Quimica Medicinal e Desen de Farm

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Quest.: 1
Marque a opção que não caracteriza um tipo de pró-fármaco
Quest.: 2
Diferentes estratégias de modificação molecular e planejamento racional são utilizadas na descoberta de novos fármacos.
Dentro da estratégia do bioisosterismo são considerados bioisósteros grupos ou fragmentos estruturais bioequivalentes e que
podem ser substituídos uns pelos outros sem que a molécula perca sua atividade. Já nos bioisósteros não clássicos os grupos
apresentam configuração estérica e eletrônica semelhantes, mas não são isoeletrônicos. Observando a figura a seguir, marque
a opção que apresenta exemplos de bioisósteros não clássicos.
 
 
IZABELLE CRISTINA SILVA RAMOS
SDE4604 - QUÍMICA MEDICINAL E DESENVOLVIMENTO DE FÁRMACOS 
 
1.
Pró-fármacos clássicos.
Transportadores.
Bioprecursores.
Fármacos dirigidos.
Pró-fármacos mistos.
 
2.
Cloroquina e primaquina.
Valdecoxibe e celecoxibe.
Primaquina e lidocaína.
Piroxicam e tenoxicam.
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Quest.: 3
As diferentes reações enzimáticas do metabolismo de fármacos podem levar à formação de diferentes metabólitos, cada um
apresentando uma característica farmacodinâmica semelhante ao fármaco original, ou mesmo diferente. Dentre as alternativas
a seguir, qual traz a denominação correta ao processo de formação de metabólitos tóxicos ao organismo?
Quest.: 4
As reações de metabolismo de fase I são reações que levam a modificações na estrutura química do fármaco para que o
metabólito formado possa sofrer as reações de fase II e então ser eliminados. Dessa forma, assinale a alternativa que
apresenta apenas as principais reações referentes ao metabolismo de fase I.
Quest.: 5
Entre as alternativas abaixo, qual opção apresenta a afirmativa correta sobre Análise Conformacional:
Quest.: 6
Em relação à estrutura-atividade dos ansiolíticos, assinale a alternativa incorreta:
Quest.: 7
Dentre os primeiros fármacos de origem sintética encontramos:
Procainamida e lidocaína.
 
3.
Clearance.
Bioinativação.
Bioativação.
Toxificação.
Biotransformação.
 
4.
Conjugação, sulfatação e metilação.
Redução, acetilação e sulfatação.
Conjugação, acetilação e redução.
Oxidação, redução e hidrólise.
Oxidação, metilação e hidrólise.
 
5.
A análise conformacional visa calcular a energia da estrutura da molécula avaliada em função de parâmetros como
coordenadas cartesianas dos átomos, distâncias e ângulos de ligação, além de ângulos diedros.
O parâmetro chamado de Superfície de Energia Potencial (SEP) de uma molécula equivale à superfície que representa
a energia em função da posição de alguns átomos específicos presentes em sua estrutura.
Na análise conformacional via gradiente, são avaliadas todas as energias mínimas presentes na superfície de energia
potencial da molécula, todavia considerando apenas alguns dos confôrmeros possíveis na molécula.
O método de Monte Carlo é um método estocástico que analisa as energias de conformação de confôrmeros obtidos
aleatoriamente na SEP, o que aumenta em muito o número de etapas de análises conformacionais.
Programas de dinâmica molecular visam calcular a energia máxima para as diferentes conformações utilizando
modelos matemáticos de função contínua.
 
6.
Substituintes do tipo retiradores de elétrons no carbono 7 do núcleo famracofórico ou em orto do outro anel aromático
aumentam a potência ansiolítica.
O núcleo farmacofórico 2,3-dihidro-1,4-diazepina é importante para a ação dos BZD sobre os receptores gabaérgicos.
A metila ou átomo de hidrogênio no nitrogênio N1 dos BZD aumenta a potência e o tempo de meia-vida desses
fármacos.
A adição do grupo OH na posição C3 do núcleo farmacofórico dificulta a metabolização e a eliminação do fármaco.
Substituintes nos carbonos 6, 8 ou 9 do núcleo farmacofórico dos BZD prejudicam a potência dos ansiolíticos.
 
7.
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Quest.: 8
A Química medicinal teve contribuições de diversos pensadores, filósofos e pesquisadores desde a antiguidade até os dias de
hoje. Marque a alternativa incorreta em relação a eles e suas contribuições/descobertas.
Quest.: 9
O estudo da farmacocinética, já nos estágios iniciais da pesquisa, é de grande relevância, principalmente econômica. Pensando
nisso, o pesquisador Lipinski seus e colaboradores propuseram a chamada Regra dos Cinco, que trata de características
relevantes para uma molécula apresentar biodisponibilidade elevada. Analise as afirmativas a seguir, em relação à Regra dos
Cinco, e marque a alternativa incorreta.
Quest.: 10
Quanto ao grau de ionização de uma molécula, podemos afirmar que:
Ácido acetilsalicílico e ácido salicílico.
Estricnina e morfina.
Neosalvarsan e morfina.
Ácido acetilsalicílico e salvarsan.
Morfina, estricnina e atropina.
 
8.
Paracelsus já dizia que cada doença tinha o seu remédio específico.
O Pai da Farmácia, Claudius Galeno, foi o precursor da farmácia galênica.
Desde a antiguidade Paracelsus já usava elementos químicos e inorgânicos na preparação de medicamentos.
A teoria de Hipócrates era baseada no equilíbrio entre os quatro humores corporais.
Platão, assim como Aristóteles, tinha uma visão totalmente racional baseado nos quatro elementos, terra, fogo, ar e
água.
 
9.
A molécula deve apresentar um valor de log P menor ou igual a 5.
A presença de um número menor ou igual a 5 de grupos doadores de ligação de hidrogênio seria adequada.
A molécula deve ter um peso molecular menor do que 500 Dalton.
Moléculas ionizadas em pH 5 apresentam melhor biodisponibilidade.
Um número menor ou igual a 10 de grupos aceptores de ligação de hidrogênio seria adequado.
 
10.
Fármacos são moléculas geralmente ácidas e estão na forma ionizada quase sempre.
É medido pelo valor de pKa e é uma propriedade físico-química tão importante quanto a lipofilicidade.
Moléculas ionizadas são polares e estão sempre solvatadas pela água, o que facilita sua absorção passiva.
Moléculas ionizadas são apolares e, por isso, não sofrem absorção passiva com facilidade.
Moléculas neutras - ou seja, não ionizadas - são mais hidrofílicas do que moléculas ionizadas.
 
 
     Não Respondida      Não Gravada      Gravada
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