Anti-hipertensivos
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Anti-hipertensivos


DisciplinaPrincípios de Sinalização e Transdução Celulares14 materiais85 seguidores
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Arthur José Pontes \u2013 11212600
Jamilly Oliveira Gonzaga \u2013 11212325
João Alexandre Figueiredo \u2013 11122522
Mariana Di G. Deininger \u2013 11122730
Marília Félix Chaves \u2013 11212307
ANTI-HIPERTENSIVOS
UNIVERSIDADE FEDERAL DA PARAÍBA
CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE
DEPARTAMENTO DE CIÊNCIAS FARMACÊUTICAS
PRINCÍPIOS DE SINALIZAÇÃO E TRANSDUÇÃO CELULARES
GRADUAÇÃO EM FARMÁCIA E MEDICINA
PROFª BAGNÓLIA ARAÚJO COSTA
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Pressão arterial
É a força exercida pelo sangue contra as paredes das artérias. Essa força é gerada pelo coração que bombeia sangue pelos vasos.
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HIPERTENSÃO
Hipertensão arterial sistêmica (HAS) é caracterizada por elevações dos níveis tensionais acima dos limites considerados normais (140/90 mmHg);
HAS é uma doença comum, que atinge cerca de 1-20% da população brasileira.
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diagnóstico
Na maioria dos casos, é assintomática: compromete os órgãos em silêncio, como o coração, rins, cérebro e olhos.
O diagnóstico é feito através de medidas repetitivas e reproduzíveis da PA.
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VALORES DA PA
Sociedade Brasileira de Cardiologia (2006)
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Hipertensão primária (90% dos casos): quando não tem causas definidas.
 Ex: hábitos de vida (dieta)
Hipertensão secundária: quando tem causas definidas.
 Ex: Lesão renal, feocromocitoma
CLASSIFICAÇÃO DA HAS
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Fatores de risco
Problemas do sistema renal;
Problemas hormonais;
Sedentarismo;
Obesidade;
Fatores genéticos;
Tabagismo;
Alcoolismo;
Estresse;
Abuso de medicamentos;
Gravidez.
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Suas artérias ficam apertadas e dificultam a passagem do sangue, razão pela qual o coração precisa exercer uma pressão maior para bombeá-lo;
Consequências da HAS:
AVC
Insuficiência cardíaca e renal
Infarto do miocárdio
Arteriosclerose
O QUE ACONTECE COM 
O ORGANISMO HIPERTENSO?
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PRINCíPIOS DA TERAPIA
Terapia não medicamentosa
Mudança no estilo de vida.
Terapia medicamentosa
Utilização de fármacos que diminuam a PA: por meio da diminuição do débito cardíaco, da resistência periférica vascular e/ou ambos.
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Antagonistas adrenérgicos;
Inibidores do sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA);
Diuréticos;
Bloqueadores dos canais de cálcio;
Agentes simpaticolíticos.
CLASSIFICAÇÃO dos 
AGENTes Anti-hipertensivos
Anti-hipertensivos
Antagonistas dos 
receptores adrenérgicos
Classificação:
Antagonistas dos receptores alfa:
Não-seletivos. Ex: Fenoxibenzamina
\u3b11-seletivos. Ex: Prazosina
\u3b12- seletivos. Ex: Ioimbina
Goodman & Gilman. Editora Mac Graw Hill - Rev 12ª edição, 2011.
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Antagonistas dos receptores beta:
Não-seletivos 1°geração. Ex: Propranolol
\u3b21-seletivos 2° geração. Ex: Metoprolol
Não-seletivos 3° geração. Ex: Carteolol
\u3b21-seletivos 3° geração. Ex: Mebivolol
Antagonistas dos 
receptores adrenérgicos
Goodman & Gilman. Editora Mac Graw Hill - Rev 12ª edição, 2011.
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METOPROLOL
É um bloqueador beta-1 seletivo de 2° geração;
Reduz ou inibe o efeito agonista das catecolaminas no coração;
Reduz o risco de mortalidade de origem cardiovascular e coronária;
Reduz a pressão arterial elevada;
Reduz a morbidade.
Fonte: http://www.portaleducacao.com.br/farmacia/artigos/8922/metoprolol#ixzz2cVerUhnC
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NA
AC
PKA
ATP
\u3b21
NA
Inotropismo +
Cronotropismo +
bg
a
Gs 
AMPc
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Silva, T. A. F.
EFEITO AGONISTA 
DA NORADRENALINA
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Vav3 e Disfunção Cardiovascular
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AC
PKA
ATP
\u3b21
 
bg
a
Gs 
AMPc
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Ca²\u207a
Silva, T. A. F.
METOPROLOL
Inotropismo -
Cronotropismo -
Vav3 e Disfunção Cardiovascular
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Antagonistas adrenérgicos;
Inibidores do sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA);
Diuréticos;
Bloqueadores dos canais de cálcio;
Agentes simpaticolíticos.
CLASSIFICAÇÃO dos 
AGENTes Anti-hipertensivos
Anti-hipertensivos
Drogas que intervêm no SRAA
Sistema renina-angiotensina-aldosterona
Regulação da pressão arterial
Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico
Angiotensina II 
Inibidores de enzima conversora de angiotensina (IECA)
 Interferem na conversão da AI em AII
 Ex: Captopril, enalapril, lisinopril
Agentes bloqueadores dos receptores de angiotensina II (BRAII) 
 Seletivos para os receptores AT1
 Ex: Losartan, valsartan
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Os agentes que bloqueiam farmacologicamente o SRAA reduzem a pressão por mecanismos diversos, como redução da atividade vasoconstrictora Da angiotensina II, aumento na concentração de bradicinina, redução do tônus simpático, melhora da função endotelial e remodelação estrutural dos vasos sanguíneos.
Os componentes e as fontes dessa cascata bioquímica (Figura 1) incluem a renina, o substrato da renina, derivado do fígado, denominado angiotensinogênio, e a enzima de conversão de angiotensina (ECA), liberada principalmente pelo endotélio capilar dos pulmões4. endotelina. A atividade
da enzima de conversão de angiotensina,
embora predominantemente
encontrada no endotélio dos vasos dos
pulmões, ocorre também no endotélio
de outros leitos vasculares e em outros
tecidos, incluindo o coração e as artérias
coronárias.
A redução
da produção de AII promovida
pelos inibidores da ECA é semelhante
àquela feita pelos betabloqueadores,
que reduzem a atividade de renina
plasmática. Os bloqueadores de
receptores de AII interferem nesse
sistema, bloqueando o receptor no
nível da parede do vaso. Os inibidores
da ECA atuam especificamente na
enzima de conversão de angiotensina,
que catalisa a transformação de
angiotensina I em angiotensina II e
também controla a degradação da
bradicinina e de outros peptídeos vasoativos.
Os níveis de AII aumentam gradualmente,
apesar da manutenção da
inibição da ECA27. Pelo fato de os
inibidores da ECA reduzirem transitoriamente
os níveis de AII, outros mecanismos
de redução de pressão arterial
devem ser considerados. 
A bradicinina
atua opondo-se ao SRAA, pelo
aumento do óxido nítrico, da prostaciclina
e do fator ativador do plasminogênio
tecidual, inibindo o efeito vasoconstrictor,
o efeito trófico, a agregação
plaquetária e a adesão de monócitos.
Os agentes
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Captopril
Primeiro IECA;
Liberado para uso 			 clínico em 1981;
Ação rápida e de curta duração;
No estudo duplo-cego em homens, Veterans Administration, foi mais eficaz em brancos que em negros;
Mostra resultados favoráveis à resistência à insulina.
Ribeiro JM, Florêncio LP,2000 / Google Imagens
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Losartan
BRAII;
Farmácia Popular do Brasil e Programa "Saúde Não Tem Preço\u201c; 
Comumente utilizado com hidroclorotiazida.
 
Ribeiro JM, Florêncio LP,2000 / Conselho Federal de Farmácia / Google Imagens
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PLC-\u3b21
DAG
bg
a
Gq 
bg
bg
IP3R
Retículo sarcoplasmático
Meio intra-celular
Ca2+
Ca2+
PIP2
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
CALMODULINA
MLCK
RyR
Silva, T. A. F.
Gonzaga, J.C.O.
R
Meio extra-celular
Angiotensinogênio
Angiotensina I
ECA
Vasos sanguineos
Angiotensina II
a
Gq 
IP3
Ca2+
Ca2+
PKC
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Ca2+
Músculo Liso
GDP
GTP
GTP
Captopril
Losartan
AT1
Antagonistas adrenérgicos;
Inibidores do sistema renina angiotensina aldosterona (SRAA);
Diuréticos;
Bloqueadores dos canais de cálcio;
Agentes simpaticolíticos.
CLASSIFICAÇÃO dos 
AGENTes Anti-hipertensivos
Anti-hipertensivos
DIURÉTICOS
Classe de anti-hipertensivos mais utilizada - eficácia terapêutica e baixo custo;
Princípio de ação: diminuir a taxa de reabsorção renal de sódio \uf0e0 aumentar a diurese \uf0e0 reduzir o volume extracelular;
Agem em locais diferentes do néfron por mecanismos variados:
Inibidores da anidrase carbônica (AC). Ex: acetazolamida
Diuréticos osmóticos. Ex: manitol
Inibidores de simporte de Na+. Ex: furosemida, HCT
Inibidores competitivos das aldosterona
Goodman & Gilman. Editora Mac Graw Hill - Rev 12ª edição, 2011.
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O sódio remanescente nos túbulos age de forma osmótica, diminuindo a reabsorção de água
Usado principalmente em doenças associadas a edema
Farmacia
Farmacia fez um comentário
Os slides ficaram ótimos e as vias de sinalização ficaram super didáticas. Existem mais dessas vias. Como consigo para outros assuntos? Como consigo?
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