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1 Centro Universitário de Mineiros | UNIFIMES Oferecendo ensino de qualidade desde 1985 S Í N T E S E I N T E G R A D O R A D E C O N H E C I M E N T O S – AVALIAÇÃO DIAGNÓSTICA 1. Os antidepressivos tricíclicos (imipramina, por exemplo), atuam ao bloquear transmissores de monoamina, porém são notáveis na produção de efeitos adversos, por exemplo: boca seca. Dentre os fatores abaixo, qual deles está associado aos efeitos adversos. Justifique sua resposta: a) Alta seletividade ao receptor b) Baixa seletividade ao receptor c) Alta biodisponibilidade d) Baixa biodisponibilidade 02. Assinale a alternativa correta: a) todo fármaco é totalmente específico nas suas ações. b) é certo que, sempre que menor for a potência de uma droga, maior a dose necessária para que outros sítios de ação, distintos do sítio primário, assumam importância. c) sabemos que muitos fármacos se ligam, além de seus alvos primários, às proteínas plasmáticas, sem produzir qualquer efeito farmacológico esperado. d) as enzimas não são alvos proteicos específicos para a ação dos fármacos sobre as células. e) as enzimas também não são alvos primários para a ação de fármacos. 03. Sobre as enzimas como alvo principal dos fármacos é incorreta a afirmação: Diagrama que mostra a atividade enzimática através do modelo do encaixe induzido. CENTRO UNIVERSITÁRIO DE MINEIROS | UNIFIMES CURSO DE MEDICINA Disciplina: Habilidades Terapêuticas Professor: Ricardo Nunes Turma: 8º Período de Medicina Mineiros, Fevereiro de 2024 Estudante: ____________________________________________________________________ https://1.bp.blogspot.com/-Q6KC7x7xPXM/V35iPxtGEZI/AAAAAAAALVI/JYinpgUt5QseihrWLMFwvaHhUumyX4Q7ACLcB/s1600/1.png Os antidepressivos tricíclicos possuem baixa seletividade ao receptor, eles não são seletivos em relação aos neurotransmissores que afetam. Bloqueiam a recaptação de serotonina e noradrenalina, mas também afetam outros sistemas de neurotransmissores, como histamina, acetilcolina e receptores alfa-adrenérgicos. Essa falta de seletividade pode levar a uma série de efeitos adversos, como boca seca, visão turva, constipação, tonturas, sedação, entre outros. . Essa ligação às proteínas plasmáticas pode resultar em uma diminuição da quantidade de fármaco livre disponível para exercer seu efeito farmacológico nos tecidos-alvo. Portanto, mesmo que um fármaco se ligue a essas proteínas, ele pode não produzir o efeito farmacológico esperado, uma vez que está ligado a uma proteína e não está livre para interagir com seus alvos celulares específicos. Camilla Lemes 2 Centro Universitário de Mineiros | UNIFIMES Oferecendo ensino de qualidade desde 1985 a) os fármacos nunca podem atuar como falsos substratos. b) enzimas podem sofrer inibição competitiva devido à presença de fármacos. c) alguns fármacos exigem degradação enzimática para sua conversão de uma forma inativa. d) muitas substâncias têm seus sítios de ação ainda não identificados. e) moléculas de substâncias análogas do substrato atuam como um inibidor competitivo da enzima. 04. (ERSHC-2016). Leia atentamente as sentenças. Qual está incorreta? a) os canais Iônicos incorporam um receptor e só se abrem quando este estiver ocupado por um agonista. b) os fármacos podem afetar a função dos canais iônicos ao interagirem com o sítio receptor dos canais regulados por ligantes ou com outras partes das moléculas do canal. c) os principais alvos dos princípios ativos (fármacos) são receptores intra ou extracelulares, enzimas, canais iônicos e moléculas transportadoras. d) as proteínas transportadoras incorporam um sítio de reconhecimento que as torna específicas para determinadas moléculas. e) A interação de fármacos com receptores se diferencia da interação de substratos com enzimas principalmente por que as enzimas não alteram substratos e os fármacos alteram receptores. 05. (ERSHC-2016). Observando o esquema abaixo e de posse dos conceitos de agonista, antagonista, canais iônicos, enzimas e seus mecanismos temos as sentenças: Fonte: http://pt-br.aia1317.wikia.com/ I - O antagonismo se refere a compostos químicos que se ligam a determinados receptores neurológicos, porém sem ativá-los e ainda impede que os componentes que os ativam de se ligarem. II - A relação droga-receptor depende da ocupação dos receptores pelo agonista e a resposta ou efeito depende da taxa de ocupação dos receptores pelo agonista. https://3.bp.blogspot.com/-oM7_jR27qbE/V35iyc5tGOI/AAAAAAAALVQ/SNmajt4NdU8_u46EYZnwqhQuUNO_wMjxgCLcB/s1600/3.png Os fármacos podem atuar como falsos substratos, o que significa que eles se assemelham ao substrato normal da enzima, mas não podem ser convertidos em produtos finais. Essa semelhança pode levar a interações com a enzima, interferindo em sua atividade normal. Portanto, a afirmação de que os fármacos nunca podem atuar como falsos substratos é incorreta. As enzimas têm a capacidade de alterar substratos, convertendo-os em produtos. A interação dos fármacos com os receptores não está relacionada à capacidade de alterar os receptores, mas sim à capacidade de modular a atividade biológica do receptor, seja aumentando ou diminuindo sua atividade normal. CORRETA. conceito de antagonismo, onde um composto químico se liga a um receptor sem ativá-lo e impede que agonistas se liguem e ativem o receptor. CORRETA. Essa sentença descreve corretamente a relação entre a droga (agonista) e o receptor, onde a resposta depende da ocupação dos receptores pelo agonista 3 Centro Universitário de Mineiros | UNIFIMES Oferecendo ensino de qualidade desde 1985 III - O efeito observado é diretamente proporcional à ocupação do receptor e a resposta máxima é alcançada quando o número total de receptores é ocupado. IV - A ocupação de um receptor afeta a tendência de outros receptores serem ocupados. Estão corretas: a) apenas I é verdadeira. b) apenas II é verdadeira. c) apenas III é verdadeira. d) apenas IV é falsa. e) apenas III é falsa. 6 O isoproterenol provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina. Qual dos seguintes termos descreve melhor? O isoproterenol? a) agonista parcial. b) agonista competitivo. c) agonista total. d) agonista irreversível. e) agonista inverso. 7. Determinados medicamentos são conhecidos como agonistas plenos ou totais podem produzir uma reposta máxima (a maior resposta capaz de ser dada pelo tecido), enquanto outros, os agonistas parciais, só podem produzir uma resposta submáxima. A relação entre os agonistas totais reside na relação entre a ocupação do receptor e a resposta.Com base no texto e nos seus conhecimentos julgue as sentenças em verdadeiras e falsas. ( ) Quando um agonista parcial está produzindo sua resposta máxima, todos os receptores estão ocupados, mas a eficácia é tal que o estímulo produzido não é suficiente para gerar a resposta máxima potencialmente obtida pelo sistema. ( ) A capacidade de uma droga iniciar uma resposta assim que ocupa o sítio do receptor é denominada ocupação. ( ) Um fármaco com eficácia zero não apresenta nenhuma tendência a desencadear a ativação dos receptores e não leva a uma resposta tecidual. https://1.bp.blogspot.com/-4dd_yG1jhfQ/V35jLXR9QFI/AAAAAAAALVY/gvtGv-HELT4dIieosa6daTO1OmZ-5ukvACLcB/s1600/5.png CORRETA. A resposta é diretamente proporcional à ocupação do receptor e a resposta máxima é alcançada quando todos os receptores disponíveis estão ocupados INCORRETA. A ocupação de um receptor não afeta diretamente a tendência de outros receptores serem ocupados. Cada receptor funciona de forma independente em relação aos outros. Highlight Um agonista total é uma substância que se liga ao receptor e o ativa completamente, resultando em uma resposta máxima, similar à resposta provocada pelo agonista endógeno. No caso do isoproterenol,ele provoca uma contração máxima do músculo cardíaco de modo similar à epinefrina, o que indica que ele ativa completamente os receptores adrenérgicos presentes no músculo cardíaco, resultando em uma resposta máxima. Portanto, o isoproterenol pode ser classificado como um agonista total. v v v 4 Centro Universitário de Mineiros | UNIFIMES Oferecendo ensino de qualidade desde 1985 ( ) Um fármaco com eficácia máxima (igual a 1) é um agonista pleno, enquanto os agonistas parciais estão situados no intervalo 0 e 1. ( ) Um agonista parcial – capaz de dar resposta submáxima, mesmo quando ocupar cem por cento dos receptores, possui níveis intermediários de eficácia. 8. Marque falso (F) ou verdadeiro (V) para cada afirmativa abaixo e justifique as afirmativas falsas. ( ) A ligação de um fármaco a um receptor geralmente envolve ligações reversíveis entre fármaco e receptor ( ) O antagonista farmacológico apresenta ação inversa a do agonista ( ) Receptores sobressalentes são receptores diferentes dos receptores “normais” e podem ser diferenciados dos demais por causa de pequenas diferenças de localização na célula. ( ) A ligação de um fármaco a um receptor é caracterizada pelo seu efeito máximo atingido. ( ) O principal objetivo da Farmacologia é de relatar as reações adversas aos medicamentos, já em condição de uso “normal”, na população como um todo, após comercialização do medicamento. ( ) Receptores ionotrópicos são aqueles acoplados à canais iônicos. ( ) O antagonismo competitivo irreversível leva a uma diminuição do Efeito máximo doagonista. ( ) Um antagonista se liga com a mesma afinidade à ligação do agonista. ( ) Receptores farmacológicos são geralmente encontrados na membrana plasmática ( ) Um antagonista se caracteriza por ter valor de (efeito máximo, atividade intrínseca) igual a zero. ( ) Canais iônicos, enzimas e proteínas transportadoras podem ser alvos de fármacos ( ) Por não ter efeito intrínseco, um antagonista farmacológico não é empregado terapeuticamente mas só tem utilidade em estudos experimentais ( ) O efeito máximo de um agonista não pode ser afetado por antagonistas farmacológicos ( ) A interação de fármacos com um mesmo receptor pode levar a diferentes conformações do receptor 9. Sobre os conceitos de Bioequivalência e Biodisponibilidade é correto afirmar: a) Biodisponibilidade é a forma de medir a quantidade de medicamentos produzida. b) Bioequivalência é um teste em que se mede a quantidade de fármaco na corrente sanguínea. c) Biodisponibilidade é um teste em que se mede a quantidade de fármaco na corrente sanguínea. d) A Biodisponibilidade e a Bioequivalência são sinônimos. e) Bioequivalência é um teste de toxicidade do fármaco. 10. Analise as assertivas abaixo: I. Posologia é o uso correto do medicamento que determina qual a melhor maneira de se administrar o medicamento. II. Efeitos adversos são efeitos indesejáveis da ação do medicamento. III. Iatrogenias são complicações de tratamentos farmacológicos que podem provocar doenças ou anomalias. v v 5 Centro Universitário de Mineiros | UNIFIMES Oferecendo ensino de qualidade desde 1985 De acordo com as assertivas acima, selecione a alternativa correta: a) Somente a III está correta. b) Estão corretas I e II. c) Somente a I está correta. d) Estão corretas a II e a III. e) Todas as assertivas estão corretas 11. A depreciação terapêutica é melhor definida como sendo: a) Uma interação medicamentosa que diminui os efeitos dos fármacos no organismo. b) Um tipo de reação adversa que é provocada por 2 ou mais fármacos. c) Uma interação medicamentosa que pode diminuir a biodisponibilidade do fármaco. d) Um tipo de interação medicamentosa que potencializa o efeito dos fármacos. e) Um tipo de efeito terapêutico que ocorre em altas concentrações. 12. Em concentrações terapêuticas, muitas drogas encontram-se no plasma principalmente na forma ligada a proteínas plasmáticas. A quantidade de um fármaco que se liga depende do(s) seguinte(s) fator(es): (A) concentração do fármaco livre, afinidade pelos sítios de ligação e concentração da proteína. (B) concentração do fármaco livre e afinidade pelos sítios de ligação. (C) afinidade pelos sítios de ligação e concentração da proteína. (D) concentração do fármaco livre e concentração da proteína. (E) concentração da proteína. 13. Para atravessar as barreiras celulares (mucosa gastrintestinal, túbulo renal, barreira hemato-encefálica e placenta) é necessário que os fármacos atravessem as barreiras lipídicas. Dentre as alternativas abaixo, qual condição deve ser aceita para atravessar essa barreira? a) Alta hidrossolubilidade do fármaco. c) Baixa motilidade gastrintestinal. b) Alto peso molecular. d) Não ionização do fármaco. 14. O papel das proteínas transportadoras ocorre em qual etapa da farmacocinética? Em que situação ocorre essa ação dessas proteínas? 15. Descreva e explique o que é o Tempo de Meia Vida Farmacológica dos fármacos. 16. Quais são as 4 etapas da farmacocinética? Explique cada uma em seu contexto. 17. Quais as implicações da indução enzimática no fígado para o efeito terapêutico e/ou tóxico dos fármacos? 18. Quais os fatores que afetam a absorção gastrintestinal de fármacos? Cite e comente cada um deles.
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