exercicios com gabarito

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Gabarito dos exercícios: note que as respotas para as questões dissertativas são curtas propositalmente e servem apenas para nortear os alunos. Na prova, espero respostas mais completas.
1. Suponha que você tenha que propor uma nova via para administração do fármaco YYY, cuja absorção no trato gastrointestinal é muito baixa. Um dos requerimentos é que a absorção do fármaco seja mais lenta comparado à via intramuscular. Entre as vias abaixo, qual seria a mais adequada? 
A. Subcutânea
B. Intravenosa
C. Sublingual
D. A, B e C
E. Nenhuma das anteriores
2. Sabe-se que o fármaco ABC é um substrato de P-gp. 
· O que isso significa?
Substrato de transportador de efluxo com consequente baixa concentração intracelular além de baixa absorção quando considerado o epitélio intestinal.
· Como aumentar sua absorção por via oral?
Associação com inibidores do transportador é uma opção.
3. Explique o mecanismo de uma possível interação decorrente da associação entre omeprazol e rifampina.
Omeprazol: substrato CYP2C19
Rifampina: inductor CYP2C19
Aumento da metabolização do substrato omeprazol, concentração plasmática abaixo da esperada.
4. O esquema abaixo representa uma reação metabolização de um fármaco. Utilize o esquema abaixo para responder às perguntas abaixo.
· Qual tipo de reação o esquema representa?
Reação de metabolização de fase I (oxidação).
· Qual grupo de enzimas é responsável por esse tipo de reação?
Essa é uma reação de oxidação (do enxofre). Esse tipo de reação é primordialmente catalisada por enzima do citocromo P450.
· Dê exemplo de 2 sítios no organismo onde reações de metabolização podem ocorrer.
O principal sítio de metabolização é o fígado, onde existe alta expressão dessas enzimas. Elas são também expressas no epitélio intestinal (entre outros sítios), que é também um sítio de metabolização de fármacos.
5. Indique se as afirmativas abaixo são verdadeiras ou falsas e justifique as falsas.
· Metabólitos de reações de metabolização de fase 1 podem ser ativos ou inativos. (V)
· Um volume aparente de distruibuição muito baixo indica que o fármaco é altamento retido no compartimento intracellular. (F) Um Vd alto pode indicar retenção no compartimento intracelular.
· A excreção de um fármaco ou seu metabolito diminui à medida que o grau de ligação a proteínas plasmáticas aumenta. (V)
6. O gráfico abaixo mostra a curva concentração plasmática x tempo do fármaco BOOM após administração oral de 3 comprimidos diferentes: A, B e C. Todos contém a mesma concentração de fármaco na mesma forma de sal. 
 
Concentração segura maxima= 50 ug/mL
Concentração efetiva mínima = 30 ug/mL
.
Qual dos comptimidos pode ser considerado seguoa e efetivo? 
A. apenas A 
B. Apenas B
C. Apenas C
D. A e B -considerando que a escala do eixo é de 5 unidades, o último risco do eixo corresponde a 45 ug/mL; assim, A também pode ser considerado seguro.
E. B e C
image1.png
image2.png
image3.wmf
Time (h) 
Concentration (
µ
g/mL
)
10
20
30
10
20
30
10
20
30
40
A
B
C
2
4
6
8
10
12
MTC: 50 
µ
g/mL
MEC: 30 
µ
g/mL
Time (h) 
Concentration (
µ
g/mL
)
10
20
30
10
20
30
10
20
30
40
A
B
C
2
4
6
8
10
12
Time (h) 
Concentration (
µ
g/mL
)
10
20
30
10
20
30
10
20
30
40
A
B
C
2
4
6
8
10
12
MTC: 50 
µ
g/mL
MEC: 30 
µ
g/mL
image4.wmf
Time (h) 
Concentration (
µ
g/mL
)
10
20
30
10
20
30
10
20
30
40
A
B
C
2
4
6
8
10
12
MTC: 50 
µ
g/mL
MEC: 30 
µ
g/mL
Time (h) 
Concentration (
µ
g/mL
)
10
20
30
10
20
30
10
20
30
40
A
B
C
2
4
6
8
10
12
Time (h) 
Concentration (
µ
g/mL
)
10
20
30
10
20
30
10
20
30
40
A
B
C
2
4
6
8
10
12
MTC: 50 
µ
g/mL
MEC: 30 
µ
g/mL