No quesito estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta: A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade. Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem bastante a atividade anti-inflamatória. A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modificam a atividade, porém não são essenciais. A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a manutenção da atividade dos corticoides. A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que: O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente. A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos. A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações. A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias. O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.
No quesito estrutura-atividade dos anti-inflamatórios não esteroidais, assinale a afirmativa correta: A hidroxila com estereoquímica α em C11 é extremamente essencial para que ocorra a atividade. Substituintes com estereoquímica α do tipo halogênio em C6 e C9, e do tipo metila em C16 diminuem bastante a atividade anti-inflamatória. A cetona em C3 e a presença da insaturação entre os carbonos 4 e 5 modificam a atividade, porém não são essenciais. A presença de hidroxila em β e da substituinte α-hidroxicetona em α no carbono 17 é importante para a manutenção da atividade dos corticoides. A insaturação (dupla ligação) entre C1 e C2 melhora a atividade dos glicocorticoides.
Sobre os produtos naturais (PNs) usados no desenvolvimento de fármacos podemos afirmar que: O Taxol apesar de apresentar uma estrutura química simples nunca foi obtido sinteticamente. A penicilina G foi descoberta racionalmente e constitui um marco no desenvolvimento de fármacos antibióticos. A vincristina e vimblastina são exemplos de PNs de origem marinha usados para tratar inflamações. A penicilina G é um PN de origem marinha muito potente contra bactérias. O paclitaxel foi isolado das cascas de uma árvore e é usado no tratamento de certos tipos de cânceres.