AINES

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Anti-inflamatórios não-esteroidais 
AINES 
Processo inflamatório 
Analgésico; Antipirético e Anti-inflamatório (3 As) 
O processo inflamatório é uma resposta normal do organismo 
secundário a uma lesão tecidual; 
➔ Observa-se uma cascata de reações e eventos bioquímicos, 
vasculares e celulares; 
♦ Vasodilatação arteriolar: ↑ o fluxo sanguíneo local, → calor 
e rubor. 
♦ Ativação de células endoteliais e de leucócitos circulantes, 
iniciada pelas citocinas produzidas por macrófagos ativados; 
♦ ↑ permeabilidade vascular, com exsudação de líquido para 
os tecidos → edema e dor. 
➔ Isso contribui para a ativação de proteases e do sistema 
complemento, o que estimula a liberação de diversos 
agentes inflamatórios como histamina, bradicinina, 
serotonina e produtos da cascata do ácido araquidônico 
(prostaglandinas). 
Os mediadores inflamatórios liberados por esse processo 
promovem uma alteração no mecanismo de transdução 
periférica do estímulo nociceptivo → ↑ a sua sensibilidade 
→ ↓ redução no limiar de percepção do estímulo doloroso 
→tornando exagerada a dor a estímulos que normalmente 
não seriam sentidos. 
Estímulo lesivo → dano na MP → liberação de frações de 
fosfolipídios que vão originar o Ac. Araquidônico através 
da ação enzimática da Fosfolipase A2. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
➔ O ácido araquidônico quando liberado não tem ação 
inflamatória, os responsáveis pela inflamação serão os 
eicosanoides, formados pela ação das enzimas Ciclo-
oxigenase (COX) e Lipo-oxigenase (LOX); 
 
➔ Via ciclo-oxigenase: envolve duas isoformas (COX-1 e COX-
2) e é responsável pela síntese das prostaglandinas, 
tromboxanos e prostaciclina 
 
Tromboxanos (TXA2) – possui ação trombótica e 
vasoconstritora, além de atraírem os leucócitos para o 
local da lesão. 
Prostaglandinas - estão mais consistentemente 
envolvidas no processo inflamatório, e além de 
promoverem a vasodilatação, elas sensibilizam os 
nociceptores e estimulam os centros hipotalâmicos de 
termo regulação (febre). 
COX1: é uma enzima constitutiva encontrada na maioria 
dos tecidos e relacionada com efeitos fisiológicos como o 
efeito das prostaglandinas sobre o estômago, intestinos, 
rins e plaquetas. - 
Constitutiva = são constantemente produzidas por estas cel. 
independente de indução / estímulos → são enzimas 
produzidas o tempo todo; 
Atuando em condições fisiológicas como a citoproteção 
gástrica, a homeostase vascular, a agregação plaquetária e a 
autorregulação do fluxo renal; 
COX2: é uma enzima indutiva (induzida) e sintetizada pelos 
macrófagos e células inflamatórias. Levam a formação de 
prostaglandinas que participam dos eventos inflamatórios, 
álgicos e térmicos; 
♦ Envolvida no processo inflamatório, por isso induzida → Os 
sinas e estímulos inflamatórios induzem a sua produção; 
♦ No endotélio age como antiagregante plaquetário; 
♦ A COX 2 que é constitutiva é produzida pelas cel. dos rins e 
do SNC 
➔ Os rins e o SNC produzem constitutivamente COX 1 e COX 2 
COX 3 : SNC 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
➔ A Cox 1 ou 2 transforma o ac araquidônico na primeira 
prostaglandina (PGG2) que se transforma em PGH2 – as 
duas são comuns em todos os tecidos; 
 
➔ A depender de qual tecido (tipo celular) a PGH2 foi 
produzida, ela vai gerar um PG diferente, porque aquela 
cel. vai expressar uma sintase especifica de PG; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
COX – 1 
Constitutiva 
 Estômago 
 Rins 
 Plaquetas 
 Útero 
 SNC 
COX – 2 
Induzida 
 Macrófago 
 Linfócito 
 PMN 
 Endotélio 
Constitutiva 
 Rins 
 SNC 
PAPEIS BIOLÓGICOS DOS PRODUTOS DA COX 
 
 
A ação anti-inflamatória dos AINES decorre da inibição da 
síntese de prostaglandinas, efetuada mediante a inativação 
das cicloxigenases constitutiva (COX-1) e induzível (COX-2); 
➔ inibição das cicloxigenases (COX-1 e COX-2) → do ácido 
araquidônico das células inflamatórias, → consequente 
redução na síntese de eicosanóides (PGE2 e PGI2 e 
tromboxanos): 
 
Mecanismo de ação dos AINES: Inibem a ação enzimática 
da COX sobre o ácido araquidônico; 
➔ Dentre os AINES, são encontrados inibidores seletivos para 
o tipo 1, para o tipo 2 e os inibidores não seletivos; isso 
é possível por conta da especificidade do fármaco a 
enzima. 
➔ Têm importantes funções anti-inflamatórias, analgésica e 
antipirética, decorrente principalmente da ação sobre a 
COX-2. 
➔ Possui importantes efeitos colaterais, resultantes 
principalmente da inibição da COX-1 (por alterar condições 
fisiológicas). 
 
 
 
➔ ↓ vasodilatação (por reduzir a síntese de 
prostaglandinas vasodilatadoras) 
➔ ↓ edema do processo inflamatório, 
➔ Regulação da temperatura corporal, 
➔ Eficazes em casos de dor leve a moderada. 
 
 
Ação anti-inflamatória: os AINEs inibem a ciclo-oxigenase 
→ ↓ das prostaglandinas vasodilatadoras (PGE2 e PGI2) → 
↓ vasodilatação e, indiretamente, menos edema. 
Não há redução do acúmulo de células inflamatórias, 
porém os AINES impedem a saída do exsudato (enzimas, 
células de defesa, citocinas, proteínas do complemento). 
O paracetamol não possui ação anti-inflamatória 
considerável. 
 
Ação antipirética: Devido, em parte, à ↓ da prostaglandina 
do tipo “E” (PGE2) que é responsável pela elevação do ponto 
de ajuste hipotalâmico para o controle de temperatura na 
febre. 
Os estímulos inflamatórios ativam o hipotálamo e este induz 
a expressão de COX2 que por sua vez produz as 
prostaglandinas. 
Os antipiréticos só estão indicados quando a temperatura 
acerca-se de 39ºC. 
 
Ação analgésica: ↓ na produção de 
prostaglandinas → menor sensibilização 
das terminações nervosas nociceptivas a 
mediadores inflamatórios, como a 
bradicinina. 
 
O alívio da cefaleia é 
provavelmente devido à menor 
vasodilatação cerebral mediada 
pelas prostaglandinas. 
As prostaglandinas são 
responsáveis por diminuir o limiar 
de excitabilidade dos nociceptores 
d as fibras C e Ag responsáveis pela 
sensação de dor. 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Ações farmacológicas dos aines 
 
I. Inibidores não seletivos: se ligam a COX 1 e a COX 2 
II. Inibidores seletivos: se ligam a COX 1 (AAS) ou a COX 2 
(Meloxicam e nimesulida) 
III. Inibidores reversíveis—são todas as outras drogas que 
não são o AAS 
IV. Inibidores irreversíveis: O único fármaco que tem essa 
ação é o ácido acetilsalicílico (AAS) – inibem as enzimas de 
maneira que nunca mais poderão ser usadas; 
 
I. Inibidores não seletivos: se ligam a COX 1 e a COX 2 - 
depende do protótipo; 
São muito eficazes como: ANALGÉSICOS, ANTIPIRÉTICOS E 
ANTI-INFLMATÓRIO; 
➔ Provocam reações adversas no TGI, nos rins e na 
coagulação, ao bloquear a COX-1 
 
1. Inibem a COX -1 – irreversível 
2. Inibem a COX-1 – reversível; 
3. Inibe a COX - 1 e COX -2 de forma igual – reversível; 
 
Derivados do: 
 
a. Ácido salicílico: 
Aspirina, salicilato de sodio, acetilsalicilato de lisina, salsalato, 
trisalicilato de magnesio y colina, diflunisal, sulfasalacina, 
benorilato, ácido salicílico, salicilato de metilo, olsalacina, 
eterilato, fosfosal, salicilamida. 
 
b. Paraaminofenol: paracetamol, propacetamol, 
fenazopiridina 
 
c. Pirazolonas: metamizol = Dipirona, propifenazona, 
fenilbutazona, oxifenbutazona. 
 
d. Ácido Propiônico: 
Ibuprofeno, naproxeno, cetoprofeno, fenoprofeno, 
oxaprozina, ketoprofeno, flurbiprofeno, carprofeno, 
acido tiaprofenico, fenbufeno, pirprofeno, indobufreno. 
 
e. Ácido acético: 
♦ Indolacetico- indometacina, oximetacina, sulindaco. 
♦ Pirolacetico- tolmetina, ketorolaco, sulindaco. 
♦ Fenilacetico- diclofenaco, alclofenaco, fentiazaco, 
nepafenaco 
♦ Naltilacetico- nabumetona 
 
f. Ácido enólico-OXICAMS- 
piroxicam, tenoxicam, ampiroxicam, pivoxicam 
 
g. ácido antranílico- fenamatos. 
 
II. Inibidores seletivos da COX -2 
a. Oxicams- meloxicam 
b. Sulfoanilida- nimesulida 
c. Indolaceticos- etodolaco 
d. Coxibs- CELECOXIB, ROFECOXIB, ETORICOXIB, 
VALDECOXIB, LUMIRACOXIB, PARECOXIB. 
 
➔ Não afetam a COX-1 e não produzem tantas reações 
adversas; 
➔ Sem efeito antiagregante plaquetário 
➔ COX-1 e COX-2 são similares na sua estrutura e possuem o 
mesmo peso molecular; 
➔ Seus sítios ativos que são diferentes, o da COX-1 é menor, 
aceitando menos substrato; 
➔ Quase todos os AINES que inibem a COX-1, inibem a COX-
2; 
➔ Porém os inibidores da COX-2 não possuem tanto poder 
de bloquar a COX-1; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Classificação dos aines 
 
Inibidores não seletivos 
3 As 
Ac. Acetilsalicilico (AAS): Aspirina – inibidor irreversível de 
ambas as COX 
Ac. Salicilico- para aplicación tópica, utilizado como 
queratolitico. 
Acetil salicilato de Lisina- para uso parenteral que libera 
aspirina 
Benorilato- Ester de aspirina y paracetamol. 
Derivados de Ac. Salicilico son: salicilato sódico, salicilato de 
metilo(tópico), trisalicilato de colina y magnesio, diflunisal y 
sulfasalazina 
 
Analgésica: eficaces en dolores de intensidad leve a 
moderada, en la dismenorrea. 
Antitérmica o antipirética: La dosis antipireticas, 
generalmente por via oral son de 325-650 mg cada 6hs en 
adultos. 
 Antiinflamatoria: en el tratamiento de enfermedades 
musculoesqueléticas y enfermedades reumáticas (artrite reu) 
Maior efeito gastro lesivo (desde de doses min) → por isso 
ser adm após refeição 
➔ Posee un efecto antiagregante plaquetario, porque acetila 
de forma irreversible, covalente la COX-1 
 
Indicações: 
 Profilaxis y tratamiento de trombosis venosas y 
coronarias. 
 Tambien se usa a bajas dosis en la profilaxis de la pre-
eclampsia, complicaciones asociadas a enfermedades 
auto-Inmunes, enfermedad de Kawasaki y cáncer 
colorectal 
 Enfermedad inflamatoria intestinal- los salicilatos y en 
especial la SULFASALAZINA y derivados se emplean en el 
tratamiento de base de la colitis ulcerosa. 
 procesos reumáticos crónicos (la artritis reumatoidea) 
Acción respiratoria y sobre el equilibrio acido-base: ↑ [ ] → 
salicilatos estimulan directamente el centro respiratorio, por 
lo que aumentan la ventilación y disminuyen la PCO2 y por lo 
tanto producen alcalosis respiratorias frecuente en adultos 
pero no en niños. Como compensación producen un 
aumento de la excreción de bicarbonato + ↑ de consumo 
de O2, la producción de CO2 y de metabolitos acidos 
provoca acidosis metabólica. 
Ac. Acetilsalicilico (AAS) 
Salicilatos 
3 As + antiagregante plaquetário 
Dor leve a moderada 
VO - 81; 85; 100; 325 ou 500mg 
Dose mínima: 40 mg (antiagregante) 
Dose máxima 4000 mg/dia (4g) 
♦ Antiagregante: 40 mg a 125 mg/dia 
♦ Analgésico e antipirético: 325mg → 6 – 8 h 
♦ Anti-inflamatório (ATI): 4 a 5 g/dia → 6-8 h (2 a 3 dias apenas) 
Requer doses altas como ATI, pois o tecido alvo para sua ação é 
o tecido inflamado, devendo chegar ao seu sitio pelo menos em 
sua dose mínima. Antes de alcançar seu sitio de alvo, alcança o 
sangue, já realizando seu efeito trombolítico. 
♦ Uricosúrico: 5 a 6 g/dia (~12comp/dia) → aumentam a 
excreção de ácido úrico na urina, reduzindo assim a 
concentração de ácido úrico no plasma sanguíneo → tto GOTA 
→ Só por 2 a 3 dias; 
 
♦ Febre reumática: 500 mg – 1000 mg/dia 
♦ Profilaxia de pré-eclâmpsia: 75-100 mg/dia 
 
1er trimestre Cat. C: Potencialmente riesgoso, 
evaluar riesgo/beneficio. 
3er trimestre Cat. D: Hay evidencia de riesgo fetal, usar 
como último recurso 
Puede prolongar el trabajo de parto, contribuir al sangrado 
materno neonatal y al cierre precoz del ductus arterioso. 
 
Son potencialmente riesgosos; 
 
Efeitos anti-inflamatórios: um inibidor não-seletivo → inibe 
irreversivelmente a COX 1 → inibe a agregação plaquetária, 
enquanto que os salicilatos não-acetilados (como a dipirona) 
não exercem este efeito, ligando-se de forma reversível. 
Efeitos analgésicos: inibe os estímulos dolorosos num sítio 
subcortical. 
Efeitos antipiréticos: ↓ temperatura elevada → inibição da 
COX no SNC + inibição da IL-1 (liberada pelos macrófagos 
durante episódios de inflamação). 
Efeitos antiplaquetários: a aspirina produz leve prolongamento 
do sangramento quando administrada em doses únicas e 
baixas (40 -125 mg ao dia). Este efeito é duplicado se adm 
for mantida por mais de uma semana. 
A alteração é pela inibição irreversível da COX-1 plaquetária, 
de modo que o efeito antiplaquetário da aspirina persiste por 
8 -11 dias (que ‚ o tempo de sobrevida da plaqueta) 
➔ Em altas dosagens o AAS age não seletivamente sobre 
COX 1 e COX 2 – baixas dosagens é seletivo ao COX-1 
INIBIDOR IRREVERSÍVEL DA COX - 1 
 
Cat. C: 
Potencialmente 
riesgoso, evaluar 
riesgo/beneficio 
Son 
potencialmente 
riesgosos 
 
Cat. B: Uso aceptado, 
riesgo fetal en humanos 
no demostrado 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
 
Inibidores não seletivos 
 
 
PARACETAMOL ou acetaminofeno (paraaminofenol) 
DIPIRONA ou metamizol (Pirazolonas) 
 
➔ Bloqueiam o sítio de ação do ácido araquidônico por 
tempo determinado; 
➔ Analgésico e Antipirético exclusivamente; 
➔ NÃO POSSUI AÇÃO ANTI-INFLAMATÓRIA 
 
Durante a destruição celular do processo inflamatório, são 
liberados grandes quantidades de peróxidos, que vão 
inativa-los, tornando impossível sua ação no local da 
inflamação (não permite se unir a COX-2) 
 
PARACETAMOL 
Acetaminofeno 
Analgésico e Antipirético 
VO – 125, 250, 325,500, 650 ou 750mg 
Dor leve e moderada 
Crianças: 10-15 mg/kg/dia – 4 a 5 h 
Lactente → 1 gota - 100 mg/kg de 8/8h 
(droga de escolha – por não provocar a Síndrome de Reye – 
diferente do AAS que causa) 
Adultos: 500mg (325-650 mg) 4/4h ou 6/6h 
Dose máxima: 4 g/dia 
➔ Inibidor fraco da COX-1 e 2 nos tecido periféricos, mas 
pode inibir a COX-3 no centro termorregulador no 
hipotálamo; 
➔ Es capaz de reducir la síntesis de prostaglandina en 
condiciones en que haya escasa concentración de 
peróxidos como ocurre en el cerebro, aliviando el dolor y 
la fiebre( principalmente en los casos en donde la aspirina 
esta contraindicada). 
➔ Febre em crianças 
➔ 1ª escolha para tto da dengue 
➔ EA: Necrose hepática grave → Hepatotóxico em grandes 
doses - > 8 g/dia (causa degeneração dos hepatócitos) → 
para reverter faz lavagem com carvão ativado + adm de 
N-acetilcisteína (antidoto – pq contém grupa mentos 
sulfidrila aos quais o metabólito tóxico pode ligar-se) 
➔ S/ efeito na coagulação e não irrita o TGI; 
➔ Dolor leve a moderado de origen somático, osteo-
articular incluyendo artrosis y visceral- dismenorrea- 
 
 
 
DIPIRONA 
ou metamizol 
Analgésico e Antipirético 
VO, IV, IM ou RETAL 
Comp: 320mg e 500 mg 
Amp: 1, 2 e 5 ml 
Dose máxima: 6g/dia 
Adultos: 500 a 1000 mg/dia → 6-8 h 
I.V o I.M es de 2 g c/ 8-12 hs. 
Retal: 1g 8-8 h 
➔ Analgésico (similar a de la aspirina), en dosis elevadas 
podría compararse con la dosis bajas de los opiáceos. 
➔ Inibe a COX-1, porém de maneira reversível, 
apresentando menos efeito antiagregante; 
➔ Débil antiinflamatorio; 
➔ Leve acción relajante del músculo liso, que resulta útil en 
dolores tipo cólico – antiespasmódicos → pode gerar 
constipação 
➔ Por relaxar o M.liso algunas pessoas apresentam 
sonolência, hipotensão e visão borrosa; 
➔ Menos gastrolesivo que la aspirina, y no produce 
hemorragias, pq es competitiva y no irreversible como 
ella; 
➔ Contra indicado para niños menores de 2 años (pois pode 
ter efeito rebote qnd tomado com febre, podendo elevar 
a temperatura. Recomenda-se primeiro baixar um pouco 
a temperaruta e depois adm) 
Indicações 
 Dolor levea moderado, por via parenteral en dolor severo; 
 somático (odontológicos, musculo esquelético), 
 visceral ( dismenorrea, cólico, ginecológico y oncológico), 
por traumatismos o cirugía. 
 Síndromes febriles. 
 En el embarazo y lactancia es potencialmente riesgosa. 
 AGRANULOSITOSIS GRAVES 
 
Efectos tóxicos y adversos: 
 Anemia aplasica- fenilbutazona 
 Leucopenia 
 Trombocitopenia 
 Hipersensibilidad 
 Erupciones cutáneas 
 Coloración roja de la orina 
 
 
 
 
INIBIDOR REVERSÍVEL DA COX -1 
 
Probablemente segura 
a dosis habituales 
 
Inibidores não seletivos 
3 A 
Inibem de maneira igual 
VO, IM, Oftalmica 
 Diclofenaco – Ác. Acético - Feliacetico 
 Ibuprofeno – Ác. Propiônico 
 Ketoprofeno – Ác. Propiônico 
 Naproxeno – Ác. Propiônico 
 Ketorolaco – Ác. Acético - Pirolacetico 
 Piroxicam – Ác. Enólico – oxicans 
Anti-inflamatório: 100-200 mg/dia, em 2-4 tomas → 12 ou 
6/6 h → tratamento de artrites e artroses 
Analgésico: 50mg → 8/8 h → postoperatorios, tendinitis, 
bursitis, dismenorreas; 
Cólicos renales → IM 75 mg. 
 
➔ Tratamento de curta duração: das lesões 
musculoesqueléticas agudas, das tendinites, das bursites, 
da dor do pós-operatório e da dismenorreia; 
➔ Uso crônico em pacientes com Artrite Reumatóide, 
Osteoartrite e Espondilite anquilosante; 
➔ Uricosúrico → especificidade a COX 2; 
➔ Existen preparados de liberación controlada y combinados 
con misoprostol para reducir la toxicidad gastrointestinal. 
➔ Inflamación postoperatoria después de la extracción de 
cataratas 
DICLOFENACO – Ác. Acético 
➔ Inibe mais a COX 2 (↓ risco de causar úceras) 
➔ Capaz de penetrar a capsula articular → por isso muito 
utilizado na ortopedia e reumatologia; 
➔ Dismenorreia e dores musculares 
 
 
 
DICLOFENACO POTÁSICO 
Dosis 50 mg → 8 hs. 
Dosis máxima 150 mg/dia. 
Presentaciones Liberación Prolongada (LP): 75-100 mg una 
vez al dia. 
I. M- 75 mg c/12 hs. 
➔ Diclofenac de acción rápida por su disolución gástrica. 
➔ Pico sérico en 1h (absorção mais rápida) 
Usos terapéuticos: 
 Dolor leve-moderado 
 Somático (musculo-esquelético) o visceral 
(dismenorrea), procesos inflamatorios. 
 osteoarticulares: gota, artritis, artrosis, fiebre, migraña. 
DICLOFENACO SÓDICO 
V.O- 
Dosis: 50 mg c/ 6-8 hs 
Dosis máxima: 150-200 mg/dia 
➔ Efecto de absorción más lento que el potásico, pico sérico en 
2 hs 
Usos terapêuticos: 
 dolor leve- moderado 
 Somático (musculoesquelético) o visceral (dismenorreia). 
 Procesos inflamatorios osteoarticulares: gota, artritis, 
artrosis, espondilitis anquilosante, tumefacción 
postraumática. 
 También se usa en artritis idiopática juvenil. 
 
➔ Diclofenaco potássico e diclofenaco sódico não 
apresentam diferenças farmacodinâmicas (mecanismo de 
ação), nem farmacocinéticas significantes. Ambos são 
administrados sob a mesma dose e absorvidos na forma 
ácida (diclofenaco). Vão diferir quanto ao tempo de início 
e duração da ação, o que interfere na dose e esquema 
posológico a serem indicados para cada um deles. 
DICLOFENAC COLESTIRAMINA 
VO 
Adultos dosis habituales 140-280 mg/dia en 2 dosis → 12/12h 
Farmaco: PRO- DIFENAC 
➔ Formulación de diclofenac con acción prolongada. 
➔ Diclofenac sódico en unión 1:1 con colestiramina (resina 
polimerica) que genera una absorción constante durante 12 
hs. 
➔ Uricosurico, menor acción antiagregante plaquetário 
DICLOFENAC EPOLAMINA 
VO - lejos de las comidas - Sachet 
Dosis: 50 mg c/12 hs. 
Dosis máxima 150 mg/dia. 
 
➔ Formulacion de diclofenac en base epolamina, que genera 
mayor solubilidad en agua y lípidos, con rápida y alta 
absorción por todas las vías de administración. 
➔ Logra concentración plasmática efectiva a los 15 min, 
alcanza de forma rápida altas concentraciones en el líquido 
sinovial. 
Usos: dolor leve- moderado, somático, visceral, posquirúrgico y 
traumático. 
Procesos inflamatorios osteoarticulares: gota, artritis, artrosis. 
Formulación hecha para que el comprimido sea diluido en agua 
antes de administrarlo. 
 
INIBIDOR REVERSÍVEL DA COX -1 e COX 2 
 
1º e 2º Tri - Cat. B: Uso 
aceptado, riesgo fetal en 
humanos no demostrado; 
3º Tri – Cat. D 
 
Fármaco de 
eleição 
 
Ác. Propiônico 
Ibuprofeno 
Ketoprofeno 
Naproxeno 
Poseen actividad antiinflamatoria, analgesia, antitérmica y 
antiagregante plaquetaria similar a la aspirina en dosis 
medias (2-3g/dia), pero con incidencia menor de efectos 
adversos que los salicilatos o la indometacina; 
➔ Son un grupo numeroso y solo difieren en sus 
características farmacocinéticas. Se destacan 
 
 Ibuprofeno- Similar que la aspirina 
 Naproxeno- es más potente que la aspirina como 
inhibidor de la COX-1 
 Fenoprofeno- similar a la aspirina 
 Ketoprofeno 
 Flurbiprofeno 
 Piquetoprofeno 
 Oxaproxina 
Farmacocinética 
VO 
➔ Todos se absorben bien por via oral; 
➔ Alimentos retrasan su absorción, 
➔ Via rectal es más lenta; 
➔ Pasan a liquido sinovial 
➔ Todos son antiagregantes; 
➔ Se utilizan en el tratamiento de bursitis, tendinitis, y 
disminorrea 
➔ Como antitérmicos y aintiinflamatórios en artritis 
reumatoide, artrosis, espondilitis anquilosante, y artritis 
gotosa aguda 
➔ Disminuyendo la hinchazón articular, el dolor y la rigidez 
matinal. 
Obs.: el naproxeno es más eficaz como analgésico y en el 
alivio de la rigidez matinal. 
 
 
 
 
 
Naproxeno, ibuprofeno y fenoprofeno por este orden son los 
mejores tolerados 
 
 
IBUPROFENO 
VO 
Dose máxima: 2400 mg/dia 
Dose máxima crianças de 6M a 12ª → 40 mg/kg/dia 
200 – 400 mg → Analgésico e antipirético (pct pediátrico) 
400 - 600 – 800 mg → Anti-inflmatório 6/8 h 
 
Dismenorreia: 200 a 400 mg /dia – 4 / 6 h 
 
Indicações 
➔ Dolor de cabeza (cefalea), dolor dental (odontalgia), 
dolor muscular o mialgia, molestias de la menstruación 
(dismenorrea), dolor neurológico de carácter leve, 
síndrome febril y dolor tras cirugía (postquirúrgicos) 
➔ Utilizado en la artritis reumatoide y osteoartritis, y para 
combatir el dolor leve o moderado. 
➔ Ibuprofeno percutáneo: alcanza concentraciones en 
liquido sinovial más altas → Uso en procesos dolorosos 
o inflamatorios agudos o crónicos del sistema 
osteoarticular. 
➔ No se recomienda a embarazadas ni a mujeres que 
amamantan 
 
El ibuprofeno se absorbe rápidamente y pasa a liquido 
sinovial, las presentaciones de arginina o lisina con 
ibuprofeno consiguen mayor rapidez de acción. 
 
Farcamocinética 
 Absorción rápida vía oral, pero los alimentos retrasan la 
absorción. 
 Vida media de 2 hs. 
 Unión a prts plasmáticas y pasa a los espacios sinoviales y 
pudiendo permanecer en ellos. Pasan con facilidad la 
placenta. 
 Excreción rápida y completa. 
Sobredosis: Mareo, Movimientos rápidos e incontrolables de 
los ojos (nistagmo), Respiración lenta o interrupción 
momentánea de la respiración, cianosis. 
 
 
 
 
 
1º e 2º Tri - Cat. B: Uso 
aceptado, riesgo fetal en 
humanos no demostrado; 
3º Tri – Cat. D 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
 
1º e 2º Tri - Cat. B: Uso aceptado, 
riesgo fetal en humanos no 
demostrado; 
3º Tri – Cat. D 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
 
1º e 2º Tri - Cat. C: 
Potencialmente riesgoso, 
evaluar riesgo/beneficio.; 
3º Tri – Cat. D 
 
KETOPROFENO 
VO, IM, TÓPICA, RETAL 
Dosis: 100-200 mg c/24 hs 
➔ Inflamação osteoarticular e dor aguda. 
Reacciones Adversas y Toxicidad: Dispepsia, cefalea, 
retención de liquido y mayores concentraciones plasmáticas 
de creatinina; 
Precauciones 
 Pcts con enfermedad isquémica cardiaca, hayan 
presentado un accidente isquémico cerebral o tengan 
insuficiencia cardiaca. 
 factores de riesgo cardiovascular. 
 Recomendar dosis bajas y la duración del tratamiento 
sea la más cortaposible. 
 Advertir el uso concomitante con AAS, incluso en dosis 
bajas, incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y 
de sus complicaciones. 
 
 
 
 
NAPROXENO 
VO – 12/12h 
Dosis: 500 mg seguidos de 250 mg c/8 hs 
Dosis máxima: 1250 mg /dia 
 
➔ Pode causar ototoxicidade 
➔ Mais eficaz como analgésico no alívio de rigidez matinal 
➔ El naproxeno es más potente que la aspirina como 
inhibidor de la cox-1, mientras que el ibuprofeno y el y 
fenoprofeno son similares 
 
Indicações 
 Tratamiento de la inflamación → osteoarticulares, 
musculares o viscerales; 
 Dolor agudo leve a moderado y de la dismenorrea. 
 Gota aguda; 
 Antirreumático. 
 
 
 
 
Ác. Acético - Pirolacetico 
KETOROLAC 
VO, IV e oftálmica 
Dosis: 10-20 mg → 6-8 hs (manual diz 4 – 6h) 
Dosis máxima: 90 mg/dia 
 
➔ Potente ação analgésica (30 mg=10 mg morfina) 
 
Oral: tratamiento a corto plazo del dolor moderado a 
grave. 
♦ Dosis inicial 10mg. 
♦ Dosis de mantenimiento: 10mg a 20mg cada 6 horas; 
♦ El tratamiento no debe superar los 5 días → Pode causar 
problemas gástricos 
 
Parenteral: tratamiento del dolor posoperatorio agudo 
moderado a grave 
♦ Dosis inicial 10mg. 
♦ Dosis subsiguientes: 10mg a 30mg cada 8 horas con 2 días de 
duración máxima del tratamiento 
 
➔ Los tratamientos prolongados han sido asociados con 
efectos adversos, en algunos casos graves. 
 
➔ Potente Antiagregante plaquetário 
➔ Gotas oftálmicas 
 
 
 
 
 
 
 
Ác. Enólico – oxicans 
 
➔ AINEs de semivida larga, de una sola toma diaria 
➔ Potentes antiinflamatorios, analgésicos, antipiréticos y 
antiagregantes plaquetarios; 
 
PIROXICAM 
VO → 10 – 20 mg 
IM →2ml (20 mg/ml) 
Retal → 20 ou 30mg 
Tópica 30 e 50g 
Vida média de 50 hs 
Dosis: 20 mg/dia en una o dos dosis 
 
➔ Analgésico, antitérmico, antiinflamatorio eficaz, 
antiagregante plaquetario. 
➔ tratamiento a largo plazo de la artritis reumatoide y 
osteoartritis 
➔ Bloquea la activación de neutrófilos independiente de la 
inhibición de la COX. 
➔ Inhibe la proteoglucanasa y colagenasa en el cartílago → 
antiartrítico 
 
 
1ª geração 
1º e 2º Tri - Cat. C: Potencialmente 
riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.; 
3º Tri – Cat. D 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
Anti-inflamatórios – analgésicos – antipiréticos 
↑potência anti-inflamatória e analgésica. 
↓efeito gastro-lesivo. 
 
 Oxicams- meloxicam 
 Sulfoanilida- nimesulida 
 Indolaceticos- etodolaco 
 Coxibs- CELECOXIB, ROFECOXIB, ETORICOXIB, 
VALDECOXIB, LUMIRACOXIB, PARECOXIB. 
 
➔ Eficazes no tto de doenças inflamatórias e no tto 
crônico de doenças reumáticas; 
➔ Não possuem os mesmos efeitos secundários que os 
outros AINES, já que não inibe a COX – 1; 
 
ADM e precauções 
➔ Não substituem os clássicos; 
➔ Indicados quando há riscos de problemas gástricos ou 
renais; 
➔ ADM e dosificação semelhantes aos clássicos, exceto por 
serem contraindicados em pcts com Doença de Crohn ou 
Colite ulcerativa; 
➔ Proibida na gestação e durante o aleitamento; 
➔ Son muy eficaces en el tratamiento de las enfermedades 
reumáticas, que no presentan los efectos adversos de los 
AINE clásicos, puesto que no inhiben la COX-1 
 
Contraindicados→ pcts HAS, DM, que já sofreram IAM, 
propensos a trombose. 
Efecto adverso: agregación plaquetária; 
 
 
MELOXICAM 
VO e PARENTERAL 
Doses: 7,5 mg → 12 /12h; 
Dose máxima: 15mg / dia 
 
➔ No afecta la agregación plaquetaria; 
➔ Vida media larga de 20 hs 
➔ Tto a largo plazo de la artritis reumatoide y osteoartritis. 
➔ No han de esperarse respuestas terapéuticas máximas en 
un lapso de 2 semanas 
➔ Contraindicar: pacientes que padezcan una enfermedad 
isquémica cardiaca, hayan presentado un accidente 
isquémico cerebral o tengan insuficiencia cardiaca. 
➔ Advertir el uso si los pacientes presentan factores de 
riesgo cardiovascular. 
➔ Recomendar dosis bajas y la duración del tratamiento 
sea la mas corta posible. 
➔ Advertir el uso concomitante con AAS, incluso en dosis 
bajas, incrementa el riesgo de ulcera gastrointestinal y de 
sus complicaciones. 
 
 
 
 
NIMESULIDA 
VO e RETAL 
Dosis de 100 mg c/12 hs – VO 
Dose máxima: 200 mg/ 2x dia 
Dosis niño: 5 mg/kg por dia, dividido em 2 tomadas 
Retal: duplica a dose (supositorios de 50 e 100 mg) → dosis 
máxima adulto: 400 mg/dia 
 
➔ Inibe a agregação plaquetária; 
➔ Neutraliza a liberação de radicais livres liberados no 
processo inflamatório na cascata do ac. Araquidônico → 
Não influencia na quimiotaxia nem na fagocitose; 
➔ Estados inflamatórios dolorosos ou não → Potente ATI 
→ com ou sem febre; 
 
Obs. En algunos países se ha retirado por sus efectos 
adversos hepáticos 
 
 
ETODOLACO 
 
Anti-inflamatoria, analgésica, uricosurico 
 
Dosis de 200-400 mg/dia, 
En varias tomas en dosis única en sus preparados de 
liberación controlada 
 
➔ Tratamiento de la artritis y artrosis . 
 
Obs.; produce menos efectos adversos que los demás AINE. 
 
 
COXIB 
Mais potentes ATI 
 
➔ Potentes antiinflamatorios y analgésicos con menos 
efectos gastrointestinales que otros AINE. 
➔ LOS EFECTOS ADVERSOS GASTROINTESTINALES 
dependen en gran medida de la inhibición de la COX-1, el 
RIESGO CARDIOVASCULAR dependería de la inhibición 
selectiva de la COX-2. 
 
OBS.: las plaquetas solo contienen COX-1 que convierte el 
ácido araquidónico en TXA2, por lo tanto los inhibidores de 
la COX-1 son capaces de producir efecto antiplaquetario. 
 
➔ Los inhibidores selectivos de la COX-2 producen una 
relativa reducción de la producción endotelial de 
prostaciclina sin afectar la producción de tromboxano por 
la plaqueta, de ahí que producen un aumento del riesgo 
tromboticos. 
➔ El riego cardiovascular de los AINE se manifiesta por un 
aumento del riesgo de fenómenos trombóticos, infarto 
de miocardio, y una mayor incidencia de incidencia de 
insuficiencia cardiaca e hipertensión. 
 
 
INIBIDORES SELETIVOS DA COX -2 
 
 
1º e 2º Tri - Cat. C: Potencialmente 
riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.; 
3º Tri – Cat. D 
 
1º e 2º Tri - Cat. C: Potencialmente 
riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.; 
3º Tri – Cat. D 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
 
Probablemente 
segura a dosis 
habituales 
 
CELECOXIB 
Potente anti-inflamatório e analgésico → pós cirúrgico; 
VO 
Dose: 200 mg → 12/12h 
Dose máxima: 400 mg / dia 
 
➔ Inibidor altamente seletivo da COX-2; 
➔ Seletividade 20x maior pela COX-2; 
➔ ↓ da dor sem efeitos adversos gastrointestinais (ulcras 
por ex) 
Efeitos secundários 
 Dor de cabeça; 
 Diarreia e estreñimiento; 
 Tontura e dor abd; 
 Retenção de liquido com edemas em tornozelo; 
 Alergias em quadros específicos; 
 
 
 
 
 
 
ETORICOXIB 
O mais potente anti-inflamatorio 
VO 
Vida média mais prolongada – dosis única diária 
Dose: 60 mg c/12 hs 
Dose máxima: 120 mg/dia 
Uso máximo: 5-7 dias 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
ÁCIDO SALICÍLICO 
 
QUERATOLÍTICOS 
➔ Utilizado via tópica – ação local 
➔ Produz inflamação dérmica e dissolve calos e verrugas. 
 
SALICILATO DE METILO 
➔ Analgésico + anti-inflamatório 
➔ Gel, pomada, aerossol, adesivo (salompas) 
➔ Ação local; 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Aines tópicos 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
 
Efeitos dos aines 
FUNÇÕES NORMAIS DAS 
PROSTAGLANDINAS 
♦ Produção de muco 
estomacal a partir dos 
estímulos das PGE2 e PGI2 
(prostaciclina→ ↓HCL) – pela 
COX 1; 
♦ Coagulação: TxA2 (indutor da 
coagulação), PGI2 (inibidor 
da coagulação); 
♦ Efeito renal: Vasodilatação 
arteriolar e manutenção da 
TFG 
♦ Contração uterina (PGF2a); 
♦ Vasodilatação / 
vasoconstrição; 
♦ Broncodilatação 
e 
broncoconstriçã
o; 
♦ Contração/relaxamento do 
TGI 
♦ Inibição da lipólise; 
Essas 4 ultimas depende dequal 
tecido está sendo liberado a PG, 
qual o tipo e qual o receptor que 
vai se ligar; 
EVENTOS ADVERSOS 
Gastrointestinais: Frequente: Pirose, 
dispepsia, gastrite e dor; // Mais graves: 
Ulceras e hemorragia digestiva → ASPIRINA 
E INDOMETACINA são os maiorres 
causadores de ulceras, enquanto o 
PARACETAMOL é o menor; → por isso adm 
com protetor gástrico; 
Renal: ↓da função renal; Retenção se água, 
Na+ e K+; Nefropatia analgésica (toxicidade 
renal crônica); 
Hipersesibilidade: Reações cutâneas leves 
(erupções, urticárias e fotosensibilidade); 
Reações cutâneas graves (eritema 
multiforme, dermatites esfoliativa); 
Angiodema e Choque anafilático 
(fundamentalmente com pirazolona); 
Rinorreia, vasodilatação facial e asma 
bronquial; 
Hematológicas: Agranulocitose com 
pirazolonas (fenilbutazona) e escassas com 
Dipirona; Anemia aplásica com pirazolonas, 
indometacina e diclofenaco; Anemia 
hemolítica com Ac. Mefenâmico e em 
menor grau AAS ou ibuprofeno; 
Hepático: 
Incremento do risco cardiovascular com os 
inibidores seletivos da COX 2 
 
♦ Salicilatos- aspirina- causan 
toxicidad gastrointestinal 
♦ Paraaminofenoles- paracetamol- 
pueden provocar hepatotoxicidad 
grave en caso de intoxicación 
♦ Pirazolonas- metamizol- causan 
toxicidad hematológica grave- 
agranulocitosis y anemia aplasica. 
♦ Derivados de acidos propionicos- 
ibuprofeno, naproxeno, 
ketoprofeno- pueden producir 
dispepsias, toxicidad 
gastrointestinal, sedación y mareo. 
♦ Indolaceticos- indometacina-
presentan a menudo toxicidad 
neurológica- cefaleas. 
♦ Derivados enolicos- oxicam- 
piroxicam-producen toxicidad 
gastrointestinal. 
♦ COXIBS- celecoxib, rofecoxib, 
etoricoxib, valdecoxib, 
lumiracoxib-producen menos 
efectos gastrointestinales, pero 
deben valorarse los riesgos 
cardiovasculares. 
 
RECORDAR 
 
➔ Los Aines selectivos de la COX-2 pueden producir un 
incremento del riesgo de fenómenos tromboticos 
cardiovasculares, de infarto y de ictus que pueden ser 
mortal. 
Este riesgo puede incrementarse en relación a la duración 
del tratamiento. 
Los pacientes con enfermedades cardiovasculares o con 
factores de riesgo cardiovascular pueden presentar un 
riesgo aun superior. 
 
➔ Los AINES pueden producir un incremento del riesgo de 
efectos adversos gastrointestinales- inflamación, 
hemorragia, ulceras y perforación gástrica e intestinal 
que puede ser mortal. Estos efectos pueden ocurrir en 
cualquier momento durante el tratamiento y sin síntomas 
de alerta. 
➔ En embarazadas los aines no están recomendados. 
➔ Probablemente el AINE más seguro sea la aspirina en 
dosis bajas, aunque debe retirarse el tratamiento antes 
de comenzar el trabajo de parto, para evitar hemorragias. 
➔ En niños esta contraindicado el uso de aspirina por el 
riesgo de aparacion del síndrome de Reye – 
encefalopatía aguda. 
 
 
 
➔ Las acciones de los AINEs- derivan de la inhibición de la 
COX-2 en las células inflamatorias, con el consiguiente 
descenso en la síntesis de PG- sin olvidar que también 
inhiben la COX-1 . 
➔ Esta inhibición produce varios efectos- 
1- antiinflamatorio, 2- analgésico, 3- antipirético. 
 
DESTACAN LOS SIGUIENTES AINES 
 
ACIDO ACETILSALICILICO- produce la inactivación de la COX y, 
además de los efectos anteriores, inhibe la agregación 
plaquetaria. 
PARACETAMOL- no es antiinflamatorio y en dosis toxicas 
puede puede ser mortal por necrosis hepática. 
METAMIZOL- es útil en el dolor tipo colico. Deben vigilarse 
posibles reacciones adversas hematológicas- anemia aplasica. 
IBUPROFENO- es muy similar en efectos a la aspirina 
INDOMETACINA- se usa como antiinflmatorios potente. 
PIROXICAM- tiene una semivida plasmática larga. 
NAPROXENO- es el AINE con perfil de seguridad- reacciones 
adversas/efecto terapéutico. Mas favorable. 
 
Alergia a DIPIRONA: 
 
➔ Tto hipertermia: usar paracetamol 
➔ Pcts pediátricos: paracetamol. Caso não tenha 
paracetamol, utilizar FENAZONA (via rectal) → 1 
supositório e Adulto → 2 supositórios. 
 
 
Alergia a DIPIRONA e PARACETAMOL 
 
➔ Utilizar CLONIXIANATO DE LISINA. 
 
 
REAÇÃO DE HIPERSENSIBILIDAD A TODOS AINES: 
 
➔ Utilização de glucocorticóide (generalmente 
hidrocortisona – 1 ampola de 250 mg niños y 1 ampola de 
500 mg adultos) 
➔ Quando a reação e muito intensa, o pct utiliza predisona 
VO em casa, por 7 dias, fazendo desmame 
paulatinamente (20/10/5 mg sucessivamente). 
 
 
AÇÃO ANALGÉSICA 
Por ordem de potência 
1- Ketorolaco (30mg equivale a 10 mg de morfina – opióide) 
2- Dipirona (pcts com dengue) 
3- Naproxeno 
4- Ibuprofeno - (200-400 mg – analgésico y antipirético) 
(600-800 mg – anti-inflamatorio) 
5- Paracetamol (primera elección en dengue) 
♦ Dolor intenso – a partir de 500 mg (analgésico) 
♦ Tto cefaleia 
♦ Niños com dengue 
♦ Se elige para neonatos 
♦ Características de tto de dolor – punto de eleción de 
 
 
AINES – o que saber antes de prescrever: 
 
1. Hipersensibilidad 
2. Se o pcto está com hipertermia 
3. Se o pcto usa anti-hipertensivo 
4. Embarazo 
5. Lactancia 
6. Dengue 
7. Pct com úlcera gástrica 
8. Pct com isuficiencia renal/nefropatia renal 
9. Antes de cirurgia, suspender inibidor da COX-1 
 
 
 
 
 
Criança com febre alta que não cede com 
Paracetamol 
 Metamizol = DIPIRONA (Antalgina, Novalgina); 
 INDOMETACINA (Indocid, Uniof) 
 
Mulher com dor por inflamação nas vias 
urinárias 
 Fenazopiridina (Uropirid, Azocefasabal); 
 Diclofenaco (Dolofarmalan, Diclo-K) 
 
Paciente com dor e inflamação no ombro 
 Diclofenaco; 
 Ketorolaco; 
 Ibuprofeno; 
 Clonixinato de lisina (Dorixina, Dorix 125mg) 
 
Adulto com dor de dente leve 
 Naproxeno; 
 Ketorolaco; 
 Clonixinato de Lisina 
 
Adulto com dor de dente severa → não cede 
com analgésicos 
 Tramadol oral (Tramal, Recalm) 
 Tramadol + Paracetamol (Zaldiar, Trilat, Supracalm 
Duo) 
 
Dor nas costas após realizar exercício físico 
 Piroxican (Atidem, Feldene) 
 Diclofenaco associado a Orfenadrina 
 
Mulher, com dor de cabeça severa (migraña) 
 Paracetamol 1g (supracalm) 
 Paracetamol 250 mg + ASSA 250mg + cafeína 65 mg 
(Excedrin migraña) 
 
 
 
 
Dor no estômago tipo cólica: 
 Metamizol + Hiocina (Espasmoantalgina) 
 Dipirona + Hioscina (Buscapina); 
 Clonix. De Lisina + Pargeverina (Plidan Composto); 
 
Dismenorreia 
 Ac. Mefenâmico 
 Ibuprofeno 
 Piroxicam 
 
 
Uso clínico