Medicamentos na Prática Clinica - Barros - 1ed-233

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234 Elvino Barros, Helena M. T. Barros & Cols. 
A alteplase ( t-PA) é o próprio ativador 
tissular do plasminogênio, obtido a par-
tir da cultura de células de melanoma. A 
reteplase (r-tPA) é a versão da alteplase 
obtida a partir de recombinação gênica, 
mas não está disponível no mercado bra-
sileiro. A tenecteplase é uma substância 
derivada da r-tPA. 
Alteplase 
Nome comercial. Actilyse®. 
Apresentação. Amp de 50 mg com 50 
mL. , 
Usos. E um trombolítico usado no trata-
mento do IAM com supradesnível do seg-
mento ST, AVE isquêmico, TEP maciço. 
Contraindicações. Absolutas: hemorra-
gia cerebral no passado, AVE no último 
ano, tumor intracraniano, dissecção de 
aorta. Relativas: pericardite, cirurgia de 
grande porte ou trauma grave no último 
mês precedente, sangramento digestivo e 
geniturinário, outros eventos cerebrovas-
culares no passado, neurocirurgia prévia, 
distúrbios de coagulação, HAS grave ( > 
180/110 mmHg), reanimação cardiopul-
monar prolongada (superior a 10 min), 
gestação e úlcera péptica ativa. 
Posologia 
• IAM: Bolus EV, de 15 mg, seguido por 
0,75 mg/kg por 30 min (não exceder 
50 mg) e, após, 0,5 mg/kg durante 1 
h. No TEP, administra-se 100 mg em 2 
horas. 
• Em AVE isquêmico: 0,9 mg/kg, 100/o 
em bolus em 1 minuto, e o restante em 
1 hora. 
Parâmetros farmacocinéticos 
• Meia-vida: 5-10 min. 
• Eliminação: hepática. 
Ajuste para função hepática e renal. Usar 
com cautela na IH. Não é necessário ajus-
te na IR. 
Efeitos adversos. Hemorragia é o efeito 
adverso mais comum. Pode ocorrer hipo-
tensão. 
Interações. O uso concomitante com hepa-
rina não fracionada, heparina de baixo peso 
molecula~ AINEs, ticlopidina, clopidogrel 
e anticoagulantes orais aumenta o risco de 
sangramento. A nitroglicerina pode aumen-
tar a depuração hepático do alteplase. 
Gestação e lactação. Categoria de risco C 
na gestação. A secreção no leite é desco-
nhecida; usar com cautela na lactação. 
Comentários 
, 
• E necessário o uso concomitante com 
heparina e ácido acetilsalicílico, apesar 
do risco aumentado de sangramento. 
Estreptoquinase 
Nomes comerciais. Solustrep®, Strepta-
se®, Streptonase®. 
Apresentações. Pó liofilizado com 
250.000, 750.000 e 1.500.000 UI. 
Usos. Tratamento do IAM com suprades-
nível do segmento ST sem acesso imedia-
to à ACTP primária, TEP maciço. 
Contraindicações. Absolutas: hemorragia 
cerebral no passado, AVE no último ano, 
tumor intracraniano, dissecção de aorta. 
Relativas: pericardite, cirurgia de grande 
porte ou trauma grave no último mês pre-
cedente, sangramento digestivo e genituri-
nário, outros eventos cerebrovasculares no 
passado, neurocirurgia prévia, distúrbios 
de coagulação, HAS grave (> 180/110 
mmHg), reanimação cardiopulmonar pro-
longada (superior a 10 min) e gestação. 
Posologia 
• IAM: dose única de 1,5 milhão de UI di-
luída em 100 mL de solução fisiológica, 
EV, administrada em 1 h. 
• TEP: dose de ataque de 250.000 UI, 
administradas EV em 30 min, seguida 
de 10.000 UI/h, por 24 h.