psicofarmacologia aplicada a saude mental

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PSICOFARMACOLOGIA 
APLICADA À SAÚDE MENTAL 
Profº Dr. Araújo B.S. 
Biomédico (Patologista Clínico) 
Doutorado em Hipnologia / Ms. Psicologia Clínica e da Saúde 
Psicanalista / Hipnólogo / Hipnoterapeuta. 
Especialista em: 
Hematologia / Farmacologia / Neurociências / Saúde Mental / Psicopedagogia 
 
 
Quando se tem dor de cabeça, quanto de 
aspirina ou tilenol deve-se tomar? 
Por que não se toma 1 cartela de uma vez? 
Ele começa a agir de 30 á 60 segundos depois de 
tomar o comprimido? 
Seu efeito dura uma semana? 
Como a droga sabe onde deve chegar para agir? 
Conceitos gerais 
• Farmacocinética – estudo da cinética da droga 
o que você faz com o fármaco 
 
 
• Farmacodinâmica – estudo do efeito da droga 
o que o fármaco faz com você 
Para que um agente terapêutico 
seja eficaz ele precisa ser: 
• Absorvido 
• Distribuído 
• Metabolizado 
• Eliminado 
O que acontece depois da 
administração da droga? 
1. absorção 
2. distribuição 
4. eliminação 
3. metabolismo 
 
Farmacocinética 
droga no local da 
administração 
absorção 
absorção 
droga no plasma 
distribuição 
metabolismo 
excreção 
droga/metabólitos 
droga/metabólitos 
excreção 
Vias de administração de drogas 
Parenteral 
(IV) 
Inalada 
Oral 
 
Transdérmica 
Retal 
Tópica 
Parenteral 
(SC, IM) 
vias de administração 
Injeção 
intravenosa 
Injeção 
intramuscular 
Injeção 
subcutânea 
Inalação 
Vias de administração: ORAL 
 via de administração mais usada 
 conveniente - auto-administração 
 segura 
 absorção lenta - ineficaz em emergência 
 variabilidade individual 
 irritação gástrica 
 efeito de primeira passagem 
Efeito de Primeira Passagem 
Metabolismo de primeira passagem 
fígado 
estomago 
veia porta 
Intestino 
delgado 
metabolismo de 
primeira 
passagem 
para a circulação 
sistêmica 
absorção 
droga metabolizada 
circulação 
hepático-portal 
Metabolismo de primeira passagem 
Drogas que sofrem metabolismo de 
primeira passagem (exemplos) 
Aspirina Metoprolol 
Clormetiazol Morfina 
Clorpromazina Nortriptilina 
Dextropropoxifeno Petidina 
Dinitrato de isossorbida Propranolol 
Imipramina Salbutamol 
Trinitrato de glicerina Levodopa 
Lignocaína Verapamil 
Vias de administração: ENTERAL 
SUBLINGUAL 
 
 alto fluxo sanguíneo 
 absorção mais rápida que a oral 
 evita o efeito de primeira passagem 
 
RETAL 
 
 vômito 
 irritação Gastro Intestinal 
 pacientes agitados, inconscientes 
Vias de administração: PARENTERAL 
INTRAVENOSA 
 
 início do efeito rápido 
 controle da concentração plasmática 
 infusão constante 
 inadequada para sol. não aquosas 
 irreversível 
 
SUBCUTÂNEA 
 
 absorção lenta 
 inadequada para soluções 
pouco solúveis em água 
Vias de administração: PARENTERAL 
Outras vias de administração 
 Mucosas - nasal, vaginal 
 Pele - dérmica (ação local); 
transdérmica - adesivos 
 Inalação – pulmões (asma, anest.) 
Como a via de administração afeta a absorção? 
Depende do número de 
barreiras entre o local de 
administração da droga e a 
circulação sistêmica 
Administração IV as drogas são 100% absorvidas 
 
A droga é colocada diretamente no sangue 
Concentrações da droga no plasma 
Concentração da 
droga no Plasma 
(Cp) 
mcg/mL 
50 
40 
30 
20 
 
10 
 
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 
Tempo desde a administração da droga 
(horas) 
administração IV 
administração IM 
administração VO e SC 
Absorção de drogas 
Transporte da droga para a corrente sanguínea 
 
Fatores que influenciam a velocidade de absorção: 
• via de administração 
• circulação no local da administração 
• dose da droga 
• formulação da droga 
• propriedades físicoquímicas da droga (ácido ou base); estado 
físico (tamanho da partícula, estado físico vs líquido) 
• tipo de transporte 
• ligação a proteínas 
Lipossolubilidade 
Ionização é o principal fator: 
 
quando as drogas são ionizadas (com carga) elas 
tornam-se muito menos lipossolúveis 
 
mais ionizada - menor lipossolubilidade - menor 
absorção - menor efeito 
Regras 
Ambiente 
pH Básico 
 
NÃO-ionizada 
 Drogas ácidas – tornam-se mais NÃO 
ionizadas em pH ácido 
 Drogas básicas – tornam-se mais NÃO 
ionizadas em pH básico (pH alcalino) 
 Droga Ácida Droga Básica 
Ambiente 
pH ácido 
Regras 
Ambiente 
pH ácido 
 
NÃO-ionizada 
 
NÃO-ionizada 
 Drogas ácidas – tornam-se mais NÃO 
ionizadas em pH ácido 
 Drogas básicas – tornam-se mais NÃO 
ionizadas em pH básico (pH alcalino) 
 Droga Ácida Droga Básica 
Ambiente 
pH Básico 
Regras 
Ambiente 
pH Básico 
 
NÃO-ionizada 
 
NÃO-ionizada 
 
IONIZADA 
 Drogas ácidas – tornam-se mais NÃO 
ionizadas em pH ácido 
 Drogas básicas – tornam-se mais NÃO 
ionizadas em pH básico (pH alcalino) 
 Droga Ácida Droga Básica 
Ambiente 
pH ácido 
Regras 
pH ácido 
Ambiente 
 
NÃO-ionizada 
 
NÃO-ionizada 
 
IONIZADA 
 
IONIZADA 
Drogas ácidas – tornam-se mais NÃO ionizadas em 
pH ácido 
Drogas básicas – tornam-se mais NÃO ionizadas em 
pH básico (pH alcalino) 
Droga Ácida Droga Básica 
pH básico 
Ambiente 
Como uma molécula sabe onde 
ela deve ir? 
Ela não sabe! 
As moléculas das drogas vão 
“a qualquer lugar” 
ADMITA, ESTAMOS PERDIDOS! 
Tipos de transporte 
Passivo Facilitado Ativo 
Difusão facilitada 
Essas moléculas 
não podem passar a 
membrana sem 
ajuda 
Essas moléculas 
precisam de um 
carregador para 
atravessar a 
membrana 
M 
e 
m 
b 
r 
a 
n 
a 
C 
e 
l 
u 
l 
a 
r 
Difusão facilitada 
Essa é a proteína 
carregadora da 
molécula 
O carregador faz 
com que a molécula 
atravesse a 
membrana 
M 
e 
m 
b 
r 
a 
n 
a 
C 
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l 
u 
l 
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M 
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m 
b 
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n 
a 
C 
e 
l 
u 
l 
a 
r 
Difusão facilitada 
Essa é a proteína 
carregadora da 
molécula 
O carregador faz 
com que a molécula 
atravesse a 
membrana 
M 
e 
m 
b 
r 
a 
n 
a 
C 
el 
u 
la 
r 
Difusão facilitada 
Essa é a proteína 
carregadora da 
molécula 
O carregador faz 
com que a molécula 
atravesse a 
membrana 
M 
e 
m 
b 
r 
a 
n 
a 
C 
el 
u 
la 
r 
Difusão facilitada 
Essa é a proteína 
carregadora da 
molécula 
O carregador volta 
ao estado normal 
Não é usada 
nenhuma energia 
para transportar a 
molécula 
Apenas o gradiente 
de concentração 
move as moléculas 
Como as drogas saem do sangue e 
vão para os tecidos? 
Os capilares NÃO 
são sólidos 
Os capilares tem fendas que 
permitem que as drogas sejam 
distribuídas para os tecidos 
moléculas das drogas 
Capilar corpóreo 
Tamanhos das: moléculas das drogas vs 
glóbulos vermelhos (RBC) e proteínas 
sanguíneas 
Capilar corpóreo 
RBC Proteína 
moléculas das 
drogas 
Antidepressivo Ligação às proteínas 
plasmáticas (%) 
Tricíclicos 
ISRS 
Reboxetina 
Mirtazapina 
Fluvoxamina 
Escitalopram 
Venlafaxina 
92-96 
80-98 
97 
85 
77 
56 
< 30 
Exemplos de % de ligação às proteínas 
plasmáticas 
Ligação a proteínas sanguíneas 
Capilar corpóreo 
RBC moléculas das Proteína 
drogas 
Moléculas 
livres 
Droga ligada a 
proteína 
sangue normal 
Moléculas livres Droga ligada a 
proteína 
Droga ligada a 
proteína 
 
Sangue hipoproteinemico 
Ligação a proteínas sanguíneas 
Características Farmacocinéticas de BZD 
% ligação 
proteínas 
T1/2 comp. orig. 
[metabólito] (h) 
Tmax (h) Pico de 
[plasmática] (h) 
Clonazepam 85 18-60 1-4 1-2 
Diazepam 98 20-100 [30-200] 0,5-2 1-2 
Estazolam 93 10-24 2 (0,5-6) 0,5-6 
Flunitrazepam 77-79 10-20 0,4-0,5 0,3-3 
Flurazepam 97 2,3 [40-250] 0,5-1 0,5-1 
Midazolam 97 1-12 (2,5) 0,33-1 0,3-1 
Nitrazepam 87 15-48 2-3 2-3 
Triazolam 89 1,5-5,5 até 2 2 
Barreira hemato-cerebral 
Limita a capacidade das drogas de 
atingir o cérebro:Lipossubilidade (maior) 
Ligação a proteinas (menor) 
Grau de ionização (menor) 
Psicofármacos 
Diferentes dos outros medicamentos 
por obrigatoriamente atuar 
no SISTEMA NERVOSO CENTRAL - 
passam a Barreira Hemato-Cerebral 
Capilares corpóreos são diferentes dos capilares 
cerebrais 
Capilar corpóreo 
Capilar cerebral 
Fenestrações (janelas) 
Células da glia 
BARREIRA HEMATO 
CEREBRAL 
SEM Fenestrações 
Biotransformação 
Transformação mediada por enzimas de 
uma substância química em outra 
 
Locais de Biotransformação 
•Fígado 
•rim, pulmão, epitélio Gastro Intestinal 
•outros tecidos 
Objetivo da Biotransformação 
Converter as drogas, através de reações, 
em compostos menos lipossolúveis, isto é, 
hidrossolúveis, para ELIMINAÇÃO pelo rim. 
Indução enzimática 
Biotransformação 
proporção de drogas metabolizadas por isoenzimas CYP450 
CYP3A4 
36% 
CYP2E1 
CYP1A2 
CYP2B6 CYP2A6 
 
Inibição enzimática 
CYP2D6 
19% 
CYP2C19 
 
 
CYP2C9 
Diazepam 
Clordiazepóxido Desmetil 
Nordiazepam 
Demoxepam Temazepam 
Oxazepam 
Flurazepam 
N-Hidroxietil- 
flurazepam 
N-Desalquilflu- 
razepam 
3-Hidroxi- 
derivado 
Triazolam 
Midazolam 
Alprazolam 
-Hidroxi- 
triazolam 
-Hidroxi- 
midazolam 
-Hidroxi- 
alprazolam 
Lorazepam 
Biotransformação dos BZD 
CYP2C19 
CYP3A3/4 
CYP3A3/4 
CYP3A3/4 
Desmet-il- 
clordiazepóxido 
Greenblatt e cols 1991, Clin Pharmacokinet 21:165-77 
C 
O 
N 
J 
U 
G 
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Ç 
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G 
L 
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I 
D 
A 
Ç 
à 
O 
idosos 
idosos 
idosos 
Por que o metabolismo é importante? 
Como ele se relaciona com tolerância à 
droga? 
Metabolismo é a conversão de uma molécula em 
outra 
Indução enzimática 
•Certas drogas que são substrato do citocromo P450, após 
administração repetida, “induzem” ou elevam as quantidades 
de formas específicas da enzima. 
•Indução resulta no metabolismo acelerado da droga indutora 
e muitas outras drogas metabolizadas pela enzima induzida 
 
•Ex.: Etanol, Fenobarbital, Tabaco 
Inibidores Enzimáticos 
• Algumas drogas são capazes de inibir enzimas 
• Geralmente importante quando um paciente em um 
regime estável de droga começa uma segunda droga 
metabolizada pela mesma enzima 
 
• Ex.: cimetidina, etanol 
Interações Medicamentosas 
Biotransformação 
• Indução enzimática - anticonvulsivantes 
• Inibição enzimática - dissulfiram, ISRS, fenilbutazona, 
metronidazol, cloranfenicol, tetraciclina 
 
• CYP1A2 e CYP2D6 - psicofármacos 
• CYP3A3/4 - drogas de uso freqüente 
 
* venlafaxina, reboxetina, citalopram e mirtazapina são fracos 
inibidores dos CYP 
Interações medicamentosas dos 
benzodiazepínicos 
Não relevantes 
Anticoagulantes 
Anestésicos e bloq.neuromusculares 
Anestésicos locais 
Anticolinérgicos 
Inibidores da MAO 
Antiinflamatórios não hormonais 
Hormônios esteroides 
Possivelmente relevantes 
Anorexígenos 
Betabloqueadores 
Probenecida 
Xantinas 
Digoxina 
Relevantes 
Antidepressivos tricíclicos (TCA) 
Etanol 
Antiácidos 
Barbitúricos 
Neurolépticos 
Anticonvulsivantes 
Inib. recaptura de serotonina (ISRS) 
Dissulfiram 
Bloqueadores H2 
Opioides 
Antibióticos (macrolídeos rifampicina 
cetoconazol) 
Dois órgãos principais de 
eliminação: fígado e rins 
Eliminação renal 
vai para a urina 
Eliminação hepática 
vai para o ducto biliar 
e intestino delgado 
Eliminação renal 
Sangue flui 
para os rins 
água, drogas, pequenas moléculas 
Urina e Droga 
fluem pelo uretér 
para a bexiga 
MAIOR pressão arterial = 
MAIOR fluxo 
MAIS fluxo= 
MAIS filtrado 
MAIS filtrado = MAIS 
RÁPIDA eliminação 
filtrados no glomérulo 
Tempo no organismo 
tempo 
C
o
n
ce
n
tr
aç
ão
 s
ér
ic
a 
0 
0.5 
1.0 
0 
Fase de eliminação 
Fase de distribuição droga é eliminada 
• Demora para a droga ser distribuída no organismo 
• Distribuição da droga é afetada pela eliminação 
 
1.5 
 
droga não é eliminada 
Fatores que interferem na Ação de Drogas 
Fatores Extrínsecos 
 
Dependentes da droga 
propriedades fisico-químicas 
formulações farmacêuticas 
Condições de administração 
 via de administração / dose 
 condições de uso: agudo, cronico 
 interação com outras drogas 
Meia-Vida 
Tempo necessário para que a concentração sanguínea da 
droga caia pela metade 
110 
100 
90 
80 
70 
60 
50 
40 
30 
20 
10 
0 
0 1 2 3 6 7 8 9 4 5 
Time (hours) 
C
o
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c
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ti
o
n
 (
m
g
/L
) 
Concentração mínima eficaz 
Meia-vida longa 
22 h 6 h 14 h 22h 6 h 
Sonolência residual com 
compostos de meia-vida longa 
compostos de 
meia-vida curta 
C
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o
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g
u
e 
Sono 
Tempo 
Insônia rebote com 
compostos de meia-vida curta 
Efeito hipnótico 
Efeito hipnótico vs meia-vida 
Relação Dose-Efeito 
– idade 
– sexo 
– massa corpórea 
– funcionamento de 
órgãos 
– doenças 
– outras drogas 
– genética 
Dose 
Efeitos 
Farmacocinética 
concentração 
no local de 
ação 
Farmacodinâmica 
via de administração – biotransformação 
dose da droga – metabolismo de 1a. passagem 
lipossolubilidade – distribuição 
ligação a proteínas - eliminação 
Constitucionais 
• variabilidade individual, fatores genéticos, idade, peso, 
composição corpórea. 
 
Condicionais (condições especiais do organismo – patológico/ 
psicológico) 
 
• Insuficiência hepática – biotransformação 
• Subnutrição – ligação às proteínas plasmáticas 
• Edema, desidratação – distribuição 
• Insuficiência renal, diarréia, acidose, alcalose - 
excreção 
Fatores intrínsecos 
Placebo vs efeito placebo 
• Placebo: substância ou tratamento inerte 
• Efeito placebo: alterações provocadas por um 
placebo 
• Efeito placebo: resposta a uma substancia ou 
procedimento sem qualquer efeito 
terapêutico 
 
• Resposta placebo: individual 
• Efeito placebo: resposta de um grupo 
Price et al, 2008 
• comprimidos que não contêm princípio ativo 
 
• ensaios clínicos: substância inerte vs droga-teste 
 
• placebo ativo: mimetiza os efeitos colaterais da 
medicação testada (evitar quebra da cegueira em 
estudos duplo-cegos) 
 
• qualquer tipo de procedimento que supostamente 
não provoque nenhum efeito 
Tipos de Placebo 
Efeito nocebo 
• Presença de efeitos colaterais ou piora da condição 
clínica após a administração de placebo 
 
• ¼ dos indivíduos recebendo placebo referem efeitos 
adversos (mais quando perguntados ativamente) 
 
• Efeitos colaterais mais comuns: sonolência, fadiga, 
queixas gastrointestinais, dores de cabeça 
 
• Ensaios clínicos: efeitos previstos pelo médico ou 
descritos no consentimento informado 
 
AJ Barsky et al. JAMA 2002;287:622-7 
Placebo 
Efeito não atribuível a uma ação farmacológica 
 
Efeito placebo: efeito inespecífico 
- interação médico – paciente 
- expectativa do paciente quanto ao tratamento 
-fatores: tipo de doença, estado psicológico, 
personalidade, formulação, via, etc 
• efeito terapêutico = efeito farmacológico 
+ efeito placebo + remissão espontânea 
• melhora: combinação do efeito farmacológico 
(específico), com a remissão espontânea e o 
efeito placebo (inespecífico) 
 
• difícil quantificar a contribuição de cada fator 
para a resposta final 
Componentes da resposta clínica 
Variáveis que interferem no 
efeito placebo 
• o placebo é mais eficaz quando: 
– a pílula for maior 
– colorida em vez de branca 
– de sabor amargo 
– arder 
– custar caro 
– difícil de achar 
– lançamento recente 
“tratar o maior número de pacientes possível com as 
drogas novas enquanto elas ainda têm o poder de 
curar” 
O efeito placebo nas diferentes 
condições patológicas 
• observado em muitas condições clínicas: 
– angina, asma, hipertensão, cefaléia, artrite reumatóide, 
febre, etc 
• o tipo de doença influencia a intensidade 
do efeito 
• o efeito placebo é > quandoa doença envolve 
aspectos psicológicos (dor, depressão, ansiedade) 
Efeitos Tóxicos em 
Farmacologia 
Decorrem de concentrações superiores às 
terapêuticas, 
devido ao uso de doses excessivas 
(superdosagem absoluta) ou à deficiência 
na eliminação (superdosagem relativa). 
Efeitos Colaterais em 
Farmacologia 
•Ocorrem com níveis terapêuticos, 
geralmente em órgão ou sistema diversos 
do alvo terapêutico. 
• Situação mais freqüente – irritação 
gastrointestinal produzida por doses usuais 
de muitos fármacos. 
Reações de Hipersensibilidade 
(Reação alérgica) 
Resposta que envolve ativação de um mecanismo 
immunológico (reação antígeno-anticorpo) – ex. Choque 
anafilático, urticária 
• Requer contato anterior com a droga ou composto 
• Uma dose relativamente baixa pode ser suficiente para 
produzir sensibilização e subsequentemente eliciar uma 
resposta alérgica 
Efeitos Idiossincrásicos 
•São reações adversas raras, inesperadas e 
inexplicadas. 
•As manifestações são qualitativamente 
diferentes dos efeitos habituais dos fármacos. 
• acetilcolina 
• catecolaminas 
– dopamina 
– noradrenalina 
– adrenalina 
• indolaminas 
– serotonina 
– histamina 
 aminoácidos excitatórios 
glutamato 
 aminoácidos inibitórios 
GABA, glicina 
 óxido nítrico 
Ação dos psicofármacos: 
Neurotransmissores 
Agonistas 
Parcial 
• Substância capaz de ligar ao receptor provocar 
alteração conformacional e portanto gerar a 
resposta – atividade intrínseca 
 
Pleno 
Agonista 
Antagonistas 
• Ligam-se ao receptor mas NÃO desencadeia resposta 
Competitivo 
Não Competitivo 
Reversível Irreversível 
Antagonista 
Interação Droga-Receptor 
(Chave e fechadura) 
Sem Resposta 
Agonista Antagonista 
 
 
Receptor 
Não se encaixa 
Sem resposta 
Receptor 
Resposta 
Droga X 
A resposta da célula é devida à 
afinidade e à atividade intrínseca 
célula 
receptor 
Droga A 
Droga B 
Droga A tem maior afinidade pelo receptor que a Droga B 
Droga A se encaixa melhor no receptor que a Droga B 
A resposta da célula é devida à 
afinidade e à atividade intrínseca 
Droga A 
Droga B 
Droga B tem maior atividade intrínseca pelo receptor 
que a Droga A 
Antagonista combina-se com o receptor mas não 
produz efeito 
(não tem atividade intrínseca) 
célula 
Ao bloquear o acesso do agonista ao sítio receptor, o 
antagonista “bloqueia” o efeito do agonista 
Droga 
antagonista 
FARMACODINAMICA 
 O que o fármaco faz com o corpo: 
 
 Receptores em que atua 
 Curva dose-resposta (cuidar metabolizadores 
lentos/rápidos e reações indissincráticas – efeito 
oposto ao esperado) 
 Índice Terapêutico (mediana entre dose tóxica 
com dose efetiva) ex: haloperidol é alto, lítio é 
baixo 
 Tolerância (quando perde o efeito ao longo do 
tempo), dependência é a necessidade de manter 
a medicação para evitar sintomas de abstinência. 
INTERAÇÃO COM O RECEPTOR 
 Antagonista: impedem a ativação do receptor 
 
 Agonista total: ativam receptores que produzem a 
resposta desejada 
 
 Agonista parcial: ativam mas produzem uma 
resposta menor do que o agonista total 
 
 Agonista inverso: estabilizam o receptor na sua 
forma inativa produzindo efeito farmacológico 
inverso 
FARMACOCINETICA 
 Biodisponibilidade (fração da droga que tem acesso a 
circulação): 
 Porção ligada a proteínas mantém a meia vida das drogas 
(tempo para que efeito cai 50%) 
 Somente a porção livre atravessa a barreira 
hematoencefálica(BHE) 
 Fármacos lipossolúveis atravessam mais BHE (ex: diazepam) 
 
 Excreção Renal; metabolização hepática 
 
 Absorção: 
Via oral – interação com alimentos? 
Via intramuscular (depósito) - 
Via intravenosa – mais rápida e mais arriscada 
 
 
 DROGA: qual escolher? boa resposta 
prévia/familiares, padrões de efeitos colaterais, 
 
 DOSAGEM: causas mais comum de fracasso = 
dosagem inadequada e/ou por tempo insuficiente 
 
 DURAÇAO: avaliar resposta em 4-6 semanas 
(exceções ansiolíticos e estimulantes = 1 hora) 
 
 DESCONTINUACAO: sempre lenta, optar por 
farmacos com meia vida mais curta 
 
 
DURAÇAO 
 FASE INICIAL DE ADAPTAÇAO – maior parte 
dos efeitos colaterais ocorrem nas primeiras 
semanas e vão reduzindo (ex: sedação da 
mirtazapina, ISRS podem causar aumento inicial 
da ansiedade) 
 
 
 DURACAO DA FASE DE MANUTENÇAO – inicio 
precoce, múltiplos episódios, maior gravidade e 
duração do episódio atual sugerem tratamento 
mais prolongado 
RESULTADOS 
 RESPOSTA: Melhora significativa mas seguem 
com sintomas 
 
 REMISSAO: Impacto sobre o estado mental e 
redução das taxas de recaídas 
 
 INSUCESSO: 
 Diagnóstico correto? (outra condição médica, uso de 
drogas) 
 Sintomas residuais são efeitos colaterais da medicação? 
 Dosagem adequada e por tempo suficiente? 
 Interação medicamentosa? 
 Falta de adesão? 
 
 
CONSIDERACOES ESPECIAIS 
 CRIANCAS: iniciar com dosagem baixa (checar liberação 
para uso em crianças) 
 
 IDOSOS: iniciar com dosagem baixa (metade da normal em 
geral) 
 
 GRAVIDAS E LACTANTES: regra básica é evitar medicação 
(principalmente no primeiro trimestre) com exceção de casos 
graves. Sempre pesar risco de teratogenia x benefício da 
droga 
 
 DOENCAS CLINICAS: causando sintomas? Interação 
medicamentosa? 
ALGUNS ASPECTOS 
PATOLÓGICOS 
 
- 
 
ALGUMAS PATOLOGIAS 
Ter Saúde Mental é: 
• Estar bem consigo mesmo e com os outros; 
 
• Aceitar as exigências da vida; 
 
• Saber lidar com as boas emoções e também 
com aquelas desagradáveis, mas que fazem 
parte da vida; 
 
• Reconhecer seus limites e buscar ajuda 
quando necessário. 
 
 
Toda doença importante tem origem na própria 
alma do paciente (Psiquê). 
 
 
 Psicológicas 
 
(Aspectos de cada Alma de cada Indivíduo) 
 
 
 
“A Patologia” 
Aspectos Psicológicos: 
 
 Sentimentos de Culpa 
 Frustrações e Insatisfações consigo 
mesmo 
 Perdas de entes queridos 
 Conflitos Sexuais 
 Materialismo e Vazio Existencial 
 Conflitos na Infância 
Aspectos Psicológicos: 
 
Dificuldade em reagir positivamente, ás 
dificuldades características do Dia-a-Dia. 
 
 
 
 
Depressão 
 
 Depressão é uma doença do organismo em 
geral, que afeta como o indivíduo se sente, a 
maneira de pensar e se comportar, causando 
sentimentos persistentes de tristeza e perda de 
interesse em atividades rotineiras. 
 
 
 
 
 
 
Depressão 
 
 
 
 A Depressão pode levar a uma variedade de 
problemas emocionais e também físicos. É uma 
doença crônica que geralmente requer tratamento 
em longo prazo e multiprofissional. 
 
 
 
 
 
AMERICAN PSYCHIATRIC ASSOCIATION. Major Depressive Disorder and the “Bereavement Exclusion”. 
 De acordo com o Manual Diagnóstico e 
Estatístico de Transtornos Mentais (DSM-IV), 
esse é um distúrbio que se caracteriza pela 
preocupação excessiva ou expectativa 
apreensiva. 
Transtorno de Ansiedade 
 O Transtorno de Ansiedade se dá 
quando não há motivos aparentes para se 
sentir tão angustiado a ponto de o 
comportamento alterar a rotina. 
 
 
Transtorno de Ansiedade 
 Comportamento suicida é definido como 
suicídio consumado ou tentativa de suicídio. 
Pensar, considerar ou planejar suicídio é 
denominado ideação suicida. 
 
 
Comportamento Suicída 
 O comportamento suicida inclui 
 Suicídio concretizado 
 Tentativa de suicídio (com pelo menos 
alguma intensão de morrer) 
 Gestos suicidas; 
 
Ideação suicida consiste em pensamentos e 
planos sobre suicídio. 
 
 
Comportamento Suicída 
Principais Classes de Medicações 
 Antidepressivos 
 Estabilizadores do Humor/ Anticonvulsivantes 
 Antipsicóticos/Neurolépticos 
 Ansiolíticos/Benzodiazepínicos 
 Psicoestimulantes 
Antidepressivos 
 Tricíclicos (amitriptilina, nortriptilina, 
clomipramina, imipramina) 
 
 ISRS – Inibidores Seletivos da Recaptação de 
Serotonina (fluoxetina,citalopram, 
escitalopram, sertralina, paroxetina, 
fluvoxamina) 
 
 
 
Antidepressivos 
 ISRN – Inibidores Seletivos da Recaptação de 
Serotonina e Noradrenalina (duloxetina, venlafaxina, 
desvenlafaxina) 
 
 IRND – Inibidores da Recaptação de Noradrenalina e 
Dopamina (bupropiona) 
 
 DISN – Desinibidor da Serotonina e Noradrenalina 
(mirtazapina) 
 
 AIRS – Antagonista da Inibição da Recaptação de 
Serotonina (trazodona) 
 
Estabilizadores do Humor - Litio 
 Efeitos colaterais comuns: 
 
 ganho de peso; 
 náusea/vômito/diarréia (10-30% inicialmente, 1-10% 
após 1-2 anos); 
 tremores finos de extremidades (45% inicialmente, 
10% após um ano); 
 boca seca (20-50%); 
 dor de cabeça, perda de memória e confusão (40%) 
 alterações no ECG (20-30%) 
Estabilizadores do Humor - Lítio 
 Intoxicações leves: tremor mais grosseiro, falta de 
coordenação, fraqueza, náusea e vômito 
 
 Intoxicações moderadas: apatia, tontura, ataxia, visão 
borrada 
 
 Intoxicação grave: confusão mental, convulsão e 
coma 
 
 CUIDAR COM DESIDRATAÇAO, IDOSOS E PACIENTES 
COM RETARDO MENTAL. 
 IECA, AINE e tiazidicos diminuem depuração renal = maior 
risco de intoxicação 
Antipsicóticos/Neurolépticos 
 Primeira Geração / Típicos 
 Haloperidol (Haldol) 
 Clorpromazina (Amplictil, Longatil) 
 Trifluoperazina (Stelazine) 
 
 Efeitos adversos mais comuns: discinesia, 
parkisonismo, visão turva, constipação intestinal e 
retenção urinária, sonolência e hipotensão postural 
Antipsicóticos/Neurolépticos 
 Segunda Geração / Atípicos 
 Olanzapina 
 Quetiapina 
 Risperidona 
 Aripiprazol 
 Ziprasidona 
 Clozapina 
 Efeitos adversos mais comuns: síndrome metabólica, 
ganho de peso, hiperprolactinemia, incontinência 
urinária, síndrome extrapiramidal 
Ansiolíticos 
 Benzodiazepínicos (ligam-se a todos receptores 
GABA) 
 Ação prolongada (meia vida 30-100 horas): diazepam, 
clonazepam 
 Ação intermediária (meia vida 8-30 horas): lorazepam, 
 Ação rápida (meia vida 10-15 horas): alprazolam 
 
 
 Zolpidem, Zaleplona e eszopiclona (ligam-se as 
subunidades específicas do receptor de GABA) = 
efeitos sedativos com ausência de efeitos 
anticonvulsivantes e de relaxamento muscular 
 
 Buspirona 
 
 
ANSIOLÍTICOS 
ANSIOLÍTICOS: fármacos utilizados para diminuir ou abolir 
a ansiedade, sem alterar em demasia as funções psíquicas e 
motoras. 
 
Transtornos de ansiedade: 
transtorno de ansiedade generalizada; 
transtorno do pânico; 
fobias; 
transtorno de estresse pós-traumático; 
trasntorno obcessivo-compulsivo. 
 
Outros tipos classes de fármacos usadas para a ansiedade: 
antidepressivos; 
antipsicóticos. 
Classificação: 
 
1.Benzodiazepínicos – grupo mais importante, como agentes 
ansiolíticos e hinóticos; 
 
2.Buspirona –antagonista dos receptortes 5-HT1A , é 
ansiolítico, mas não notavelmente sedativo; 
 
3.Antagonistas dos receptores β-adrenérgicos – 
propranolol, para tratar algumas formas de ansiedade, em que há 
tremores, sudorese e taquicardia; 
 
4. Zolpidem – mais hipnótico, pouca atividade ansiolítica; 
 
5.Outros: hidrato de cloral, meprobamato, metaqualona 
(superados) 
BENZODIAZEPÍNICOS: 
Clordiazepóxido: sintetizado acidentalmente em 
1956. 
Fármaco Duração da ação (h) Usos principais 
Triazolam < 6 Hipnótico 
Midazolam < 6 Ansiolítico, Anestésico intravenoso 
Zipidem (não é 
BZD) 
-< 4 Hipnótico 
Lorazepam 12-18 Ansiolítico, hipnótico 
Oxazepam 12-18 Ansiolítico, hipnótico 
Tenazepam 12-18 Ansiolítico, hipnótico 
Lormetazepam 12-18 Ansiolítico, hipnótico 
Alprazolam 24 Ansiolítico, antidepressivo 
Nitrazepam 24 Hipnótico, ansiolítico 
Diazepam 24-48 Ansiolítico, relaxante muscular, 
anticonvulsivante iv 
Clordiazepóxido 24-48 Ansiolítico, relaxante muscular 
Flurapezam > 48 Ansiolítico 
Clonazepam >48 Anticonvulsivante, ansiolítico (mania) 
Mecanismo de ação: 
Agem no sistema de transmissão gabaérgico, facilitando a 
ação do GABA nos receptores GABAA. Como esse 
neurotransmissor é inibitório, essas drogas acentuam os 
processos inibitórios no SNC, provocando um efeito 
depressor. 
Como os tranquilizantes ou ansiolíticos são usados? 
 
 
São usados pela boca (via oral) quando apresentados 
na forma de comprimidos ou cápsulas, ou ainda, são 
usados por via endovenosa quando apresentados na 
forma de injeção. As formas injetáveis só podem ser 
utilizadas em hospitais. 
 
 
Por que as pessoas usam os tranquilizantes ou 
ansiolíticos? 
 
 
As pessoas que utilizam esses medicamentos sem 
necessidade médica, fazem esse uso para se sentirem 
mais calmas, menos tensas, mais relaxadas e algumas 
vezes para dormirem. 
Utilizam esses medicamentos inadequadamente em 
qualquer situação que acreditem que se sentirão 
nervosas ou estressadas. 
Efeitos físicos agudos: Nas doses terapêuticas, produzem 
um estado relaxado, de calma ou dependendo da dose e 
da droga podem induzir ao sono. Dessa forma, quem 
utiliza esses medicamentos tem uma atenção prejudicada e 
não podem desenvolver atividades perigosas onde a 
atenção é muito necessária como por exemplo dirigir ou 
operar uma máquina perigosa. 
 
 
Efeitos físicos crônicos: Os ansiolíticos benzodiazepínicos 
quando utilizados por alguns meses podem levar às pessoas a 
um estado de dependência. Como conseqüência, sem a 
droga o dependente passa a sentir muita irritabilidade, 
insônia excessiva, sudoração, dor pelo corpo todo podendo, 
nos casos extremos, apresentar convulsões (síndrome de 
abstinência, mais comum com os de ação curta). 
Os ansiolíticos benzodiazepínicos podem causar tolerância. 
Tratamento da toxicidade aguda: flumazenil iv – antagonista 
competitivo dos BZD 
Dado o risco de dependência aos BDZ que pode ocorrer 
mesmo em doses terapêuticas no tratamento 
prolongado (mais de seis meses) e ainda mais 
rapidamente com BDZ de alta potência (como 
alprazolam e lorazepam), recomenda- se sempre a 
utilização da dose efetiva mais baixa possível 
e apenas pelo menor tempo necessário para o alívio 
dos sintomas. 
 
Os BDZ devem ser evitados em pacientes com história 
de alcoolismo ou abuso de drogas, a menos que 
haja uma indicação precípua ou um 
acompanhamento cuidadoso.