FARMACOLOGIA 07

Prévia do material em texto

UNINGÁ – CENTRO UNIVERSITÁRIO 
Curso de Farmácia EAD
IEDA MARIA NESI NASCIMENTO- Farmácia EAD
	ESTUDO DE CASO DE FARMACOLOGIA 	 
PROFESSORA TUTORA LAYS PELOI BERNABÉ 
Cascavel, 2022
ESTUDO DE CASO
F. S., 55 anos, procura um psiquiatra por apresentar insônia. Relata já fazer uso crônico da droga X (AGONISTA), que, no início do tratamento, foi eficaz no controle da insônia, porém, com o passar do tempo, foi “perdendo seu efeito”, sendo necessário aumentar a dose.
 Questões:
 1) Como atuam as drogas agonistas:
2) Descreva os fenômenos responsáveis pela “perda do efeito” e da necessidade de aumentar a dose.
	Um agonista é uma molécula que se liga a um receptor, e ativa o receptor para produzir uma resposta biológica. Enquanto um agonista provoca uma ação, um antagonista bloqueia a ação do agonista e o agonista inverso, causa uma ação oposta à do agonista. Estes receptores podem ser ativados por agonistas endógenos (como hormônios e neurotransmissores) ou agonistas exógenos (como drogas), resultando em uma resposta biológica. Já o agonista fisiológico é uma substância que cria as mesmas respostas corporais, mas não se liga ao mesmo receptor.
	Os agonistas totais se ligam e ativam um receptor com a resposta máxima que cada um pode desencadear no receptor. Um exemplo de uma droga que pode atuar como um agonista completo é o isoproterenol, um agonista dos receptores β1 e β2, usado para o cuidado da asma, antes do uso global do salbutamol, o qual tem efeitos mais seletivos sobre as vias aéreas. Sua via de administração pode ser intravenoso, oral, intranasal, subcutâneo ou intramuscular, dependendo de seu uso. Sua duração no plasma sanguíneo é de aproximadamente duas horas.
	O efeito do isoproterenol sobre o sistema cardiovascular se relaciona com sua ação sobre os receptores β1 e β2 do músculo liso das arteríolas que acaba produzindo vasodilatação. Este fármaco possui um efeito que enfraquece ou fortalece as contrações musculares cardíacas ou ainda, afeta a frequência cardíaca de um ser humano, elevando a pressão arterial sistólica, enquanto que seus efeitos vasodilatadores tendem a produzir uma pressão arterial diastólica baixa.
	Outro exemplo deste tipo de fármaco é a morfina, que imita as ações das endorfinas nos receptores μ-opioides (derivados do ópio)
em todo o sistema nervoso central. No entanto, um fármaco pode atuar como um agonista completo em alguns tecidos e como um agonista parcial em outros tecidos, dependendo do número relativo de receptores e das diferenças no acoplamento do receptor.
 	Os agonistas parciais conhecidos como buspirona, aripiprazol, buprenorfina ou norclozapina, também se ligam e ativam em um determinado receptor, mas apresenta apenas uma eficácia parcial no receptor em relação a um agonista total, mesmo na ocupação máxima dos receptores. Componentes como a buprenorfina são usados ​​para tratar a dependência de fármacos derivados do ópio e por este motivo, produzem efeitos mais suaves no receptor opióide, apresentando menor dependência e potencial de abuso.
	Os agonistas seletivos são assim denominados por ser um tipo específico de receptor. Por exemplo, a buspirona é um agonista seletivo da serotonina 5-HT1A. Já um superagonista é um termo usado por alguns, para identificar um composto que é capaz de produzir uma resposta maior do que o agonista endógeno como receptor alvo. Pode-se argumentar que o agonista endógeno é simplesmente um agonista parcial nesse tecido. E 
 o agonista irreversível é um tipo que se liga permanentemente a um receptor através da formação de ligações covalentes. 
	Por meio de todas estas reflexões devemos levar em consideração que os hipnóticos são um dos medicamentos mais prescritos em todo o mundo, especialmente para mulheres, e seu uso crônico pode levar à tolerância, aumento da dosagem, dependência, síndrome de abstinência e deficiências cognitivas, representando um problema significativo de saúde pública. 
	 No caso de hipnóticos temos o uso clínico dos agonistas GABA-A, zolpidem MR e eszopiclone para uso em longo prazo em insônia, considerando aspectos de segurança. Entretanto, já se observa um aumento significativo do uso de antidepressivos sedativos entre pacientes com insônia, dentre eles a trazodona e mais raramente a mirtazapina. 
	Dessa forma na busca de novos agonistas do receptor GABA-A, mais seletivos para o efeito sedativo-hipnótico, que se ligam à subunidade α, 1 de tal receptor e com ideia de eliminação ultracurta ou curta, de até cinco horas, considera-se aspectos de segurança e eficácia em médio e longo prazos, e até na insônia crônica. Entretanto, em estudos recentes observa-se que algumas das drogas-z podem se ligar a outras subunidades que não somente α1. Além desses, os novos agonistas melatoninérgicos e novos antagonistas 5HT2, mostram que o efeito sedativo das diferentes medicações investigadas dá-se por ativação ou inibição de distintos sistemas de neurotransmissão, o que pode determinar maior ou menor eficácia de cada um desses medicamentos. .
	Assim sempre quando tomamos um fármaco de uso contínuo é possível que com o tempo, ele deixe de fazer efeito. A isso se dá o nome de tolerância, e a única maneira de driblá-la é aumentando a dose. Porém, em medicamentos como os indutores de sono, aumentar muito a dose pode ser bem perigoso, ampliando muito a chance de efeitos colaterais. 
	Muitos desses remédios podem causar dependência física e mental. No caso da dependência mental, também chamada de condicionamento, a pessoa não se sente mais capaz de dormir sem o medicamento. No final das contas o remédio não faz mais efeito, torna-se tolerante, mas mesmo assim não conseguimos deixá-lo.
REFERËNCIAS BIBLIOGRÁFICAS 
https://www.portalsaofrancisco.com.br/quimica/agonista
https://www.infoescola.com/farmacologia/agonista-e-antagonista/