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<p>Histamina e anti-histamínicos</p><p>1)Um paciente realizou cirurgia cardíaca e, após, começou a utilizar, junto a medicamentos para hipertensão, varfarina, por prescrição médica. Após 2 meses de uso, não conseguiu colocar os valores de INR dentro do esperado para a dose recomendada. Sendo assim, teve hemorragias esporádicas que o levaram a uma anemia. Após investigação mais acurada, o médico, em conjunto com o farmacêutico, descobriu que o paciente usava cimetidina há muito tempo por prescrição de outro médico para tratamento de úlcera gástrica. Dessa forma, por que não foi possível acertar a dose de varfarina do paciente?</p><p>R: E.Porque a cimetidina faz parte dos bloqueadores H2 e inibe o citocromo P450.</p><p>A cimetidina é utilizada no tratamento de úlceras gástricas e, até mesmo, para controlar hemorragias no estômago; porém, ela inibe o citocromo P450 no fígado, que é responsável por metabolizar os fármacos. Nesse caso, não sendo metabolizada, a varfarina aumenta sua concentração e leva a episódios de hemorragia. Os medicamentos para hipertensão não interferem na ação da varfarina, e esta é recomendada após cirurgias para evitar a formação de coágulos no sangue. Por fim, a cirurgia cardíaca pode ser realizada em pacientes com úlcera, desde que o médico seja informado.</p><p>2) No grupo de fármacos de segunda geração, está a cetirizina, que é considerada parcialmente sedante. Por qual razão esse anti-histamínico não atravessa totalmente a barreira hematoencefálica?</p><p>R: B. Em razão da adição do grupo carboxila na sua estrutura química.</p><p>Os bloqueadores de segunda geração são específicos para os receptores periféricos H1. Eles têm características químicas polares pela adição de grupos carboxila. A cetirizina, por exemplo, é o derivado carboxilado da hidroxizina, por isso não atravessa totalmente a barreira hematoencefálica, causando menos efeito de sedação do sistema nervoso central (SNC).</p><p>3) Os anti-histamínicos H1 são fármacos que interagem com os receptores de histamina do tipo 1, com o objetivo de reduzir a atividade produzida pela estimulação desse ligante. Essa interação reduz a atividade constitutiva do receptor, compete com a histamina pelo sítio de ação e desloca o receptor para a conformação inativa. Considerando a interação fármaco-receptor, é correto dizer que esses fármacos são classificados como:</p><p>R:A. agonistas inversos.</p><p>Os anti-histamínicos H1 têm a propriedade de antagonizar a ação da histamina, pelo fato de ocuparem os receptores histaminérgicos de diferentes formas; no entanto, eles não bloqueiam a liberação de histamina nem interferem na reação antígeno-anticorpo, mas atuam como agonistas inversos.</p><p>4)Um paciente seu viaja, na próxima semana, para um local distante, de ônibus, mas está preocupado com a cinetose (doença do movimento). Qual das seguintes providências é a mais apropriada?</p><p>R: B. Meclizina 1 hora antes do embarque.</p><p>Meclizina e dimenidrinato são úteis para prevenir os sintomas da cinetose; porém, são muito mais eficazes na prevenção dos sintomas do que na sua reversão depois de iniciados. Sendo assim, devem ser tomados antes da viagem. Desloratadina, doxilamina e ciproeptadina não são indicados para cinetose.</p><p>5) Um paciente idoso com a doença de Alzheimer está necessitando utilizar anti-histamínicos, mas seus familiares foram orientados pelo médico a evitarem anti-histamínicos H1 de primeira geração. Qual é a razão dessa decisão médica?</p><p>R: D. Esses fármacos diminuem a eficácia dos inibidores da colinesterase.</p><p>Os anti-histamínicos de primeira geração com ação anticolinérgica podem diminuir a eficácia dos inibidores da colinesterase que são usados no tratamento da doença de Alzheimer.</p>