Resumo - Psicofarmacologia

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Psicofarmacologia
Vias de administração de
medicamentos
fatores que determinam a
escolha da via:
Via oral
Via sublingual
Via retal
Via Gástrica
Via intravenosa
Via subcutânea
Via intramuscular
Via tópica
Via transdérmica Via trandérmica
tipo de ação desejada (local ou sistêmica)
Rapidez da ação desejada
Natureza do medicamento
estado do paciente
Psicofarmacologia
Fase biofarmacêutica Fase biofarmacêutica
é a separação do fármaco do
veículo/excipiente. Responsável por
deixar o fármaco disponível para a
absorção. Diretamente ligada a
forma farmacêutica.
Fases: desintegração; desagregação; e
dissolução.
Biofarmacêutica
Farmacocinética
Farmacodinâmica.
Fases: 
FarmacocinéticaFarmacocinética
trata-se do estudo da disposição
sistêmica de um fármaco ao longo do
tempo. Caminho> o que o organismo
faz com o fármaco. fases: absorção,
distribuição, biotransformação e
excressão.
tamanho e estrutura molecular
Grau de ionização
lipossolubilidade
capacidade de ligação a proteínas 
Características de fármacos que
influenciam no transporte e na
disponibilidade: 
ABSORÇÃO: transferência do fármaco
do seu local de administração a
circulação sistêmica. Sofre
influência das características da
preparação do fármaco e as
propriedades fisico-químicas.
Capacidade dos fármacos de conseguir
atravessar as membranas e cair na
corrente sanguínea.
das características da
preparação do fármaco
propriedades fisico-químicas. 
Sofre influência:
Circulação porta-hepática:
transporta o sangue dos órgãos
abdominais ao fígado. 
Índice terapêutico baixo/estreito: estreita margem
de segurança, próxima a tóxica.
Dois reservatórios de fármaco: tecido
adiposo e ósseo, e as proteínas
plasmáticas. Parte do transporte dos
fármacos ocorre a partir da ligação
reversível a componentes sanguíneos. 
ligação às proteínas plasmáticas:
Albumina, alfa-1-glicoproteína e
lipoproteínas.
Fármacos que se ligam amplamente às
proteínas tem o Vd pequeno.
Afinidade pelos tecidos: tecido adiposo
e ósseo. alguns fármacos são captados
pelos tecidos (Vd maiores). Esse
acúmulo pode prolongar sua ação
porque liberam ao passo que diminui a
concentração plasmática.
Medicamentos lipofílicos: alta
afinidade pelo tecido adiposo, maior Vd
e menos fármacos livres.
Meia vida: é o tempo necessário para
que a concentração do fármaco reduza
pela metade. 
Fatores que influenciam:
envelhecimento, obesidade e liquido
patológico.
Metabolismo de primeira passagem: 
é a fração da dose administrada e
absorvida que será inativada ou
desviada antes de chegar na circulação
sistêmica. Fh: fração que escapa do
metabolismo de primeira passagem.
Depende da magnitude de cada fármaco
e da via de administração.
vias que não evitam: oral e retal.
vias que evitam: sublingual,
intravenosa, transdérmica, inalatória
Fármaco ativo: fármaco livre. 
processo dinâmico, onde o que está ligado não ficará
neste estado sempre.
É internalizado, metabolizado e excretado, enquanto o
fármaco ligado vai sendo liberado.
Biodisponibilidade: trata-se da dose
do fármaco que chega ao seu local de
ação (%).
Metabolismo de primeira passagem
absorção incompleta
inativação antes da absorção
estado físico da droga
alimento, drogas
pH e motilidade gastrointestinal
perfusão
flora
estrutura
estados de má absorção
função hepática 
fenótipo genético.
Fatores que interferem: 
DISTRIBUIÇÃO: Uma vez na circulação
sistêmica, esse fármaco precisa ser
distribuído. O sangue funciona como
transportador até o local de ação.
Volume de distribuição (Vd): é a
quantidade de litros de sangue capaz
de conter aquele fármaco
administrado. Quantidade de fármaco
no organismo/concentração no
sangue. Quanto maior o Vd, maior a
afinidade por tecidos
extravasculares.
fluxo sanguíneo
lipossolubilidade
afinidade por tecidos
ligação a membranas plasmáticas. 
Fatores que influenciam: 
Interação medicamentosa relevante:
Quando dois fármacos competem pelas
proteínas plasmáticas e liberam mais
fármacos livres (podendo causar
intoxicação). 
Dosagem terapêutica: As primeiras
doses, geralmente, são
subterapêuticas até o equilíbrio.
Demora cerca de 4 a 5 meias-vidas para
atingir o estado de equilíbrio. 
Estado de equilíbrio: A concentração
do fármaco no estado de equilíbrio é
atingida quando a taxa de eliminação
for igual a taxa de administração do
fármaco. Ajuda a determinar a
frequência de administração. 
fase i/funcionalização: introduzem
um grupo funcional original.
costumam perder a atividade
farmacológica (oxidação, redução ou
hidrólise). Família do Citocromo
P450.
Fase II/Conjugação: Ligação
covalente entre em um grupo
funcional do composto original ou
derivados da fase i.
glucunorosiltransferase (UGT). 
METABOLISMO: a transformação dos
fármacos em metabólitos mais
hidrofílicos é essencial para a sua
eliminação e cessação das suas
atividades farmacológicas. Fármacos
mais lipofílicos passam por rotas mais
extensas de metabolização. Lipofílicos >
hidrofilicos.
existem dois tipos de reação: 
Citocromo P450: Principal mecanismo de
metabolização de endógenos e
xenobióticos, promove oxidação das
moléculas. A indução ou inibição pode
levar a alterações nos níveis séricos de
diversos medicamentos.
Indutores: Compostos que induzem a
atividade das enzimas do CYP450,
aumentando a velocidade da excreção.
Biodisponibilidade menor. Ou seja, o
indutor causa aceleração da atividade
da enzima, aceleração do metabolismo do
substrato e da excreção e diminuição da
concentração no sangue. 
Pró-fármacos: Nem todo fármaco se
torna menos ativo após a
biotransformação. Farmacologicamente
inativos, produzidos para maximizar a
quantidade de sustância ativa que chega
ao seu local de ação.
Excreção: órgãos responsáveis são rins,
fígado, pulmões e suor, saliva, lágrimas
e leite. 
Inibidor: Compostos que inibem a
atividade das enzimas do CYP450,
diminuindo a velocidade da excreção.
Biodisponibilidade maior. Ou seja, o
indutor causa diminuição da atividade da
enzima, diminuição do metabolismo do
substrato e da excreção e aumento da
concentração no sangue. 
Néfrons: estrtura capaz de eliminar
resíduos do metabolismo do sangue,
controlar a quantidade de líquidos,
regular a pressão arterial e
secretar hormônios. Além de
produzir a urina. 
Renal: Os fármacos são removidos do
corpo na urina (forma inalterada ou
metabólitos mais polares). Os
lipofílicos ou não ionizados não são
eliminados suficientemente pelos rins. 
filtrados no glomérulo renal
Secretados no túbulo proximal
Reabsorvidos a partir da luz
tubular e transportados de volta ao
sangue
Excretados na urina.
Os fármacos podem ser: 
Fecal: Geralmente, os fármacos que
passam pelo fígado e são excretados nas
fezes têm uma estrutura molecular
parecida com a do colesterol. Há também
transportadores nos enterócitos que
permitem a secreção direta da
circulação para o TGI. 
No TGI pode haver a reabsorção de
substâncias apolares: RECICLAGEM
ENTERO-HEPÁTICA. 
Clearance/depuração: Eficácia do
organismo na eliminação de um fármaco.
Definido como: "volume de sangue ou
plasma do qual o fármaco é
completamente removido por unidade de
tempo".