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Simulado: SDE0170_SM_201401229832 V.1 Aluno(a): IAN DOMINGOS DO REGO Matrícula: 201401229832 Desempenho: 0,5 de 0,5 Data: 15/04/2017 14:45:11 (Finalizada) 1a Questão (Ref.: 201401398980) Pontos: 0,1 / 0,1 O naproxeno, um antiinflamatório não esteroidal da classe arilalcanóicos, age inibindo a enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese de prostaglandinas. Apenas um dos enantiomêros do naproxeno apresenta atividade, o de configuração S. Calcule a porcentagem de ionização deste fármaco (pKa= 4,2) no estômago (pH 1). 99,90% 3,23% 0,062% 85,23% 43,23% 2a Questão (Ref.: 201401398926) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan em meio ácido (pH =1 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 13,23% 0,030% 5,45% 10,23% 99,46% 3a Questão (Ref.: 201401398940) Pontos: 0,1 / 0,1 Qual o grau de ionização do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ? 35,23% 34,23% 0,030% 96,93% 1,23% 4a Questão (Ref.: 201401398716) Pontos: 0,1 / 0,1 Um antiinfeccioso de natureza fracamnete ácida, pKa = 10,4, é empregado no tratamento de infecções do trato urinário e das decorrentes de queimaduras. O risco desse fármaco cristalizar-se na urina provocando insuficiênica renal é maior em pacientes com pH urinário de 5,4 do que em pacientes com pH 6,4. Tal risco ocorre porque, nessas condições, o antiinfeccioso encontra-se na urina, predominantemente, na forma: Iônica, mais lipofílica do que a molecular e insolúvel Molecular, mais hidrofílica do que a iônica e insolúvel Iônica, mais hidrofílica e solúvel do que a molecular Molecular, mais lipofílica do que a iônica e pouco solúvel Molecular, mais hidrofílica e solúvel do que a iônica 5a Questão (Ref.: 201401398907) Pontos: 0,1 / 0,1 Muitos dos compostos naturais farmacologicamente ativos tais como os alcalóides morfina e curare possuem estruturas tão complexas que não seria econômico sintetizá-los em grande escala. Ademais, eles também tendem a exibir efeitos colaterais adversos. Entretanto, as estruturas de muitos destes compostos contem vários sistemas de anéis. Nestes casos, uma abordagem no desenho de análogos destes compostos concentra-se em torno da determinação do farmacóforo e da remoção de qualquer estrutura de anel supérflua. Espera-se que isto também resulte na perda de efeitos colaterais indesejáveis. O exemplo clássico que ilustra este tipo de abordagem é o desenvolvimento de fármacos a partir da morfina, a partir de simplificação molecular foram desenvolvidos a petidina e o levorfanol . Baseado na figura, a ordem crescente de lipofilicidade os fármacos é: