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confere em associação com em associação com interferem ↑ ativação mediada por prejudicada por Concentram-se alternativas associação com indicado para indicado para profilaxia age na interfere evitada por deslocamento da competem pela ligado ao para profilaxia inibe a responsável por ANTIBACTERIANOS Inibidores da síntese da parede celular BETALACTÂMICOS anel beta-lactâmico atividade antimicrobiana Penicilinas Penicilinas G natural espectro Cocos G+ e G- anaeróbios espiroquetas Efeitos adversos neuro e hematotoxicidade alérgias diarreia nefrite Penicilina G potássica É hospitalar Múltiplas doses sepse, meningite, tétano etc Penicilina G procaína Intramuscular Penicilina G benzatina Intramuscular dose única sífilis amigdalite, erisipela... Penicilinas V VO espectro infecções sem gravidade AminopenicilinasPenicilinas de Amplo Espectro Ampicilina Mais eficaz contra os G- VO ou parenteral Amoxicilina Profilaxia odontológica amigdalite, piodermite, erisipela... ITU em gestantes inibidores de betalactamases Clavulanato, Sulbactam e Tazobactam AntiestafilocócicaOxacilinaUso muito restrito Infecções dermatológicas e Infecções vias aéreas superiores (sinusite) Resistente a b-lactamaseInjetável → quadro mais grave Penicilinases-Resistentesespectro Staphylococcus produtores de penicilinas Antipseudomonas Piperacilina e titarcilina Usadas em ambiente hospitalar Inibidores de Betalactamases IV ou IM alta eficácia baixo custo Baixa toxicidade Cefalosporinas Primeira geração espectro Mais G+Infecções de pele e respiratório E. coli, Proteus mirabilis, K. pneumoniae Não penetram no SNC Cefalexina (VO), Cefazolina e Cefalotina (IM e IV) Segunda geração espectroCocos G+ e Bacilos G- H. influenzae, Enterobacter aerogenes e Neisseria. Não são 1ª escolha Ceflacor (VO), Cefoxilina, Cefoletan, Cefluroxima Terceira geração espectroBacilos G- > Cocos G+ Penetram no SNC, exceto e Cefoperazona Cefoperazona, Ceftriaxona, Cefotaxima, Cefixima (VO) Quarta geração espectro G-, G+, Pseudomonas Contra MRSA, estrepto e estafilo Uso restrito a hospital. Somente IV e IM. Cefepime e Cefpirome Resistentes à betalactamases Usadas com anaerobicidas. Mesmo mecanismo de ação das penicilinas Carbapenêmicos terminam em –penem Imipenem, Meropenem e Doripenem Infecções graves Resistentes às b-lactamases espectro Gram + e G - Anaeróbios, P. aeruginosa Via IV Efeitos colaterais náuseas diarreia convulsões Reações alérgicas leves e graves Restrito à hospitais Evitar resistência Nefrotoxicidade Monobactâmico Aztreonam espectroG+ e anaeróbios IV ou IM Atenção com pacientes com comprometimento real Pode ter atividade cruzada alérgica c outros betalactâmicos Resistente a betalactamases síntese do peptidoglicano autolisinas criação de poros lise osmótica impedem a ação das PLPs efeitos Adversos mecanismo de resistência Inativação do anel BL betalactamase Bombas de efluxo bactérias multirresistentes não é específico para um antibiótico) GLICOPEPTÍDEOS Vancomicina enterococos e estafilococos são resistentes IV, boa distribuição nos tecidos 1/2 vida de 6 a 8 horas pacientes anúricos: 7 a 12 dias G+. MRSA e MRSE. Teicoplanina espectro Gram+ maior lipossolubilidade ↑ penetração tecidual meia-vida prolongada ↓penetração na barreira liquórica IM ou IV em bolus Alternativa eficaz e segura para a vancomicina TTO infecções bactérias gram+ Custo superior ao da vancomicina alternativa aos beta-lactâmicos em pacientes alérgicos indicações infecções em próteses endocardites meningites pós-neurocirúrgicas peritonites infecções por estafilococos resistentes a oxacilina Inibidores da síntese proteica TETRACICLINA bacteriostáticas inibindo a síntese protéica inibem a reprodução em concentrações terapêuticas Ação curta Oxitetraciclina e Tetraciclina ↓ a ação dos AC e anticoagulantes competem com as proteínas carreadoras pode deslocá-los e ↓ a 1/2 vida. (6-8 h) Ação intermediária Demeclociclina (12 h) Ação longa Doxiciclina e Minociclina Carbamazepina, barbitúricos e álcool ↓ 1/2 vida (> 15 h) 4 aneis c/ duplas ligações conjugadas espectro gram+, gram-, aeróbias e anaeróbias espiroquetas riquétsias micoplasma clamídias alguns protozoários DST - Treponema Vibrio cholerae entram na célula por difusão dependente de gasto de energia. Ligam-se reversivelmente à porção 30s do ribossomo bloqueando a ligação do RNA transportador mecanismo de resitência ↓ acumulação da droga na célula (bombas de efluxo) plasmídeos Microrganismos produtores de penicilinases Farmacocinética Absorção oral variável ingesta concomitante de alimentos, antiácidos, leite e ferro formação de quelatos eliminadas pela urina e fezes ph baixo melhor absorção distribuição ampla biotransformação hepática atravessam a BP são excretadas no leite materno fígado, rim, baço, pele e ossos ↓BHE efeitos adversos náusea, vômito e diarréia reações alérgicas edema periorbitário reações anafiláticas urticárias exantemas edema hipoplasia do esmalte dentário crescimento ósseo anormal, cuidado durante a gestação alterações na cor dos dentes cuidado com crianças hepatotoxicidade fototoxicidade indicações TTO de acnes e clamídia + azitromicina escolha para PAC TTO de infecções causadas por Mycoplasma pneumoniae, N. gonorrhoeae, H. ducreyi, Treponema pallidum traqueobronquites e sinusites AMINOGLICOSÍDEOS estreptomicina alternativa para TB gentamicina G-, Pseudomonas, P. aeruginosa ou S. marcescens celulite necrosante meningite do RN. ß-lactâmicos infecções mais graves por enterococos espectro bacilos G- aeróbios P. aeruginosa, K. pneumoniae, Enterobacter sp. inativos sobre anaeróbicos se fixam no ribossomo leitura incorreta do código genético Bactericida produzindo proteínas defeituosas fração 30S tobramicinapomada e colírio, ampola. amicacina infecções por bacilos gram-negativos resistentes a gentamicina micobacterioses M. tuberculosis, M. fortuitum e M. avium netilmicina tópico paramomicina espectinomicina Tópica, VO, IM, IV efeitos adversos nefrotoxicidade reversibilidade com interrupção do TTO ototoxicidade paralisia neuromuscular hipersensibilidade mecanismos de resistência alteração dos sítios de ligação no ribossomo alteração na permeabilidade modificação enzimática da droga genes associados a plasmídeos conjugativos e não conjugativos farmacocinética ↓ absorção VO ↑ concentração da droga ↑ rápida e ↑ o efeito bactericida Distribuem-se bem no líquido extracelular ↓ [intracelular] células tubulares renais proximais urina com concentrações 25 a 100 vezes a sérica ↓ penetração em liquor exceto em recém-nascidos eliminados por filtração glomerular MACROLÍDEOS terminam em –tromicina mecanismo de ação se ligam ao ribossomo inibem etapas da síntese proteica impede transpeptidação e translocação subunidade 50s Amplo espectro Bacteriostáticos, podendo ser bactericidas Baixa toxicidade, boa distribuição (utilizados na odontologia), opção para alérgicos a Penicilina Evitar durante gestação e lactação efeitos adversos tromboflebite distúrbios do TGI toxicidade cardíaca tontura cefaleia hepatite colestática comprometimento auditivo Eritromicina espctro bactérias gram+, treponemas, micoplasma e clamídia conjuntivites infecções pélvicas TTO e profilaxia de coqueluche concentra-se no fígado excretada pela bile/fezes atravessa BP não é teratogênica Claritromicina 2 a 4 x mais ativa estreptococos e estafilococos Azitromicina 1/2 vida tecidual prolongada ↑ atividade contra gram- sem metabólitos ativos boa penetração tecidual H. pylori doença de Lyme e T. gondii Telitromicina Espiramicina pneumonia por S. pneumoniae infecções superficiais de pele (Streptococcus pyogenes) febre reumática (faringite estreptocócica) LINCOSAMIDA isolada a partir do Streptomyces lincolmensis clindamicina↑ potência bacteriana ↑absorção oral não associar com eritromicina resistência G+ (e MRSA), estreptococos e bactérias anaeróbicas infecções intra-abdominais infecções pélvicas (incluindo abortamento séptico) infecções pulmonares abcesso pneumonia infecções odontogênicas sinusites osteomielites infecções de pele estreptococos ou estafilococos ligam-se a subunidade 50S do ribossomo alteram a superfície bacteriana opsonização fagocitose destruição intracelular mecanismos de resistência alterações no sítio receptor do ribossomp mudanças mediadas por plamídeos farmacocinética via oral, IV ou tópica ↑absorção intestinal alimentação não interfere ↑concentrações na maioria dos tecidos não atravessa BHE efeitos adversos diarreia colite exantema febre eosinofilia flebite alergia atravessa BP metabolização hepática AFENICOIS Cloranfenicol uso restrito pacientes graves situações específicas se liga ao ribossomo subunidade 50S inibe síntese proteica bacteriostático pode ser bactericida S. pneumoniae, H. influenzae e N. meningitidisresistência plasmídeos alteração da permeabilidade acetiltransferase inativa o composto farmacologia VO, IV ou tópico hidrolisado no TGI lipofílico ↑ distribuição atravessa BHE conjuugado no fígadoeliminação renal indicações infecção por enterococos salmoneloses febre tifoide meningite bacteriana e epiglotite artrite séptica osteomielite ricketsioses efeitos adversos hipersensibilidade erupção macular Náuseas, vômitos e diarreia alterações hematológicas síndrome do bebê cinzento toxicidade RN não consegue conjugar/eliminar vômitos, distensão abdominal cianose hipotensão hipotermia letargia Inibidores da síntese de ácidos nucleicos QUINOLONAS topoisomerase bacteriana estabilização cromossomal separação do DNA espectro Gram – (E. coli, P. aeruginosa, H. influenzae) Atípicos, G+, micobactérias mecanismos de resitência alteração na enzima topoisomerase mutação cromossômica alteração da permeabilidade da membrana celular bacteriana (porinas) retirada da droga do interior da célula bomba de efluxo 1ª geração não fluorada VO G- aeróbias: TGI, ITU Ác. nalidíxico, cinoxacina ác. oxolínico ácido nalidíxico exclusivamente para o tratamento de infecções baixas do TGU Uso limitado ↑ desenvolvimento de resistência e de efeitos adversos ↓ distribuição sistêmica efeitos adversos anorexia, náuseas, vômitos e desconforto abdominal cefaléia, tontura, insônia e alterações do humor rash cutâneo, fototoxicidade, alergias artropatias e erosões de cartilagematenção ao uso em crianças 2ª geração ofloxacina, e lomefloxacina G- aeróbias Enterobacterias, Proteus, Neisseria, Brucella, Pseudomonas e Mycobacterium ciprofloxacina diarreia por E.coli Pré-op de apendicectomia VO, IV norfloxacina ↓ disponibilidade oral ITU's, prostatites e diarreia infecciosa 3ª geração esparfloxacina, levofloxacina Gram-, cocos Gram + (aeróbios e anaeróbios) Prosteatites, pele, PAC e pnm nosocomial Não é 1º escolha para pnm → poupa para ITU. VO, IV atingem altas concentrações séricas meia-vida de 7 a 8 horas eliminação predominantemente renal 4ª geração alternativa terapêutica nas sinusites de repetição Gram + e Gram - Maior ação contra anaeróbios Não é indicado para ITU não se concentra na urina trovafloxacina, moxifloxacina e gemifloxacina Mycobacterium e Mycoplasma bem absorvidas pelo TGI superior. ↑ volume de distribuição Inibidores do metabolismo SULFONAMIDAS bacteriostáticos sulfanilamida sulfisoxazol sulfacetamida ácido para-aminobenzóico sulfadiazina Sulfadiazina de prata pomada, VO prevenção de infecções em pacientes queimados sulfametoxazol espectro G+ e G- Chlamydia Nocardia Sulfadoxina ou sulfadiazina + pirimetamina malária e toxoplasmose VO, IV, tópica Boa distribuição líquidos cefalorraquidiano sinovial pleural peritoneal Atravessa BP e passa para o leite materno Metabolismo: hepático Metabólito sem atividade antimicrobiana pode causar cristalúria hidratação e alcalinização da urina eliminação renal efeitos adversos distúrbios hematopoiético leucopenia, trombocitopenia agranulocitose anemia hemolítica supressão da medula óssea hipersensibilidade icterícia kernicterus Não são indicados no 3º trimestre da gestação e durante a amamentação bilirrubina da albumina plasmática erupção morbiliforme e prurido cutâneodermatite exfoliativa, e necrólise epidérmica tóxica Hipercalemia reversível síndrome de Steven-Johnson potencial de teratogenicidade Principais indicações sulfadiazina associada a pirimetamina toxoplasmose Malária por P. falciparum resistente à cloroquina análogos sintéticos do PABA diidropteroato sintetase átomo de enxofre anel benzeno Sulfassalazina ↓ absorção por VO TRIMETROPINA Associado a sulfametoxazol Cotrimoxazol infecções do TGU altas e baixas uretrites e prostatites agudas ou crônicas Stenotrophonas maltophilia otite média, sinusite e bronquite crônica alternativa ao uso de ß-lactâmicos pacientes alérgicos pneumonia por P. carinii inibe a replicação diidrofolato redutase redução do ácido fólico em associação com sulfonamidas os dois fármacos agem sinergicamente efeito mais potente mais lipossolúvel maior volume de distribuição ↑ absorção atravessa BHE concentra-se no ambiente relativamente ácido Fluidos prostático e vaginal TTO de infecções do TGU não causa cristalúria efeitos adversos anemia megaloblástica leucopenia e trombocitopenia Interações medicamentosas Anestésicos derivados do PABA ↓ácido fólico Bactrim = sulfametazol + trimetoprima Betalactâmicos Quinolonas Sulfonamidas TrimetropinaGlicopeptídeosTetraciclina Macrolídeos Aminoglicosídeos AfenicoisTemas centrais Legenda Universidade Federal de Alagoas Faculdade de Medicina Mapa mental - farmacologia: Antimicrobianos Autora: Adriely S. P. Blandino Email: adrielypanetto@gmail.com Turma: 82 - P4 - PLE Referências: Brunton, L.L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 12ª ed. Rio de Janeiro: McGraw-Hill, 2012. ANVISA. ANTIMICROBIANOS:BASES TEÓRICAS E USO CLÍNICO. Disponível em: http://www.anvisa.gov.br/servicosaude/controle/rede_rm/cursos/rm_controle/opas_web/modulo1/antimicrobianos.htm. Acesso em: 9 nov. 2020.
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