ser utilizada EV, sob 
monitoração cuidadosa do paciente. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Duração de ação: 4-6 h. 
• Biodisponibilidade: variável de acordo 
com sítio de aplicação, exercício, pre-
sença de lipodistrofia, fluxo sanguíneo 
e temperatura. Varia entre 55-770/o. 
• Ligação a proteínas: não ocorre. 
• Pico: entre 30 e 90 min. 
• Meia-vida: 1 h (uso EV: 26 min para 
dose 0,1 U/kg). 
• Eliminação: urina. 
Ajuste para função hepática e renal. Sem 
necessidade de ajuste para IR ou IH. En-
tretanto, devido à redução da eliminação 
de insulina em pacientes com insuficiência 
renal crônica, a dose de insulina necessá-
ria é reduzida. A insulina não é removida 
na diálise. 
	Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed