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Análises ambientais, toxicológicas e forenses Aula 4- Revisão: conceitos de farmacologia Profª MSc.Bruna Kuhn de Freitas Silva Biomédica bruna.kuhn@unisociesc.com.br O que veremos na aula de hoje? Formas farmacêuticas e Vias de administração dos fármacos 03 Introdução à farmacologia Conceitos sobre: Farmacodinâmica, Farmacocinética e Farmacoterapia 01 Segmentos da farmacologia 02 04Biodisponibilidade, tempo de meia vida biológica, janela terapêutica e posologia Surgimento da farmacologia Conhecimento empírico x Conhecimento científico Etimologia: Fármacon (droga) + logos (estudo) Estudo das drogas Empírico Científico Pré-história 1600 A.C Papiro Egipcio 1500 A.C Papiro de Ebers A partir do século XIX (1847) Introdução Vermes Metais Pesados Crânio de homem mortoCo nh ec im en to em pír ico Conhecimento científico Avanço das áreas de Química, Fisiologia, Bioquímica – Surgimento da Farmacologia Científica (1847) Robert Hooke (1635-1703) • Microscópio com lentes múltiplas • Telescópio • Estruturas Celulares Louis Pauster (1822-1895) •Teoria Microbiologica da doença • Primeira Vacina conta raiva • Processo de Pasteurização (leite e Vinho) SEGMENTOS DA FARMACOLOGIA FARMACODINÂMICA FARMACOCINÉTICA FARMACOTERAPIA FARMACOCINÉTICA É o ramo da farmacologia que estuda os processos que ocorrem com as drogas no organismo. FARMACODINÂMICA É o ramo que estuda os mecanismos de atuação das drogas no organismo. De que maneira certa droga vai promover efeito biológico no organismo EXEMPLO Ácido Acetil Salicílico Inibe a Ciclooxigenase 1 e 2 * * O bloqueio desta enzima diminui os processos inflamatórios das células. FARMACOTERAPIA É a união da Farmacocinética e da Farmacodinâmica para desenvolver uma terapia medicamentosa. Exemplo: Captopril – 25 mg Tomar 2 vezes ao dia Controle da Pressão Arterial FORMAS DE APRESENTAÇÕES FARMACÊUTICAS O QUE SÃO FORMAS FARMACÊUTICAS? São as diferentes formas físicas que os medicamentos podem ser apresentados, para possibilitar o seu uso pelo paciente. Quais são as formas farmacêuticas? • Comprimidos • Cápsulas, pós e granulados • Xaropes • Soluções (gotas, nasais, colírios, bochechos e gargarejos e injetáveis) • Supositórios, óvulos e cápsulas ginecológicas • Aerossóis • Pomadas e suspensões AÇÃO FARMACOLÓGICA FÁRMACO AÇÃO LOCALAÇÃO SISTÊMICA ENTERAL PARENTERAL TÓPICA Via Enteral É a via de administração na qual os fármacos passam pelo trato gastrointestinal antes de serem absorvidos. Tipos: Via Oral Sonda Nasogástrica FORMAS FARMACÊUTICAS – VIA ORAL Líquidos Cápsulas Comprimidos Drágeas https://www.youtube.com/watch?v=8VXYFziYY3E&t=67s Por que existem diferentes tipos de comprimidos? Processo de Absorção de fármacos administrados via enteral Esôfago Estômago Intestino Delgado Fígado Circulação Absorção – Vias porta hepáticas Metabolizado VIA ENTERAL Todo e qualquer fármaco administrado por esta via sofre metabolismo de primeira passagem no fígado. Então... Todos os fármacos administrados por esta via não serão 100% biodisponíveis. Sítio de ação BIODISPONIBILIDADE Refere-se à fração de uma dose ingerida de uma substância que tem acesso à circulação sistêmica na forma quimicamente inalterada. % da dose Vantagens da via enteral Boa aceitação; Várias formas farmacêuticas; Boa acessibilidade; Fácil administração; Mais seguro que a administração parenteral. ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ Desvantagens da via enteral ⮲ Difícil deglutição; Gosto desagradável; Inviável em indivíduos em coma; Inviável para certos fármacos. ⮲ ⮲ ⮲ Via Parenteral É a via de administração na qual os fármacos não passam pelo trato gastrointestinal. Tipos: Intravenosa, Intramuscular, Intra-arterial, Sublingual,Subcutânea, Via Pulmonar... Comprimido Sublingual Soluções injetáveis Emulsão Suspensão Solução Via Parenteral Todo e qualquer fármaco administrado por esta via não sofrem metabolismo de primeira passagem. Então... Todos os fármacos administrados por esta via serão 100% biodisponíveis quando caírem na circulação. Via Parenteral Via Parenteral-Vantagens 100% Biodisponíveis; Ação praticamente imediata; Útil em pacientes em coma; Veiculação de vários fármacos (peptídeos); Precisão na dose. ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ Via Parenteral- Desvantagens Irritação local e dor; Precisa de profissional treinado; Pouca aceitação; Risco elevado de intoxicação; Determinados veículos não podem ser utilizados em algumas vias. ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ VIA TÓPICA Via de administração na qual os fármacos são administrados superficialmente e não caem na circulação. Cutânea (pele) Superfície de Mucosas (Boca e Vagina) Aplicação em pêlos VIA TÓPICA- VANTAGENS Aplicação externa; Geralmente indolor; Possui boa variedade de formas farmacêuticas; Bem aceita pelos usuários. ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ Absorção pequena; Pode ser perigoso para indivíduos alérgicos; Aplicações saem facilmente; Em alguns casos possui odor desagradável. ⮲ ⮲ ⮲ ⮲ VIA TÓPICA- DESVANTAGENS Janela terapêutica: Faixa entre a dose mínima eficaz e máxima eficaz. É a extensão de tempo em que a concentração do fármaco exerce o efeito desejado desde o pico até não exercer mais efeito Posologia: estudo da dosagem, de como a dose deve ser empregada. É o tempo que o fármaco precisa para que sua [ ] diminua 50% na corrente sanguínea. Fármaco A é administrado 100 mg: t ½ = 10 horas Então............. Em 10 horam terá 50 mg na corrente sanguínea Em mais 10 horas terá ?????? Tempo de meia vida biológica t ½ https://www.youtube.com/watch?v=sefx_guAUKs Princípio ativo e outros componentes do medicamento Processos Farmacocinéticos Absorção Distribuição Biotransformação Eliminação Fase Biofarmacêutica Princípio ativo É a substância que tem uma ação efetiva no organismo A maioria dos fármacos são insolúveis nos fluidos biológicos, principalmente no plasma. Não tem atividade biológica. Um medicamento que tenha alta ligação as proteínas plasmáticas, tem baixa biodisponibilidade. Exemplo, a sertralina (anti-depressivo), possui 98% de ligação as proteinas, deixando somente 2% da droga na forma livre. Ou seja, de cada 100 mg de sertralina absorvida, apenas 2 mg são eficazmente ativa. Fármacos lipossolúveis tem afinidade pelo tecido adiposo Reações adversas Substâncias mais hidrossolúveis Fatores que influenciam na absorção dos fármacos Fatores que influenciam na velocidade de absorção dos fármacos É um bloqueador dopaminérgico, antiemético e estimulante peristáltico. Fármaco bloqueador colinérgico potente, utilizado no tratamento da espasticidade do cólon, hipermotilidade gástrica e úlcera gástrica. Tempo de esvaziamento gástrico Velocidade de dissolução Fatores que podem alterar a farmacocinética e a biodisponibilidade Metabolismo hepático Pacientes com insuficiência hepática normalmente tem problemas com toxicidade de drogas Droga se acumula em virtude de não ser metabolizada pelo fígado Disfunção hepática Insuficiência Cardiaca Congestiva Insuficiência Renal Modificação no fluxo sanguíneo Dificuldade de excreção pode gerar toxicidade AÇÕES DOS MEDICAMENTOS Local: age no ponto de administração. Sistêmicas: age longe do ponto de administração. Ativar sistemas fisiológicos Ex: cardiotônicos Inativar sistemas fisiológicos Ex: anti-hipertensivo Direta: age diretamente nos mecanismos fisiológicos do usuário. Ex: anti-hipertensivos Indireta: age em algum elemento que está interferindo no funcionamento normal do hospedeiro. Ex: antibióticos Colateral: diferente do efeito desejado, ocorrem junto com a administração das drogas associadas à doses normais. AÇÕES DOS MEDICAMENTOS Reação adversa: qualquer respostaprejudicial ou indesejável e não intencional que ocorre com medicamentos para profilaxia, diagnóstico, tratamento de doença ou Modificação de funções fisiológicas Tóxicos: são dose dependentes.
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