Farmacologia TGI inferior

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Farmacologia do TGI inferior (intestino) 
antidiarréicos e laxativos 
 
 
⁕ Diarréia = evacuação muito rápida de fezes muito líquidas 
○ Segunda maior causa de mortalidade infantil (1,5 milhões de crianças a 
cada ano) 
- Antidiarréicos 
● Aumento da motilidade do trato gastrointestinal e da secreção e diminuição da 
absorção de líquidos 
○ Culmina na perda de eletrólitos (Na+) e água 
● Tratamento 
○ Manutenção do equilíbrio hidroeletrolítico 
■ Reidratação oral é a prioridade (Cloreto de sódio + glicose) 
■ Preparações em pó e/ou soro caseiro 
■ Por que sódio e glicose? Glicose para entrar na célula precisa de um 
co-transportador → sódio, consequentemente, o sódio “leva” a água 
junto, o que vai ajudar na hidratação do indivíduo. 
○ Agentes anti-infecciosos 
■ Gastroenterite: Inflamação que afeta o estômago e os intestinos 
delgado e grosso 
● Vírus, Bactérias (diarreia do viajante) ou Parasitas 
● Tratamento: geralmente é por “auto-resolução” do próprio 
organismo, mas, em casos de infecções graves (amebíase ou 
cólera) → antiprotozoários, antibióticos 
○ Antidiarreicos não-antimicrobianos 
■ Agentes antimotilidade: raramente utilizados como terapia 
primária 
● Opiáceos: Ex.: Codeína, Difenoxilato, Loperamida 
○ Fármacos que possuem diferentes mecanismos 
○ Efeitos adversos: Constipação, cólicas abdominais, 
sonolência, tonteira íleo paralítico 
● Antagonistas dos receptores muscarínicos da acetilcolina 
○ Tá na parte de antiespasmódicos 
■ Fármacos higroscópicos e formadores do bolo fecal 
● Geralmente utilizados para constipação, mas podem ser 
usados para diarreia, pois, modificam a consistência e a 
viscosidade das fezes 
● Caulim (Silicato de Alumínio) e Pectina (Polissacarídeo) 
■ Outros 
● Probióticos (Enterogermina) 
● Bismuto utilizado nos casos da diarreia do viajante 
 
⁕ Síndrome do Cólon / Intestino Irritável 
Reduzir a contratilidade gastrointestinal com diminuição do trânsito colônico e aumento 
da absorção dos líquidos 
Tratamento: Consumo de Fibras, antiespasmódicos e antidepressivos tricíclicos 
- Antiespasmódicos 
● São medicamentos que reduzem os espasmos intestinais 
● Cólica intestinal, síndrome do cólon/intestino irritável e na doença diverticular 
● Fármacos: 
○ Antagonistas dos receptores muscarínicos da acetilcolina: Possui relação de 
ação por mediação colinérgica do sistema nervoso autônomo 
■ Propantelina 
■ Dicicloverina 
■ Brometo de N-butilescopolamina (Buscopan) 
○ Mebeverina (Duspatalin): Ação direta no músculo liso intestinal 
 
⁕ Laxativos = Medicamentos que possuem métodos de acelerar o trânsito intestinal 
 
1. Laxativos formadores de massa 
● Polímeros de polissacarídeos: Não são degradados no TGI superior e provocam 
peristaltismo 
● Ex.: Produtos naturais: Metilcelulose e Psyllium Ou Produtos sintéticos: Policarbofil 
 
2. Laxativos osmóticos 
● São solúveis mas n são absorvíveis; mantém um volume de líquido na luz 
intestinal provocando peristaltismo; Além disso, provoca distensão e diarreia 
● Exemplos: 
○ Hidróxido de magnésio (leite de magnésia): Provoca hipermagnesemia (pct 
DRC) resultando no bloqueio cardíaco, neuromuscular e/ou depressão do 
SNC 
○ Citrato de magnésio, fosfato de sódio 
○ Lactulose: Demora de 2-3 dias para ação; Altas doses: cólicas, diarreia, 
flatulência e distúrbios eletrolíticos 
○ Sorbitol + Laurilsulfato de sódio (Minilax) 
 
3. Amolecedores do bolo fecal 
● Agentes surfactantes (tenosativos): Permite a entrada de água e lipídios nas fezes, 
dessa forma as fezes ficam moles 
○ Ex.: Docusato de sódio e Supositório de glicerina 
 
4. Laxativos estimulantes 
● Atuam aumentando a secreção de água e eletrólitos pela mucosa e também o 
peristaltismo 
● Ex.: 
○ Bisacodil (Lacto-purga e Dulcolax): Peristaltismo → defecação em 15-30 min 
○ Picossulfato (semelhante ao Bisacodil) e Sene 
 
⁕ Fármacos que aumentam a motilidade gastrointestinal 
● Domperidona 
○ Antagonista de receptor D2; Agente antiemético; Aumenta a motilidade 
○ Aumenta a pressão no esfíncter esofágico inferior, o esvaziamento gástrico 
e intensifica o peristaltismo duodenal 
○ Tratamento dos distúrbios do esvaziamento gástrico e do refluxo gástrico 
crônico 
○ Efeitos adversos: Hiperprolactinemia, ginecomastia, galactorréia, amenorréia 
e disfunção sexual 
● Metoclopramida 
○ Também usado como agente antiemético (para náuseas e vômitos) 
○ Aumenta a motilidade gástrica acelerando o esvaziamento gástrico 
○ usado no tratamento do refluxo gastroesofágico e distúrbios de 
esvaziamento gástrico 
● Cisaprida 
○ Estimula a liberação de acetilcolina no plexo mioentérico pelo efeito do 
mediador 5-hT4 aumentando a pressão do esfíncter e motilidade 
○ Usada na esofagite de refluxo e distúrbios do esvaziamento gástrico 
○ Efeito adverso: Diarreia, cólicas abdominais, efeito pró-disrítmico (arritmia 
cardíaca) 
Farmacologia do fígado, pâncreas e vesícula 
 
- Fígado 
● Órgão com várias funções: secreção da bile, metabolismo de moléculas, 
armazenamento de moléculas, fatores de coagulação, desintoxicação… 
Patologias diretas e indiretas: 
Hepatite viral aguda: 
Diretas - hepatite (inflamação) de forma aguda ou crônica ➡ hepatite viral aguda: 
vacinas para a maioria; maioria RNA; 
hepatite A e E: fecal oral - cuidados de higiene de alimentos 
B, C, D: contaminação sexual/parenteral 
Sintomas: Mal estar, náusea, falta de apetite, dor abdominal, icterícia (⬆ bilirrubina) 
Enzimas que são possíveis de quantificar: ALT E AST (também estão altas) 
Sorologia importante para identificar vírus, vírus da hepatite B além do capsídeo é 
envelopado de cápsula dupla 
 Em geral, a hepatite viral aguda é autolimitada e regride completamente sem lesão 
hepática residual ou replicação viral; 
B, C e D tem taxa de cronicidade; A e E não 
Tratamento: De forma geral, pacientes devem: repouso, reidratação, alimentação leve, 
evitar bebidas alcoólicas (metabolização do álcool), evitar relações sexuais ➡ não existe 
terapia específica 
- hep A: contatos domiciliares devem receber imunoglobulina e vacina 
- hep B: vacina 
- hep C: papel da terapia com interferon-α (Peg interferon 2a 40KDa e 2b12KDa) 
associado ou não a ribavirina (antiviral), não está esclarecido; 
- - Na hepatite D, que está ligada a hepatite B, não existem meios específicos de 
tratamento; 
- - Na hepatite E, prevenção é o melhor remédio. 
Hepatite crônica: grupo de várias doenças que 
exibem manifestações clínicas comuns e são 
marcadas por necrose hepatocelular, infiltrado 
inflamatório crônico nos espaços portais e grau 
variado de fibrose. 
Mais comuns: B e C crônicas e imunológica 
Sintomas: 
Aqueles pacientes que apresentam sintomas inespecíficos (sono, dor) 
Eritema palmar (mão vermelha) - doença grave avançada; ascite (drenar) 
↑ nos níveis séricos aminotransferases 
[Aspartato aminotransferase (AST) e a Alanina 
aminotransferase (ALT)]. 
ps.: Os níveis séricos de bilirrubina e 
albumina e o tempo de protrombina estão 
normais (ao menos que a doença seja grave ou 
avançada 
Fibrose: substituição de tecido - perde função 
Tratamento: Em especial pra B, C e D: 
Hepatite B crônica: IInterferon alfa (IFN-α);Absorção oral é muito baixa ➡ Ativam 
multiplos (~100) imunomoduladores e proteínas antivirais; 
Efeitos indesejados: 
o Fadiga; 
o Dores musculares; 
o Febre; 
o Depressão; 
o Irritabilidade. 
Lamivudina (3TC) ➡ bem tolerada 
Hepatite C crônica: 
 • Recomendações: 
- Abstenção de bebidas alcoólicas; 
• Fármacos: 
- Interferon (natural e recombinante); 
- Interferon+Ribavirina 
Taxa de resposta virológica negativa é de 10 a 20% 
Mecanismo de ação ainda não completamente compreendido, mas está relacionado com a 
inibição da síntese do mRNA viral. 
Tratamento: - Sulfosbuvir (Sovaldi®) 
• Análogo do nucleotídeo inibidor da 
polimerase NS5B do vírus da hepatite C 
(HCV); 
• Administrado V.O.; 
• Usados em associação. 
- Daclatasvir (Daklinza®) 
• Inibidor altamente seletivo do complexo de 
replicação NS5A do vírus da hepatiteC 
(HCV); 
• NS5A é uma proteína multifuncional 
essencial do complexo de replicação do 
HCV. Inibe a replicação do RNA viral e a 
montagem. 
Hepatite D crônica: 
Terapia é difícil 
- Interferon-α; 
- Interferon-α ligado a grandes moléculas de 
polietileno glicol inerte (pegilação)→ estudos 
em andamento; 
- Corticosteróides, lamivudina ou adefovir não 
são efetivos. 
Hepatite imunológica 
➢ Transtorno inflamatório crônico do fígado de causa 
desconhecida. 
➢ Caracteriza-se pela presença de auto-anticorpos, 
altos níveis de imunoglobulinas séricas e frequente 
associação a outras doenças imunológicas. 
• Fármacos: 
- Corticoideterapia, e.g., prednisona; 
- Azatioprina (Imunosupressor). 
HEPATOPROTETORES 
Substâncias ricas em aminoácidos que são usados pelo fígado na produção de enzimas 
que irão degradar o álcool e as gorduras armazenadas/ingeridas 
Epocler: Associação de aminoácidos (dl-metionina, 
colina e betaína). 
Metiocolin composto: Vit. B12 + aas. 
Eparema: Cáscara sagrada, Boldo e Ruibarbo: São 
colagogos (promovem a excreção da bile armazenada 
na vesícula biliar) e coleréticos (estimulam a produção 
da bile pelo fígado) 
 
- Pâncreas 
● Função pancreática endócrina é muito pequena comparada a exócrina; 
Secreções: insulina (metabolismo de carboidratos); glucagon ao invés de colocar na 
corrente sanguínea, ele tira dos tecidos - esse equilíbrio pós prandial entre insulina e 
glucagon é importante (somatostatina) 
Funções exócrinas: enzimas - orlistat inibe lipase, ⬇ absorção 
Pancrease 
Alguns hormônios conseguem estimular secreção de enzimas 
Patologias: aguda ou crônica 
Pancreatite aguda - causas biliares (conexão entre vesícula e pâncreas); cálculos de 
colesterol ou de bilirrubina quando se deslocam podem obstruir passagem = problema 
pancreático 
Níveis elevados de triglicérides 
Alcoolismo: problema sério 
Sintomas: Dores no abdômen superior podendo irradiar pras costas, abdômen estufado, 
vômitos 
Tratamento: Pancreatite aguda: Nutrição parenteral para náusea/vômito, antitérmico, 
analgésico para dor 
 
Pancreatite crônica: lesão; presença de dor, náusea, vômito, diarreia, esteatorreia, diabetes… 
Tratamento: por conta da ⬇ da produção e liberação de lipases; reposição de enzimas 
pancreáticas são tomadas durante as refeições para executar as funções; suporte 
nutricional, agentes antioxidantes, analgésicos - primordial: reposição de lipase 
pancreática* 
Poucos efeitos colaterais, principal: dor abdominal, enxaqueca, tontura 
Nomes: Pancreatina e pancrelipase ➡ cápsulas 
>> Revestimento gastro resistente, quando não tinha esse revestimento, usavam anti 
ácido = por conta do revestimento, não mastigar nem permanecer na boca (duodeno - 
local da digestão) 
 
- Vesícula 
● Pedra na vesícula - dor muito forte - a melhor forma muitas vezes é a retirada da 
vesícula (a mais recomendada é a cirurgia por vídeo) 
Até certo tamanho, é possível ver o tamanho do cálculo com ultrassom. 
Tratamento farmacológico: Ácido ursodesoxicólico (Ursacol®) - substância que 
fisiologicamente nós produzimos, com função de diminuir concentração de colesterol, 
melhora a dissolução dos cálculos; 
Ácidos biliares: ⬆ síntese = ⬇ produção de colesterol 
Fármaco: Ursacol pode apresentar reações adversas, como a diarreia 
O uso de hormônios contraceptivos pode promover litíase 
Outras condições que afetam a vesícula: colecistite (inflamação da vesícula): se trata com 
analgésico (morfina contraindicado: porque morfina promove contração = estimula células 
= agrava = mais dor) e antibióticos 
Colestase 
Câncer de vesícula: retirada da vesícula 
Substâncias que aumentam débito biliar: 
Colerético: ↑ produção de sais e ácidos biliares 
Ácido dehidrocólico, boldo e alcachofra 
Colagogo: Contrai a vesícula 
Gorduras, peptonas e sulfato de magnésio 
Utilizados para regularizar o esvaziamento vesicular na discinésia vesicular. 
 
 
 
Entendido! Aqui estão as questões com as alternativas e as respostas corretas 
destacadas: 
1. Qual é a principal prioridade no tratamento da diarreia? 
 a) Uso de probióticos 
 b) Reidratação oral 
 c) Administração de opiáceos 
 d) Consumo de laxativos osmóticos 
 
2. Qual dos seguintes fármacos é considerado um laxativo osmótico? 
 a) Psyllium 
 b) Docusato de sódio 
 c) Hidróxido de magnésio 
 d) Bisacodil 
 
3. Qual é um efeito adverso comum do uso de domperidona? 
 a) Icterícia 
 b) Hiperprolactinemia 
 c) Diarreia persistente 
 d) Hipermagnesemia 
 
4. Qual condição é frequentemente tratada com antiespasmódicos como o brometo 
de N-butilescopolamina? 
 a) Pancreatite crônica 
 b) Hepatite viral 
 c) Síndrome do intestino irritável 
 d) Diarreia do viajante 
 
5. O ácido ursodesoxicólico é utilizado para: 
 a) Estimular o peristaltismo intestinal 
 b) Dissolver cálculos biliares 
 c) Repor enzimas pancreáticas 
 d) Tratar diarreia severa 
 
6. Qual é a característica de um laxativo formador de massa? 
 a) Aumenta a motilidade gástrica 
 b) É um agente surfactante 
 c) Não é degradado no TGI superior 
 d) Atua na secreção de água e eletrólitos 
 
7. Na hepatite crônica B, o tratamento inclui: 
 a) Interferon alfa 
 b) Ursacol 
 c) Probióticos 
 d) Lactulose 
 
8. Qual das seguintes afirmações é verdadeira sobre a pancrelipase? 
 a) É administrada em jejum para máxima eficácia 
 b) Não possui revestimento gastro resistente 
 c) Deve ser tomada durante as refeições 
 d) Apresenta muitos efeitos colaterais graves 
 
9. No tratamento da síndrome do intestino irritável, além de antiespasmódicos, é 
recomendado: 
 a) Probióticos e agentes antimotilidade 
 b) Fibras e antidepressivos tricíclicos 
 c) Soros de reidratação oral 
 d) Laxativos estimulantes 
 
10. Qual dos seguintes laxativos estimula diretamente o peristaltismo? 
 a) Policarbofil 
 b) Bisacodil 
 c) Lactulose 
 d) Metilcelulose 
 
11. Qual é o mecanismo de ação da lactulose como laxativo osmótico? 
 a) Estimula diretamente o peristaltismo intestinal 
 b) Aumenta a secreção de eletrólitos pela mucosa intestinal 
 c) Forma polímeros que aumentam o bolo fecal 
 d) Mantém o volume de líquido na luz intestinal 
 
12. Qual das alternativas é um exemplo de laxativo estimulante? 
 a) Sorbitol 
 b) Psyllium 
 c) Picossulfato 
 d) Glicerina 
 
13. Qual fármaco é utilizado para aumentar a motilidade gastrointestinal e também 
age como antiemético? 
 a) Ursacol 
 b) Metoclopramida 
 c) Epocler 
 d) Lactulose 
 
14. No tratamento da hepatite C crônica, qual fármaco inibe a replicação do RNA viral 
e é altamente seletivo? 
 a) Interferon alfa 
 b) Daclatasvir 
 c) Ursodesoxicólico 
 d) Ribavirina 
 
15. Qual das condições abaixo está associada ao uso de pancrelipase? 
 a) Hepatite imunológica 
 b) Pancreatite crônica 
 c) Discinésia vesicular 
 d) Síndrome do intestino irritável