1 - AnestAsicos Locais 2

Prévia do material em texto

Laura Amantini Masson (Harpa) - LVI
28/02/2018
Anestesicos Locais
Definição: ausência de sensação.
O dentista não pode fazer anestesia geral.
• Cocaína
•1860 Niemann isola o alcaloide puro
Uso clínico iniciado por S. Freud e Karl Koller
•1884 Freud publica um estudo dos efeitos farmacológicos da cocaína
Koller introduziu a cocaína como anestésico local em oftalmologia
Hall introduziu a cocaína na odontologia
•1905 Síntese de procaína
Cocaína – C17H21NO4
Vantagem: anestésico
Desvantagem: vício
Procaína
Vantagem: não provocava vício
Desvantagem: curta duração (5 min)
Esterases do tecido – presente no tecido conjuntivo. Rompe a ligação éster, quebrando as 
moléculas de cocaína e procaína, separando as partes essenciais
Lidocaína – C14H22N2O
Grupo funcional éster substituído pela amida. Não há, no tecido, nenhuma enzima capaz de
quebrar a ligação amida. Outros exemplos: prilocaína, mepivacaína, articaína.
Anestésicos podem ser tipo éster (curta duração) ou tipo amida (duração mais longa). Não 
existe mais anestésico tipo éster
07/03/2018
Metabolismo e inativação dos anestésicos locais
Éster: não causava adição e tem curta duração. É destruído no tecido.
Se as amidas não são destruídas no tecido injetado, por que acaba o efeito anestésico?
No tecido conjuntivo, há vários vasos sanguíneos. As substâncias injetadas serão absorvidas e 
passam para o sangue. Local de aplicação → circulação sistêmica. Para isso, a substância deve ser 
lipossolúvel e não pode ter carga elétrica. Anestésicos devem ser lipossolúveis.
Se não forem destruídas no tecido injetado, as moléculas caem na circulação ainda na 
forma ativa.
Estas moléculas de amida serão destruídas em algum local do organismo?
Anestésico local não anestesia só nervos cranianos. Anestesia qualquer nevo de qualquer 
lugar.^suas 
células. A corrente não passa pela fibra quando está com anestésico. Não há condução saltatória. 
> > Se o anestésico estiver LIGADO QUIMICAMENTE às proteínas do canal, o sódio não consegue 
entrar > > 
Enquanto o anestésico estiver ligado, o canal estará fechado. Isso impede a condução do 
impulso até o cérebro enquanto a molécula estiver ligada ao canal. Em algum momento a ligação é
interrompida e a molécula de anestésico vai para o interstício e os estímulos voltam a ser 
conduzidos. A anestesia dura o tempo que o anestésico estiver ligado ao canal.
Há uma atração eletrostática para parte da proteína do canal, para dentro da célula. Essa 
proteína, ao contrário das outras, tem carga positiva. Assim, quando o canal ao lado é aberto e o 
potencial de membrana é invertido, ele é repelido de dentro da célula. Assim, o canal é aberto 
também. O tempo e a força da ligação é o que diferencia os anestésicos. 
Anestésico local liga-se em voltage-gated. No ano 200 já haviam pelo menos 10 tipos de 
voltage-gated. Cada tipo fica em um local e é isso que interessa.
Tipo Na 1.6 Na 1.2 Na 1.3 Na 1.4 Na 1.5 Na 1.6
Local de 
atuação SNC SNP SNC
Músculo 
esquelético
Mus. Esq. ñ 
inervado, 
coração
SNC, SNP
 > > Anestésicos bloqueiam condução de qualquer nervo de qualquer parte do corpo. Pode até 
anestesiar nervos do sistema nervoso central, do cérebro, nervos sensoriais, motores, e qualquer 
neurônio.> > 
Farmacologia – Prof. Dr. Flávio Augusto Cardoso de Faria 4