Introducao a Farmacologia

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Farmacologia 
Por Gabriela Borges 
 
• A farmacologia é uma ciência que estuda as ações 
e os efeitos dos fármacos no nosso organismo. 
Existem duas porções da farmacologia que são de 
extrema importância a farmacocinética e a farma-
codinâmica. 
a. Farmacocinética – qual caminho a droga percorre 
no nosso organismo para alcançar seu local de 
ação. 
b. farmacodinâmica – estuda-se o mecanismo de 
ação da droga, o que ela faz no seu local de ação 
para proporcionar o efeito terapêutico. 
 é pode ser uma substância química ativa 
uma matéria prima ou ainda uma droga – a qual pode 
ser tanto um fármaco quanto um agente tóxico. E 
para serem consideradas fármacos, precisam neces-
sariamente apresentar propriedades farmacológicas. 
 são toda e qualquer ferramenta/estratégia 
que lançamos mão para aliviar sintomas, doenças, 
sensações de desconforto ou mal-estar. 
 são produtos tecnicamente produ-
zidos e elaborados, que passam por um rígido con-
trole de qualidade e atendem as especificações da 
ANVISA, tendo sua eficiência, segurança e qualidade 
assegurados. Os medicamentos podem ser utilizados 
como estratégia de prevenção de doenças, alívio de 
sintomas, tratamento e cura. 
 é a quantidade que prescrevemos ao paciente, 
e existem diferentes tipos de dose, tais como: 
a. Mínima – corresponde a menor dose que pode-
mos administrar para observar efeito terapêutico. 
b. Máxima – corresponde a maior dose que pode-
mos administrar para observarmos o efeito tera-
pêutico sem, no entanto, observar efeitos tóxi-
cos. 
c. Tóxica – corresponde a uma dose acima da dose 
máxima, que quando administrada já podemos 
observar os efeitos tóxicos. 
d. Letal – corresponde a dose em que já podemos 
observar a morte letal do indivíduo. É calculada a 
partir de experimentos em animais. 
 – corresponde a dose de um me-
dicamento capaz de elevar rapidamente a [fármaco] 
na corrente sanguínea, a fim de que se obtenha o re-
sultado terapêutico mais rapidamente. 
 – corresponde a dose admi-
nistrada em intervalos regulares capaz de manter a 
[fármaco] na qtde desejada para que seja alcançado 
o efeito terapêutico. 
é o ato de dosar, é a medição da qtde/con-
centração de um determinado componente em uma 
substância (p.ex., a dosagem de glicose no nosso san-
gue). 
Os remédios podem apresentar , 
adversos e tóxicos. 
a. Colaterais – nós podemos observar, mas não ne-
cessariamente irão acontecer. Podem ser maléfi-
cos (adversos ou tóxicos) ou benéficos (p.ex. o 
que aconteceu com a aspirina e o viagra). 
b. Adversos – independem da dose. 
c. Tóxicos – dependentes do aumento da dose 
(overdose). 
 
 
 – a aplicação de medicamen-
tos pode ser feita, basicamente, por três vias, quais 
sejam: oral, sublingual e parenteral. Para cada uma, 
existem critérios específicos para sua indicação que 
estão relacionados ao medicamento e à condição fi-
siológica do paciente. A via de administração deve ser 
confortável ao paciente e deve favorecer a adesão ao 
tratamento. 
 – como o medicamento se apre-
senta. 
a. Sólidas – comprimidos, cápsulas, drágeas e pós. 
b. Semissólidas – pomadas, cremes, géis e pastas. 
c. Líquidas – soluções, suspensões e xaropes. 
 – diz respeito a composição 
do medicamento (princípio ativo + excipiente). 
• Os medicamentos são utilizados para diversas fi-
nalidades, dentre elas: 
1. Preventiva (p.ex., as vacinas). 
2. Curativa (já existe um processo fisiopatológico em 
curso). 
3. Paliativa (melhora dos sintomas, melhora da qua-
lidade de vida, aumentar a expectativa de vida). 
4. Diagnóstica (p.ex., os contrastes utilizados nos 
exames de imagem). 
 
a. Referência (“de marca”): é o medicamento inova-
dor, foi o primeiro a ser produzido, foi investido 
muito dinheiro na sua produção. 
b. Genérico: é igual ao medicamento de referência 
(mesmo princípio ativo, mesma dosagem, mesmo 
mecanismo de ação), sua eficácia e segurança são 
iguais aos medicamentos de referência. É reco-
nhecido pelo nome do fármaco. 
 
c. Similares: também possuem um nome comercial. 
Atualmente 
d. Fitoterápicos: obtidos exclusivamente de uma 
fonte vegetal, as plantas medicinais. 
e. Homeopáticos: obedecem a cura pelo seme-
lhante, utilizam como princípio ativo a própria 
substância que causou o sintoma no paciente. 
f. Alopáticos: obedecem a lógica da cura pelo con-
trário. 
a. Animal 
b. Vegetal 
c. Mineral 
d. Sintética 
• Os fármacos são ditos xenobióticos, ou seja, não 
são produzidos pelo nosso organismo. Não existe 
origem endógena dos fármacos. 
a. Sólido (p.ex., ácido salicílico) 
b. Líquido (p.ex., nicotina) 
c. Gasoso (p.ex., óxido nitroso) 
a. Orgânicos: 
− Ácidos orgânicos fracos 
− Bases orgânicas fracas 
b. Inorgânicos 
 Peso molecular: até 500g/mol. 
 Isomeria dos fármacos (p.ex., talidomida) – a iso-
meria ocorre quando dois ou mais compostos 
apresentam a mesma forma molecular, mas diferen-
tes formas estruturais. 
 
 
 
• A farmacocinética estuda o movimento do fár-
maco no nosso organismo. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 – é a transferência do fármaco do seu local 
de administração para o compartimento central (cir-
culação sanguínea) e a amplitude (velocidade e ex-
tensão) com que isto ocorre. 
 Fatores inerentes ao indivíduo: 
 TGI: motilidade do trato gastrointestinal, tempo 
e velocidade de esvaziamento gástrico, pH. 
 Vascularização: quanto maior a vascularização do 
local de administração, maior é o processo absortivo. 
 Doenças preexistentes 
 Fatores relacionados ao fármaco: 
 Peso molecular 
 Grau de ionização (ácidos ou bases fracas, forma 
ionizada ou não ionizada de acordo com o meio). A 
forma não ionizada favorece a absorção!!! 
 
Meio ácido + fármaco ácido = forma não ionizada (apolar). 
Meio ácido + fármaco básico = forma ionizada (polar). 
Meio básico + fármaco ácido = forma ionizada. 
Meio básico +fármaco básico = forma não ionizada. 
 Lipossolubilidade: quanto mais lipossolúvel, 
maior a absorção, entretanto, uma desvantagem da 
droga lipossolúvel é a capacidade de ultrapassar a 
barreira hematoencefálica, sendo capaz de agir nos 
receptores do SNC, tendo assim uma maior quanti-
dade de efeitos adversos. 
Drogas hidrossolúveis também conseguem ser absorvi-
das, no entanto, essas drogas necessitam de “meios” 
(transportadores ou canais) para alcançar seu alvo. Fár-
macos que precisam ser injetados na veia, precisam ne-
cessariamente ser hidrossolúveis. 
 Fatores relacionados ao transporte: 
 Transporte passivo (p.ex.: difusão simples, difu-
são facilitada, transporte paracelular). 
 A difusão leva em consideração três aspectos, são 
eles: (1) amplitude e gradiente de concentração; (2) 
coeficiente de partição lipídeo-água; e (3) área da 
membrana exposta ao fármaco. 
 Transporte ativo (p.ex.: transporte ativo primário 
e secundário). 
 
 – as vias de administração do fár-
maco, a velocidade e a extensão do fármaco delimi-
tam o parâmetro de biodisponibilidade. Corresponde 
a fração (concentração) do fármaco, inalterada, que 
alcança a circulação sanguínea, após ter sido adminis-
trada no organismo. 
 – os medicamentos podem induzir ou 
inibir as enzimas que metabolizam as drogas. 
 Indução enzimática: é uma importante causa de 
interação entre fármacos, induzindo enzimas e, 
Medicamento 
Desintegração 
Desagregação 
Dissolução 
Fase biofarmacêutica 
Absorção 
Distribuição 
Metabolização 
Excreção 
Interação 
 fármaco-receptor 
Fase farmacocinética 
Fase farmacodinâmica 
consequentemente, diminuindo a atividade farmaco-
lógica de vários outros fármacos. 
 Inibição enzimática: diminui o metabolismo e, 
consequentemente, aumenta a ação de outros fár-
macos metabolizados pela enzima. 
 – é um fenômeno 
do metabolismo dos fármacos no qual a concentra-
ção do fármaco é significativamente reduzida – e ina-
tivada– pelo fígado antes de atingir a circulação san-
guínea. Isso pode ser evitado através da escolha de 
outras vias de administração, tais como a via subcu-
tânea, transdérmica e intravenosa que alcançam di-
retamente circulação sistêmica. 
 
 – os principais mecanismos pelos quais 
um fármaco pode afetar a taxa de eliminação renal 
de outros são: 
 Alteração do fluxo da urina e/ou pH 
 Inibição da secreção tubular 
 Alteração da ligação com a proteína e, em conse-
quência, a filtração. 
 
• A ligação entre o fármaco e o receptor deve pos-
suir um encaixe perfeito (chave-fechadura)e, 
entretanto, não os fármacos não seguem isso 
100% ao pé da letra, não é algo tão especifico as-
sim, por isso o risco de efeitos adversos. 
• Na corrente sanguínea existe uma proteína, a al-
bumina, existem fármacos que apresentam uma 
ligação muito forte a ela. E quando ligados, o fár-
maco fica incapacitado de se ligar ao seu recep-
tor. E essa ligação deve ser conveniente, ao ponto 
de que em um determinado momento esse fár-
maco irá se desprender da albumina para desem-
penhar seu papel. E quando o fármaco se liga a 
albumina, dizemos que ele forma um complexo e 
não consegue se encaixar perfeitamente. 
 
 
 
 
• Existem alguns casos que mesmo aumentando a 
[fármaco], vamos chegar em um limite de efeito. 
Vamos atingir o potencial máximo do fármaco, ao 
ponto de que podemos aumentar a dose, mas 
não conseguiremos aumentar o efeito. A resposta 
de efeito é SIGNIFICATIVAMENTE menor. 
• Para ter efeito, o fármaco PRECISA se encaixar ao 
seu receptor. E pode acontecer uma saturação do 
receptor, a ponto de que podemos aumentar a 
concentração do fármaco que não conseguire-
mos aumentar o efeito. O que podemos fazer é a 
associação de terapias. 
 – estimula e faz o receptor funcionar. 
 – bloqueia/reduzem a ação do receptor. 
 
 – estamos dando algo para 
estimular, mas existe algo fisiológico ou estamos ad-
ministrando alguma coisa para bloquear. (p.ex.: 
quando usamos diuréticos o pcte perde volume, e o 
SRAA entende que o pcte está hipovolêmico e inicia a 
reabsorção de sódio e água. 
 
 
 Antagonista competitivo – realmente compete 
contra o agonista pelo receptor. Ganha quem estiver 
em maior concentração. 
 Antagonista não competitivo – não competem, in-
dependente da concentração. Não consegue deslo-
car o agonista. Não resolve de nada aumentar a [an-
tagonista não competitivo].