Química Farmacêutica: Estudo e Desenvolvimento

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QUÍMICA
FARMACÊUTICA
Faculdade São Lourenço
Profa. Dra. Dayany Maciel
Contéudo
Programático
Histórico da Química Farmacêutica.1.
Pesquisa e desenvolvimento de Fármacos e aspectos
sobre ação dos farmácos (estrutura/atividade).
2.
Propriedades físico-químicas dos moléculas dos
fármacos.
3.
Processo de Avaliação
Trabalho 2,00.1.
AVP 6,002.
LIVROS
Química farmacêutica
01
02
OBJETIVOS
Estudar as propriedades estruturais de fármacos.
Fornecer conhecimentos teóricos para entendimento de relação entre a estrutura química e
a atividade biológica de fármacos, observada em diversas classes terapêuticas; bem como
noções de planejamento de fármacos.
Os fármacos serão estudados sob os aspectos de nomenclatura, estrutura química,
propriedadeseletrônicas, estéricas e hidrofóbicas, mecanismo de ação molecular,
modificações moleculares relacionadas à alteração da atividade biológica, transformações
químicas e metabólicas que interferem na ação terapêutica e eliminação dos fármacos
Droga X Fármaco
Dose efetiva x dose tóxica 
Índice terapêutico
Química Farmacêutica envolve 
3 etapas fundamentais
Identificação e produção de novas substâncias ativas(“lead compounds”)
Estabelecimento e análise das relações entre estrutura e atividade
Modificações sintéticas na estrutura protótipo para aumentar potência, seletividade
e diminuir toxicidade.
Otimização da rota sintética para obtenção em larga escala
Modificação das propriedades farmacocinéticas e farmacêuticas para adequação ao
uso clínico
Etapa da descoberta
Etapa da otimização,
Etapa do desenvolvimento
Química Farmacêutica envolve 3
etapas fundamentais
Estudo da ação do fármaco/substância bioativa a nível molecular ou
celular
Estudo da ação do fármaco/substância bioativa em sistemasíntegros
Experimentos em humanos dos efeitos de um novo candidato a
fármaco
Farmacologia moleculare celular
Farmacologia sistêmica
Farmacologia clínica
Membrana celular Citossol
Núcleo
Cardiovascular Pulmonar SNC, GI,
etc
Fases I, II, III e IV de testes
clínicos
Química Farmacêutica envolve 3
etapas fundamentais
Estudo da ação do fármaco/substância bioativa a nível molecular ou
celular
Estudo da ação do fármaco/substância bioativa em sistemasíntegros
Experimentos em humanos dos efeitos de um novo candidato a
fármaco
Farmacologia moleculare celular
Farmacologia sistêmica
Farmacologia clínica
Membrana celular Citossol
Núcleo
Cardiovascular Pulmonar SNC, GI,
etc
Fases I, II, III e IV de testes
clínicos
 Modificações químicas de
pequenas moléculas
Química farmacêutica
Estudos de interação entre
as moléculas ativas e seus
alvos macromoleculares
 Síntese orgânicaTécnicas
cromatográficas
Identificação estrutural
Micromoléculas
Biologia molecular
Engenharia genética
Determinação da estrutura
3D
 Alvos
macromoleculares
Ferramentas
computacionais
Desenho de novas substâncias
ativas com características
melhoradas com base nos
resultados de estudos de
modelagem ligante-receptor
Enzimas
ácidos nucleicos 
receptores
Modelagem molecular,
QSAR,QSAR-3D
Química farmacêutica e Química
medicinal, uma ciência
interdisciplinar ...
 Físico-química
Espectroscopia
Cristalografia 
Química quântica
Matemática
 Computação
Bioquímica
 Farmacologia 
Biologia molecular
 Imunologia 
Toxicologia
Parasitologia 
Microbiologia
 Química Farmacêutica/
Química medicinal
 Química Orgânica
 ASPECTOS GERAIS DA AÇÃO
DOS FÁRMACOS
Fármacos estruturalmente INESPECÍFICOS
Mec. ação: complexação com macromoléculas da biofase
(interações de Van der Walls)
Fármacos estruturalmente ESPECÍFICOS
Modelo CHAVE-FECHADURA
O efeito biológico deve-se à
interação específica com
determinada biomacromolécula
(RECEPTOR)
A viagem dos fármacos...
Fase farmacodinâmica
Da interação com receptor à resposta biológica...
Sítio de ação
no sistema
biológico
FÁRMACO
Fase farmacodinâmica
 Forças intermoleculares
1000
Desenvolvimento e descoberta de farmáco
250 5
Necessidade desse longo Periodo de desenvolvimento?
https://globoplay.globo.com/v/5769041/
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Investimento P&D mundial.